匹莫林

該品為中樞神經興奮藥，興奮作用中咖啡因的20倍，用於治療腦功能失調症，輕型優鬱症及發作性睡病等。但不良反應較多，逐漸被三環及四環類抗憂鬱藥所替代。大鼠口服LD50為500mg/kg。

化合物簡介

匹莫林為中樞興奮藥。臨多用於治療輕微腦功能失調；輕度抑鬱症及發作性睡眠病；治療遺傳過敏性皮炎等。中樞興奮作用溫和，強度介於苯丙胺與哌甲酯之間，約相當於咖啡因5倍。

基本信息

中文名:匹莫林

中文別名:翠雀它明；2-亞氨基-5-苯基-4-惡唑烷酮；培腦靈 匹嗎啉 苯異妥英

英文名:pemoline

英文別名:H310；Fio；la956；phenylisohydantoin；npl1；cs293；2-Imino-5-phenyl-4-oxazolidinone；Hyton；2-amino-5-phenyl-2-oxazolin-4-one；PIO；h3104；Pemoline；2-Amino-5-phenyl-4(5H)-oxazolone；2-amino-5-phenyl-4-oxazolinone；Yh 1；

化學結構：如右圖所示

CAS號:2152-34-3

分子式:C₉H₈N₂O₂

分子量:176.17200

精確質量:176.05900

PSA:64.68000

LogP :0.73510

物化性質

密度:1.4g/cm³

熔點:243ºC

閃點:143.4ºC

外觀性狀:白色至灰白色結晶粉末，無臭，無味。

溶解性：難溶於水、乙醚、氯仿、丙酮、苯、稀鹽酸，溶於無水乙醇、丙二醇、熱酒精，易溶於鹼性溶液及濃礦酸。

相關藥品說明書信息

藥理作用

本品與鹽酸哌醋甲酯相似，為中樞興奮藥; 通過提高中樞去甲腎上腺素的含量達到中樞興奮的作用，其作用溫和，強度介於苯丙胺與哌甲酯之間，約相當於咖啡因的5倍;還具有弱擬交感作用。是一種適用於兒童短期治療的安全、有效的藥物。作用時間長，每日只需給藥一次。此外，本品能增加左旋多巴治療帕金森病的作用。研究表明，用本品治療後當尿中去甲腎上腺素含量明顯升高至接近正常時，臨床療效顯著; 若治療後尿中去甲腎上腺素含量無變化或增加不明顯時，則臨床療效差。因此，認為用匹莫林治療輕微腦功能失調作用似與其提高中樞去甲腎上腺素的含量、補充去甲腎上腺素的不足有關。用於治療輕微腦功能失調，有效率為94.2%。尚試用於治療遺傳過敏性皮炎，療效為85%。

藥動學

口服本品20-30分鐘出現作用，T_max 2～4小時，t_1/2 12小時，多次給藥後經2～3天，可達穩態血藥濃度。主要經腎臟排泄，24小時可排出75%，其中約43%為原形。

適應症

①兒童腦功能輕微失調綜合徵(MBD)；②輕微抑鬱症、發作性睡眠症及更年期焦慮症；③過度腦力勞動所致的疲勞，記憶障礙；④遺傳性過敏性皮炎。

用法用量

口服： 成人20～40mg，qd；兒童20～40mg，qd，早餐前口服。3～4周后若無效，以後每周增加10mg/d，直至症狀控制。最大劑量不超過60mg/d。

不良反應及注意事項

①眼球震顫及運動障礙，偶見頭痛、頭昏、皮疹、嗜睡、煩躁不安、易激動及輕度抑鬱症等。②部分病人治療開始數周內可失眠、食慾減退並伴有體重減輕，但多為一過性，繼續用藥或減量可自行消失。治療前和治療中須檢查肝功能。③常見失眠，多發生在治療初期尚未出現療效之前，大多為一過性的。為避免失眠，午飯後不再服用。

禁忌證

癲癇和肝腎功能不全者禁用；6歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。

藥物評價

本品用於治療MBD已有多年，國內臨床觀察治療效果佳，有效率達94.2%。治療遺傳性過敏性皮炎療效為85%。