卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑套用於液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏，凝膠，眼用軟膏，直腸和局部製劑。
即使只有低殘留的苯的卡波姆型號如卡波姆934P，歐洲藥典2002版已不再收載。
然而，含有低殘留的除ICH規定的“第一類OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲套用。
只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆，如卡波姆971P或974P，可以用於口服製劑，混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作乾或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。
在濕法制粒工藝中，水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機溶劑也可以套用。
濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質而降低。有水時，在處方中加入滑石粉也可以降低黏性。
卡波姆樹脂已研究用於製備緩釋骨架微丸，在含有多肽的製劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑，作為子宮頸貼（cervical patch）的黏膠劑和鼻腔給藥的微球，以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒（magnetic granules）。
卡波姆也作為乳化劑用於外用的O/W型的乳劑。為了這個目的，卡波姆部分用氫氧化鈉，部分用長鏈脂肪胺和硬脂胺中和。
卡波姆951作為增粘劑也用於復乳微球的製備。卡波姆也常用於化妝品中。
基本介紹
- 中文名：卡波姆 934
- 英文名：Carbomer 934
- 別稱：聚羧乙烯934，聚丙烯酸934
- 化學式：（C3H402）n
- 分子量：7×105 - 4×106
- CAS登錄號：9003-01-4 ；9007-16-3[1][1] FDA.
基本信息,分子量,功能與套用,給藥途徑,穩定性和貯藏條件,安全,配伍禁忌,常用量及最用量,來源與制,管理情況,
基本信息
中文名稱：卡波姆 934
英文名稱：Carbomer 934
中文別名：聚羧乙烯934，聚丙烯酸934
英文別名：Acritamer; acrylic acid polymer; Carbopol; carboxy polymethylene, polyacrylic acid; carboxyvinyl polymer; Pemulen; Ultrez.
化學：交聯聚丙烯酸樹脂
CAS註冊：9003-01-4 ；9007-16-3[1][1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.
唯一成分標識（UNII）：Z135WT9208
分子：（C3H402）n
分子結構：
分子量
卡波姆是合成的丙烯酸與烯丙基蔗糖或與烯丙基季戊四醇醚交聯的高分子聚合物。以乾品計算，含56%~68%的羧酸基團。卡波姆樹脂的分子量理論上估計在7×105到4×106之間。在一項測量交聯分子量的研究工作中，研究人員將彈性網狀結構理論套用於溶脹的凝膠，而且建立了彈性模量和交聯分子量之間的逆函式關係。一般來說，低黏度和低硬度的卡波姆樹脂有較高的交聯分子量值，相反高黏度和較高硬度的卡波姆有較低的交聯分子量值。
功能與套用
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑套用於液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏，凝膠，眼用軟膏，直腸和局部製劑。
即使只有低殘留的苯的卡波姆型號如卡波姆934P，歐洲藥典2002版已不再收載。
然而，含有低殘留的除ICH規定的“第一類OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲套用。
只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆，如卡波姆971P或974P，可以用於口服製劑，混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作乾或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。
在濕法制粒工藝中，水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機溶劑也可以套用。
濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質而降低。有水時，在處方中加入滑石粉也可以降低黏性。
卡波姆樹脂已研究用於製備緩釋骨架微丸，在含有多肽的製劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑，作為子宮頸貼（cervical patch）的黏膠劑和鼻腔給藥的微球，以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒（magnetic granules）。
卡波姆也作為乳化劑用於外用的O/W型的乳劑。為了這個目的，卡波姆部分用氫氧化鈉，部分用長鏈脂肪胺和硬脂胺中和。
卡波姆951作為增粘劑也用於復乳微球的製備。卡波姆也常用於化妝品中。
給藥途徑
口服；直腸；陰道；局部給藥。
穩定性和貯藏條件
卡波姆是穩定並具有吸濕性的物質，在104℃加熱2小時，不影響其增稠性。然而，暴露於過高的溫度能使變色和穩定性降低。260℃加熱30分鐘完全分解。乾粉狀的卡波姆不長霉。相反，微生物在無防腐劑的水分散液中生長良好。所以，應當加入防腐劑，如0.1%（W/V）的氯甲酚，0.18%（W/V）的羥苯甲酯0.02%(W/V)的羥苯丙脂，或0.1%(W/V)的硫柳汞。某些抑菌劑的加入，如苯扎氯銨或苯甲酸鈉，高濃度時(0.1%W/V)能夠引起渾濁和卡波姆分散液黏度的降低。水凝膠能夠用熱壓滅菌，如果將混入的氧氣除盡，pH和黏度只有很小的變化；也可以用γ射線滅菌，但這種技術能夠增加製劑的黏度，室溫條件下，能延長卡波姆的保存期且黏度不變。如果在製劑中加入抗氧劑，或者分散液避光保存，在溫度不斷升高的情況下，分散液的黏度不變，或者有輕微的降低。光照可引起氧化，這反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%（W/V）的水溶性的紫外線吸收劑如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4與0.05%~0.1%（W/V）的EDTA的混合物可使上述變化改善。三乙醇胺作為中和劑也可以改善卡波姆對紫外線的穩定性。 卡波姆粉末應保存在陰涼，乾燥的環境下，置密閉的防腐容器中。含卡波姆的藥物製劑宜用玻璃、塑膠、或樹脂襯裡的容器盛裝。鋁管包裝時，要求製劑的pH小於6.5，包裝在其他的金屬管或容器中時pH要求高於7.7，以提高卡波姆的穩定性。
安全
卡波姆廣泛用於非注射製劑，特別是局部的液體和半固體製劑。有某些級別可以套用於口服製劑中。一般認為卡波姆基本上是無毒、無刺激性的輔料。沒有證據表明局部套用卡波姆有過敏反應，人口服卡波姆1~3g的劑量可被用作強腹瀉劑。卡波姆934 LD50 （豚鼠，口服）：2.5g/kg 卡波姆934 LD50 （小鼠，口服）：4.6g/kg 卡波姆934 LD50 （大鼠，口服）：4.1g/kg
配伍禁忌
卡波姆遇間二苯酚變色，且和苯酚，陽離子聚合物，強酸及高濃度的電解質不相容。某些抑菌劑也應避免使用，或者以低濃度使用。痕量的鐵或其他過渡金屬能夠催化降解卡波姆分解液。卡波姆與強鹼物質如氨、氫氧化鉀、氫氧化鈉或強鹼性有機胺接觸的時候，能夠產生大量的熱。
某些含氨基官能團藥物與卡波姆能形成水溶性的絡合物。通常這種情況可用適當的醇或多元醇調節液體的溶解度（solubility parameter)來防止。
卡波姆與某些聚合物輔料也能夠形成pH依賴型的絡合物，調節溶解度參數在這種條件下也能夠起作用。
常用量及最用量
口服混懸液最大用量5.00%、片劑90.00mg；局部給藥最大用量1.49%；陰道給藥最大用量2.00%；直腸給藥最大用量14.40%。
來源與制
卡波姆是合成的高分子量丙烯酸交聯聚合物。由聚（丙烯酸）聚合物與丙烯蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯製得。聚合反應最常用的溶劑是苯。而較新的卡波姆型號是用乙酸乙酯或環己烷- 乙酸乙酯共同溶劑的混合物製備的。
管理情況
已收載於FDA《非活性組分指南》（用於口服混懸劑和片劑，眼用製劑、直腸製劑和局部用製劑）。歐洲許可用於非注射製劑中。
