去甲庚醯毒扁豆鹼

口服易吸收，一次服25～50mg，0.5～3h達血藥濃度峰值。生物利用度10%～30%，食物減少去甲庚醯毒扁豆鹼吸收。口服低劑量（10～30mg）時因其廣泛的首關效應，藥物體內過程呈非線性。t1/2為3h。藥動學參數的個體差異較大。血藥濃度與識別功能改善呈正相關。血漿蛋白結合率約55%，主要經肝代謝。少量原形藥物經腎排泄。

英文名稱

Eptastigmine

別名

依斯的明

分類

神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 膽鹼酯酶抑制劑

劑型

1. 10mg，20mg，30mg。

2.注射劑：15mg/1ml，30mg/2ml。

藥理作用

去甲庚醯毒扁豆鹼為毒扁豆鹼結構改造後的類似物，是強脂溶性膽鹼酯酶抑制藥。能透過血腦屏障，作用時間長。

藥代動力學

口服易吸收，一次服25～50mg，0.5～3h達血藥濃度峰值。生物利用度10%～30%，食物減少去甲庚醯毒扁豆鹼吸收。口服低劑量（10～30mg）時因其廣泛的首關效應，藥物體內過程呈非線性。t1/2為3h。藥動學參數的個體差異較大。血藥濃度與識別功能改善呈正相關。血漿蛋白結合率約55%，主要經肝代謝。少量原形藥物經腎排泄。

適應證

臨床試用於AD的治療。可減輕痴呆症狀，改善記憶力和提高識別功能。

禁忌證

目前沒有相關內容記述。

注意事項

可出現轉氨酶增高等肝毒性。

不良反應

不良反應較他克林輕，但偶有血液系統損害，已引起關注。

用法用量

1.去甲庚醯毒扁豆鹼口服，起始劑量40mg/d，分4次服，逐漸增量至160mg/d；

2.肌內注射，15～30mg/次；

3.靜脈注射，30～60mg/次。

藥物相互作用

去甲庚醯毒扁豆鹼可用於延長琥珀膽鹼的作用時間，但對非去極化型肌松藥則具有拮抗作用。作為嗎啡的輔助用藥，可減輕其對呼吸的抑制。與茶鹼合用，可改變茶鹼的藥動學；合用西咪替丁，去甲庚醯毒扁豆鹼血血漿濃度可增高。

專家點評

依斯的去甲庚醯毒扁豆鹼為毒扁豆鹼結構改造後的類似物，是強脂溶性膽鹼酯酶抑制藥。能透過血腦屏障，作用時間長，試用於AD的治療。不良反應較他克林輕，但偶有血液系統損害，已引起關注。目前臨床使用較少。