右旋丙氧芬結構類似美沙酮。臨床用其鹽酸鹽。右旋丙氧芬主要與阿片μ受體結合,其作用與美沙酮相似,鎮痛作用較弱,僅能用於緩解輕度到中度疼痛。幾乎無鎮咳作用。
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藥品名稱
右旋丙氧芬
英文名稱
Dextropropoxyphene
別名
單胺氧化酶抑制劑;達而豐;右旋達而豐;右丙氧芬;Dextropropoxyphene Napsylate;Propoxyphene
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1.32mg,65mg;
2.片劑:50mg,100mg。
藥代動力學
口服後迅速吸收,具有首過效應,生物利用度為30%~70%。主要在肝內代謝為去甲丙氧芬後隨尿排出。表觀分布容積為10~26L/kg。口服清除率為每分鐘1.3~3.6L,全身性清除率為每分鐘0.6~1.2L。右旋丙氧芬t1/2為14.6(8~24)h或3.5~15h;代謝物去甲丙氧酚的t1/2為22.9h。
適應證
用於緩解輕中度疼痛。多與解熱鎮痛藥(如對乙醯氨基酚、阿司匹林)組成複方片劑。
禁忌證
對右旋丙氧芬過敏者、哺乳者兒童禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全者慎用;2.不作為注射用藥。
3.用藥期間須注意是否有中毒表現。
不良反應
1.可發生嗜睡、頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、乏力。
2.濫用可產生軀體和精神依賴性。
3.較少見的有便秘、腹痛、皮疹、頭痛,偶見虛弱、欣快,發音困難和輕度視力障礙。
4.過量中毒與表現為呼吸抑制、極端睏倦乏力,隨之昏迷、瞳孔縮小、局部或全身抽搐、心臟傳導異常、心律失常、肺水腫,甚至出現呼吸暫停和心搏停止。並有過量致死的報告,過量中毒與去甲丙氧芬蓄積有關。乙醇和其他中樞抑制藥可加重過量中毒。
5.靜脈注射時可引起中毒性精神病。
用法用量
用於慢性風濕性關節炎、偏頭痛等。每次口服鹽酸鹽65mg,或萘磺酸鹽100mg,4~6h可重複給藥。
藥物相互作用
1.與其他中樞神經系統抑制藥如乙醇,鎮靜催眠藥,抗焦慮鎮痛藥合用,可增強這些藥物的作用,並已有致死的報導。
2.可增強口服抗凝劑華法林的抗凝血作用。
3.阿司匹林、對乙醯氨基酚能增強右旋丙氧芬的鎮痛作用。
4.納洛酮可對抗右旋丙氧芬的呼吸抑制作用。
專家點評
參見美沙酮。