博安黴素

博安黴素為我國首創開發的抗腫瘤抗生素一類新藥。博安黴素原稱爭光黴素A6，是輪枝鏈黴素菌平陽新變種所產生，屬於平陽黴素和博萊黴素的更新換代產品。博安黴素除了具有與博來黴素相同的抗癌譜外，還對肝癌、胃癌、肺癌、結腸癌有很高的抑制能力，而且肺毒性顯著低於其他同類產品，是新一代低毒高效的腫瘤化療產品。

基本介紹

• 中文名：博安黴素
• 外文名：Boanmycin
• 類別：藥物
• 批准的適應症：頭頸部鱗癌
• 擴展適應症：淋巴瘤

來源

從我國土壤中分離得到的輪枝鏈黴菌平陽新變種產生的抗癌有效物質，由中國醫學科學院醫藥生物技術研究所與河北製藥廠共同開發，研製的一類抗腫瘤新藥。

性狀

乾燥白色凍於粉末；易溶於水。

藥理

本品作用機理與平陽黴素相同，能與DNA發生特異性結合，引起DNA鏈斷裂干擾腫瘤，細胞的分裂與增殖。

本品為細胞周期非特異藥物對G2和M期作用最強，在Q期細胞內堆積，引起許多細胞染色體畸變；另對S-G2期邊界及G2期有延緩作用。對正常組織如骨髓抑制作用很小。

毒理

急性毒性L1950(mg/kg)：小鼠，腹腔285～486；靜注281。大鼠，腹腔215～252。

慢性毒性：大鼠，腹腔注射2mg/kg，24h死亡一半，一月後全部死亡。小劑量時心、肺、肝、脾未見異常，隨劑量增加，毒性增加。

藥動學

肌肉注射本品5．29～7．65mg/m2後，血清中清除呈二室模型，平均藥代動力學參數分別為t1/2。14．036±4．36min，tl/2p 39．16±5．599L/rain，AUCl4．697±1．826mg/(ml·min)，CL0．781±0．102L/rain，平均血濃度峰值18．6min，平均濃度為0．2mg/ml，240rain後降為零（>0.01mg/ml）．

禁忌證

有心、肺、肝、腎功能障礙者忌用。

適應證

可試用於頭頸部癌、鼻咽癌、肝癌、結腸癌、食管癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和絨癌等。目前正在臨床試用中。

用法用量

肌注或靜注，推薦劑量為8～10mg/次(5～6mg/m2)，每周2～3次。

注意事項

用藥期間應注意檢查肺、腎功能及其他毒性反應。置於密閉、涼暗乾燥處保存。

不良反應

本品較安全，不良反應主要是輕至中度發熱、輕度消化道反應、注射局部硬結等，個別患者可出現肌肉關節疼痛、輕度氣短、皮疹、乏力、脫髮，停藥後可自行緩解。對肝、腎功能影響較小，未見骨髓抑制作用。