司帕沙星

司帕沙星（Sparfloxacin），別名斯帕沙星 ，是一種淡黃色粉末的化學品。化學名稱5-氨基-1-環丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，分子式為C₁₉H₂₂F₂N₄O₃，分子量為325.4242。司帕沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥，臨床上主要用於由敏感菌引起的輕、中度感染，包括： 1.呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。 2.腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌。

基本介紹

• 中文名：司帕沙星
• 外文名：Sparfloxacin
• CAS號：110871-86-8 
• 分子式：C19H22F2N4O3

化合物簡介

基本信息

中文名稱：斯帕沙星

中文別名：5-氨基-1-環丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸; 磷酸丙吡胺; 5-氨基-1-環丙基-7-(cis-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸; 順-5-氨基-1-環丙基-6,8-二氟一1,4-二氫-7-(3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸; 司帕沙星;

英文名稱：sparfloxacin

英文別名：SULFAMIC ACID; PD 1315-1; Sparfloxaci; Parox; 5-amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6,8-difluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

CAS號：110871-86-8

分子式：C₁₉H₂₂F₂N₄O₃

化學結構：

分子量：392.40000

精確質量：392.16600

PSA：100.59000

LogP：3.05660

物化性質

外觀與性狀：淡黃色粉末

密度：1.436g/cm³

熔點：265°C

沸點：640.4ºC at 760mmHg

折射率：1.611

儲存條件：Store at 0-5ºC

蒸汽壓：4.2E-14mmHg at 25°C

藥品名稱

【英文藥名】 Sparfloxacin

【藥品類別】 合成抗微生物藥\喹諾酮類

【藥物別名】 海正立特、司巴樂、帕氟沙星、司巴沙星 、司帕沙星、司氟沙星、巴沙

【外文名稱】 Sparfloxacin、AT-4140、Sparca、SPFX、Spara、Basha

成份

本藥的主要成份為司帕沙星，其化學名為5-氨基-1-環丙基-7-（順式-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氫-4-氧代-哇啉-3-羥酸，分子式為C₁₉H₂₂F₂N₄O₃，分子量為392.41。

藥物規格

1.片劑：0.1g/片、0.15g/片。

2.膠囊：0.1g/粒。

3.分散片：0.1g/片。

藥理毒理

對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體、分枝桿菌等均具有強大抗菌活性。對金葡菌的作用較環丙沙星強8倍；對厭氧菌的活性較環丙沙星強2～32倍；對肺炎支原體較環丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸強8～62倍；對結核分枝桿菌的活性較環丙沙星強3～30倍。

本藥是長效喹諾酮類抗菌劑，並在氧喹啉羧酸結構式的5位中加入胺基酸、6位和8位中加入氟、7位中加入順式3、5-二甲哌啶基。通過阻礙細菌的DNA合成而產生殺菌作用。

作用

第三代喹諾酮類。對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體屬均有很強抗菌活性，具廣譜、強效、 長效特點。體內分布廣，半衰期約16小時，大部原形從糞便排泄。主用於呼吸系、泌尿系、腸道、膽道、皮膚軟組織等感染。

用法用量

成人口服：0.2g～0.3g/日，1～2次/日。根據感染的不同種類及症狀，可適當增減用量。

適應症

對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、依原體、支原體均具有抗菌活性，用於大腸桿菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、婦科、耳鼻喉及皮膚軟組織感染等。

不良反應

通常為噯氣、腹瀉、頭痛、頭暈。少見有變態反應、肝腎功能、血象異常。 偶爾會出現過敏反應(呼吸困難、皮疹、瘙癢)、光線過敏症、發熱、甚至休克。有時可出現BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、總膽紅素升高，偶有黃疸。消化系統反應：出現噁心、嘔吐、胸悶、胃部不適、腹脹、食欲不振、腹瀉或軟便、胃痛或腹痛，偶爾還會發生口內炎、口渴、血便、便秘等。罕見偽膜性結腸炎，在有腹痛和頻繁腹瀉時，應停止服用，並採取適當治療措施。白血球、紅血球、血紅蛋白、紅細胞壓積、血小板減少、嗜酸性白細胞增多。精神神經系統的反應有頭痛、頭重、暈眩、失眠，偶爾出現痙攣、震顫、幻覺、麻木感、感覺異常、熱感、倦怠。伴急性腎功能惡化的橫紋肌溶解症，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌紅蛋白升高為特徵，要特別引起注意。偶爾出現低血糖症狀(特別在高齡、腎功能障礙者)。

司帕沙星膠囊

藥物相互作用

1.曾有報告其它新喹諾酮類(依諾沙星，諾氟沙星，環丙沙星)與聯苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸類或者丙酸類非甾體類消炎鎮痛劑並用，偶爾會出現痙攣現象。

2.與含有鋁或者鎂的制酸劑並用，能降低對本藥的吸收，產生藥效減弱現象。

藥代動力學

口服吸收好，在肝、腎、前列腺、肺和胰中濃度比血中高，T1/2為19.2h。 健康成人空腹口服200mg時，平均血漿中濃度在用藥4hr達最大值，為0.58ug/ml，半衰期約16hr。進食幾乎不影響對本藥的吸收。高齡者(77～96歲，體重平均為33kg)1次口服150mg時，最高血清中平均家度為1.72ug/ml，半衰期平均為26hr。如果將組織內分布，用血清中的濃度比來表示時，膽囊內濃度約為7倍，皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳鼻咽喉組織與痰液、前列腺液、尿道內分泌液、乳汁中的濃度大致相同，約為1.5倍左右。唾液和淚液的濃度為0.7～0.8倍，比胸水、眼房水以及髓液中的濃度低。健康成人1次口服200mg後，72hr時本藥在尿中有12%是未變化體，有29%是葡萄糖醛酸偶合體形式被排出。另外，糞便中51%為未變化體。

司帕沙星分散片

注意事項

1.對本藥有過敏史者禁用，同奎諾酮類抗菌藥。

2.本品主要有胃腸道反應，偶見光過敏反應。

3.避免日光暴曬，發現皮疹時應停止服藥。

4.有嚴重腎臟功能障礙、癲癇等痙攣性疾患或者有此病史者、高齡者慎用。

5.妊娠期用藥的安全性尚未被確認，因此，禁止給妊娠或有妊娠可能的婦女服用。

6.由於本藥會分泌到乳汁中，在哺乳期服用時應停止哺乳。

7.尚未確立對兒童的安全性，因此，禁止給18歲以下患者用藥。

8.要從少量(如100 mg)開始，1天1次，慎重用藥。

9.既往有光敏性的患者禁用。