英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
英文名稱
Pilocarpine
別名
匹魯卡品；毛果芸香鹼；匹羅卡品
分類
神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 擬膽鹼藥
劑型
1.滴眼劑: 1%～2% ，0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%；
2.眼藥膜：每一小格含匹羅傑25mg；
3.眼膏劑：2%，4%；
4.注射劑（粉）：10mg。
5.片劑：5mg。
藥理作用
匹羅傑是一種節後擬膽鹼藥，能直接作用於M膽鹼受體，使膽鹼能神經節後纖維興奮，產生毒蕈鹼樣作用。
1.滴眼液滴眼後直接作用於瞳孔括約肌和睫狀肌的膽鹼受體，使這兩種平滑肌收縮，導致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導致房水排出阻力減少，使青光眼的眼壓下降。對開角型青光眼，匹羅傑通過縮瞳降低眼壓的確切機制還不十分清楚，但睫狀肌的收縮可擴大小梁間的空間，促進房水的排出。對閉角型青光眼，則通過縮瞳使虹膜根部遠離小梁，房角開放，從而減少小梁網的阻力。匹羅傑也可能有抑制房水生成的作用。匹羅傑降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比，所以主要對青光眼有降眼壓作用，對正常眼壓者作用不明顯。
2.全身用藥後，能促進汗腺、涎腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道黏液腺的分泌；使胃腸道、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮；對心血管系統有抑制作用，靜脈小劑量注射即可引起血壓下降。在囊性纖維化和麻風的診斷試驗中，匹羅傑用作發汗劑。
藥代動力學
匹羅傑具有水溶和脂溶的雙相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼後10～30min出現縮瞳作用，持續時間達4～8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min，持續4～14h（和濃度有關）。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5～2h。食物可減少匹羅傑的吸收率和吸收範圍。用於緩解口乾的症狀時，20min起效，單次使用作用持續3～5h，多次使用可持續10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76～1.35h。匹羅傑可能在神經元突觸處失活，也很可能在血漿中失活。匹羅傑及其失活代謝物隨尿排出。
適應證
1.（1）開角型青光眼：可與乙醯唑胺、腎上腺素、噻嗎洛爾、麻醉藥、抗生素或甾體類抗炎眼藥水等聯合使用，以降低眼壓；（2）急性閉角型青光眼：單獨套用或與碳酸酐酶抑制藥、高滲藥物聯合套用，以降低眼壓。也用於急性閉角型青光眼雷射虹膜切除術前的急速降壓；（3）慢性閉角型青光眼：特別是青光眼手術後眼壓控制不滿意者；（4）繼發閉角型青光眼。
2.散瞳後使用匹羅傑滴眼液，可抵消睫狀肌麻痹藥或散瞳藥的作用。
3.治療調節性內斜視。
4.國外尚有口服製劑，用於多種原因引起的口乾。
5.用於治療虹膜炎。
6.用於診斷麻風和囊性纖維化。
禁忌證
1.對匹羅傑過敏者。
2.支氣管哮喘患者。
3.急性結膜炎或其他不應縮瞳的眼病患者（如急性虹膜炎）禁用。
注意事項
1.（1）膽石症或膽道疾病患者（可引起膽道平滑肌張力改變）；（2）慢性阻塞性肺疾病或慢性支氣管炎患者（可引起呼吸道阻力、支氣管平滑肌張力或分泌物改變）；（3）肝腎功能不全者；（4）甲狀腺功能亢進者；（5）帕金森病患者；（6）消化性潰瘍或胃腸道痙攣者；（7）腎結石患者（可能引起腎絞痛或輸尿管反流）；（8）認知能力低下或有精神障礙者（可能影響中樞神經系統）；（9）尿路梗阻者；（10）有視網膜脫落史或有脫落危險者。
2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）應定期進行眼科檢查，如出現視力模糊或近、遠視力改變應引起注意，需進行視力、視野、眼壓描記、虹膜角膜鏡檢查等。（2）心血管疾病患者應監測匹羅傑誘導的心律改變或血流動力學改變。
3.使用滴眼液滴眼時為避免全身吸收過多，用藥後可用手指壓迫淚囊部1～2min，一般情況下應避免頻繁地用藥。
4.遇光易變質，應避光保存。
5.如果意外攝入匹羅傑，應當催吐或洗胃。如出現匹羅傑毒性反應，如流涎、出汗、噁心、嘔吐、腹瀉、視物不清、頭痛、哮鳴、衰弱、震顫、胸痛或意識障礙，應給予阿托品類抗膽鹼藥物。支持治療包括維持呼吸及循環。對嚴重心血管抑制或支氣管收縮者應當使用腎上腺素。
不良反應
1.用藥後瞳孔縮小及調節痙攣可使視力下降，產生暫時性近視、視力模糊、視物發暗，並可出現結膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、頭痛、眼刺激等症狀。
2.長期套用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜後粘連、虹膜囊腫、白內障及近視程度加深等。
3.頻繁滴眼可因過量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震顫、抽搐、噁心，嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難，哮喘和肺水腫等。如產生了全身的毒性症狀，應予停藥。
用法用量
1.使用0.5%～4%的滴眼液，每次1滴，每天4次。
2.急性閉角型青光眼急性發作期：使用1%～2%的滴眼液，每次1滴，每5～10min1次，3～6次後每1～3小時1次，直至眼壓下降（注意：對側眼每6～8小時滴1次，以防對側眼閉角型青光眼的發作）。
3.縮瞳：（1）對抗抗膽鹼藥的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴；（2）先天性青光眼術前。用1%滴眼液滴眼，一般用1或2次；（3）虹膜切除術前。用2%滴眼液滴眼，每次1滴，共滴4次。
4.使用2%眼膏時，應在臨睡時塗入下側結膜囊內。
5.使用眼藥膜時，應在臨睡時將一小格眼藥膜置入下側結膜囊（可使匹羅傑引起的近視狀態至晨起時達到穩定）。
藥物相互作用
1.阿托品、環噴托酯（cyclopentolate）與匹羅傑同用時，可干擾匹羅傑的抗青光眼作用，而這些藥物的散瞳作用也會被抵消。
2.地匹福林與匹羅傑合用可導致近視程度暫時增加。
3.匹羅傑可減弱拉坦前列素的作用。
4.磺胺醋醯鈉滴眼液（pH8-9.5）能使結膜液的pH值一過性升高達7.4，並可導致匹羅傑沉澱。
專家點評
匹羅傑在神經科中常用於一些肌病患者、更多的套用於眼科。匹羅傑是一種節後擬膽鹼藥，能直接興奮M膽鹼能受體，使瞳孔括約肌收縮。縮瞳作用在10～30min出現，維持4～8h。縮瞳引起前房角間隙擴大，房水易於循環，眼壓下降。最大降眼壓作用約75min出現，維持4～14h。匹羅傑因吸收後副作用多，毒性大，臨床限用於滴眼，主要用於治療慢性單純性青光眼、閉角型青光眼的各期、拮抗擴瞳作用，調節性內斜視、前房積血等，也用於對抗阿托品的散瞳作用。
