右哌醋甲酯

哌醋甲哌醋甲酯為消旋體，其中右旋體生理作用更強。右哌醋甲酯為單一的右旋哌醋甲酯，為中樞神經系統興奮劑，能抑制突觸前神經元去甲腎上腺上腺上腺素和多巴胺的再攝取，增加其釋放。右哌醋甲酯治療注意缺陷障礙（兒童多動症，ADHD）的機理尚不清楚。

基本介紹

• 藥品名稱：右哌醋甲酯
• 別名：右旋哌醋甲酯；右哌甲酯；鹽酸右哌醋甲酯；Dexmethylphenidate Hydrochloride；Focalin；Focalin XR
• 外文名稱：Dexmethylphenidate
• 主要適用症：6歲以上患者的注意缺陷障礙
• 用法用量：兒童每日5mg，成年人每日10mg
• 不良反應：抽搐，食慾減退，失眠，心動過速
• 劑型：2.5mg；5m片；10m片。緩釋膠囊：5mg；10mg；20mg。

作用類別

神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 大腦興奮藥

適應症

右哌醋甲酯用於6歲以上患者的注意缺陷障礙。

規格

2.5mg；5m片；10m片。緩釋膠囊（Focalin X XR）：5mg；10mg；20mg。

用法用量

口服，每日2次，首次使用，推薦劑量為兒童每日5mg，成年人每日10mg。劑量應個體化調整，兒童及成人每日劑量可調整為最大20mg，劑量調整應每周一次。右哌醋甲酯緩釋膠囊：口服，每日早晨1次。正在使用利他林的患者，改用右哌醋甲酯的起始劑量為利他林日劑量的一半；正在使用右哌醋甲酯普通片劑的患者，可直接改用等量的緩釋製劑。最大劑量不超過每日20mg。

不良反應

1. 抽搐，食慾減退，失眠，心動過速。

2．使用右哌醋甲酯緩釋製劑的兒童病例中，發生率超過5%的不良反應包括：消化系統疾病（消化不良、食慾減退），神經系統疾病（頭痛），精神疾病（焦慮）。

3．在成年病例中，10.7%使用右哌醋甲酯緩釋製劑的患者因藥物不良反應而停藥，主要有失眠、緊張不安、食慾減退、焦慮。4．使用右哌醋甲酯緩釋製劑的成年病例中，發生率超過5%的不良反應包括：消化系統疾病（口乾、消化不良），神經系統疾病（頭痛），精神疾病（焦慮），呼吸系統疾病（咽喉痛）。

5．右哌醋甲酯能加重精神病患者的行為紊亂及思維障礙。

6．罕見視覺障礙、視調節困難。

禁忌

1．對右哌醋甲酯及其中成分過敏者禁用。

2．明顯焦慮、緊張、激動患者禁用，因為右哌醋甲酯可使這些症狀加重。

3．青光眼患者禁用。

4．運動性抽搐患者及運動性抽搐家族史者、兒童穢語綜合徵患者（Tourette綜合徵）禁用。

5．6歲以下兒童用藥安全性尚未評價，6歲以下兒童不宜使用。

6．右哌醋甲酯禁用於嚴重抑鬱症及預防和治療一般疲勞狀態。

注意事項

1．右哌醋甲酯緩釋製劑可引起靜止心率和血壓的輕度升高，使用升壓藥物的患者慎用，高血壓、心衰、近期發生心肌梗死及甲狀腺功能亢進患者慎用。右哌醋甲酯生殖毒性分級為C，只有當可能的受益高於潛在的危險時方可用於孕婦。尚不知右哌醋甲酯是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。

2．哌醋甲酯能降低有癲癇病史患者、無癲癇病史但有腦電圖異常患者、無癲癇病史也無腦電圖異常患者（罕見）的癲癇域，出現癲癇時應停用右哌醋甲酯。

3．使用右哌醋甲酯緩釋製劑的患者，特別是高血壓患者應監測血壓。

4．長期治療期間應定期檢查血細胞記數、血小板記數。

5．哌醋甲酯過量的急性中毒症狀主要是由於中樞神經系統過度興奮和擬交感作用過強，可引起嘔吐、激動、震顫、反射亢進、肌肉抽搐、欣快、混亂、幻覺、精神錯亂、出汗、臉紅、頭痛、高燒、心動過速、心悸、心律失常、高血壓、瞳孔散大、黏膜乾燥。可採用洗胃清除胃內殘留藥物，如果有精神激動和癲癇，洗胃前應首先控制症狀並保護呼吸道。其他解毒方法包括給予活性炭和導瀉。注意保持循環和呼吸暢通，高熱患者可進行降溫。

6．15～30℃室溫密閉保存。

藥物相互作用

1．使用單胺氧化化酶抑制劑的患者及停用單胺氧化化酶抑制劑14天內的患者禁用右哌醋甲酯，因右哌醋甲酯可引起高血壓危象。

2．人體藥理學研究顯示，消旋哌醋甲酯能抑制香豆紊類抗凝劑、抗驚厥藥（如苯巴比妥、去氧苯比苯比妥、苯妥英）、三環類抗抑鬱藥（如丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪）的代謝，以上藥物與右哌醋甲酯合用時應降低劑量，必要時監測血漿藥物濃度。

3．右哌醋甲酯與可樂定合用，有嚴重不良反應報導。右哌醋甲酯與可樂定或其他中樞α2受體激動劑合用的藥物安全性尚未評價。

藥理毒理

哌醋甲哌醋甲酯為消旋體，其中右旋體生理作用更強。右哌醋甲酯為單一的右旋哌醋甲酯，為中樞神經系統興奮劑，能抑制突觸前神經元去甲腎上腺上腺上腺素和多巴胺的再攝取，增加其釋放。右哌醋甲酯治療注意缺陷障礙（兒童多動症，ADHD）的機理尚不清楚。

藥代動力學

右哌醋甲酯有普通片劑和緩釋膠囊劑，緩釋膠囊含一半速釋劑量和一半緩釋劑量。健康志願者口服右哌醋甲酯緩釋膠囊後，血漿藥物濃度-時間曲線呈雙峰。緩釋膠囊的吸收和普通片劑相似，第一峰濃度（Cmax1）相同，第一次達峰時間（Tmax1）均為1.5h。緩釋膠囊第二次達峰時間（Tmax2）為6.5h，略長於隔4h口服普通片劑的第二次達峰時間。右哌醋甲酯口服吸收良好，高脂食物能延遲右哌醋甲酯吸收，第一峰濃度不變，第二峰濃度（Cmax2）降低約25%。右哌醋甲酯血漿蛋白結合率未知，分布容積為（2.65±1.11）L/kg，血漿藥物濃度呈單相消除。右哌醋甲酯通過脫脂作用代謝為無活性的d-α-苯哌啶乙酸（d-利他林酸），右哌醋甲酯在體內不會轉化成其左旋對映體。口服放射標記的哌醋甲酯後，約90%的放射活性從尿中回收，主要代謝產物d，l-利他林酸為給藥劑量的80%左右。右哌醋甲酯靜注消除率為（0.40±0.12）L/（kg·h），相當於（0．56±0.18）L/min，健康成人消除半衰期為3h，兒童為2～3h。