受體學說

藥物的作用必須與機體內的“接受物質”（receptive substance）結合，才能發揮藥理作用。

發展史

1878A.D.，Langley首先提出受體假說。依據阿托品和毛果芸香鹼對貓唾液分泌的拮抗作用，Langley提出這兩個藥物的藥理作用是通過與貓的唾液腺細胞的某一部分結合後引起的，他把體內能與藥物結合的部分稱為“接受物質”（receptive substance）。

1908A.D.，Ehrlich提出了“鎖和鑰匙”的藥物與受體的互補關係。

1933A.D.，Clark定量闡明了藥物與受體的相互作用。

1948A.D.，Ahlquist提出腎上腺素受體可分為α和β兩種亞型的假設。

1950A.D.~1960A.D.，Ariens和Stephenson提出備用受體學說和速率學說。

1972A.D.，Sutherland創立第二信使學說。

1977A.D.，Greaves提出能動受體學說。

內容

receptor theory

一種學說。受體是一種假想的概念，目前認為受體必須符合以下四相：（1）有高度選擇性的激動劑；（2）有高度特異性的拮抗劑；（3）有高度敏感性的生物效應；（4）不是酶的作用底物或酶的競爭物。

受體學說在臨床上也得到了廣泛套用。

相關概念

“受體病”就是一個應運而生的新概念。受體病是由於受體的數量和質量發生了異常改變而引起的一種病理狀態。如非胰島素依賴型糖尿病就是一個典型例證。這種病人對外源性胰島素不敏感，用通常的注射胰島素的方法治療，很難奏效。

意義

“受體學說”不斷推動著藥理學的發展，現已成為藥理學研究不可動搖的基石。

受體假說

占領學說

藥物產生效應至少應具備2個性質：親和力和內在活性。

速率學說

藥物效應與單位時間內藥物與其受體接觸的總次數成正比。

變構學說

受體蛋白大分子本身就存在兩種類型的構象狀態，即有活性的活化態（鬆弛型構象）R和無活性的靜息態（緊密型構象）T，二者處於動態平衡，L為變構常數。藥物與受體結合通過空間結構和各種近距離作用力的吸引，使受體產生塑性形變，因藥物的誘導而逐漸與藥物相契合。