加拉碘銨

是含有三個季銨基團的人工合成的非除極化型肌松藥。

肌松作用和筒箭毒鹼相似，但無阻斷神經節和釋放組胺的作用，卻有較強的阿托品樣作用，能明顯解除迷走神經的張力，使心率加快，血壓輕度升高，心輸出量增加。靜脈給藥大部分經腎排出。重症肌無力、心動過速、高血壓及腎功能不全者忌用。

基本介紹

• 中文名：加拉碘銨
• 外文名：GalIamine Triethiodide
• CAS：65-29-2
• 藥物分類：骨骼肌鬆弛藥

基本信息

中文名稱：加拉碘銨

中文別名：三碘季銨酚；2-[2,6-雙(2-三乙基銨乙氧基)苯氧基]乙基三乙基銨三碘化物；碘化浸酚銨；馳肌碘

英文名稱：Gallamine triethiodide

英文別名：2-[2,3-bis[2-(triethylazaniumyl)ethoxy]phenoxy]ethyl-triethylazanium,triiodide; Ethanaminium, 2,2‘,2‘‘-[1,2,3-benzenetriyltris(oxy)]tris[N,N,N-triethyl-, triiodide

CAS號：65-29-2

分子式：C₃₀H₆₀I₃N₃O₃

分子量：891.52900

精確質量：891.17700

PSA：27.69000

結構式：

物化性質

外觀與性狀：白色或乳狀的白色結晶粉末

密度：0.983g/cm³

熔點：235ºC (dec.)

沸點：502.6ºC at 760 mmHg

閃點：125.9ºC

折射率：1.501

溶解性：易溶於水(1：6)，微溶於乙醇(1：500)、丙酮、苯和氯仿，不溶於乙醚

安全信息

符號：GHS07

信號詞：警告

危害聲明：H302; H315; H319; H335

警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338

危險類別碼：R22; R36/37/38

安全說明：S26-S36-S45

危險品標誌：Xn

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2.氫鍵供體數量：0

3.氫鍵受體數量：6

4.可旋轉化學鍵數量：21

5.互變異構體數量：無

6.拓撲分子極性表面積27.7

7.重原子數量：39

8.表面電荷：0

9.複雜度：489

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：0

12.不確定原子立構中心數量：0

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：4

生產方法

焦性沒食子酸在乙酸鈉作用下成鈉鹽，再依次與二乙氨基氯乙烷、碘乙烷反應製得。

加拉碘銨相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥為非去極化型肌松藥，是筒箭毒鹼的第一個合成代用品，肌肉鬆弛作用與筒箭毒鹼相似但較弱。持續效能隨用量而異，小劑量時比氯化筒箭毒鹼為短，肌松的效能有限；大劑量時可使呼吸暫停，但肌張力並未完全消失。本藥的肌肉鬆弛作用能為新斯的明所對抗。其可釋放組胺，對心肌功能無直接影響。常用劑量的神經節阻斷作用不明顯，但能抑制迷走神經節的衝動傳導，並有阿托品樣作用，可使心率在原來基礎上加快20%～60%。

藥動學

本藥從胃腸道吸收緩慢且不完全，舌下給藥吸收快。靜脈給藥後3～5min起效，作用持續15～30min。吸收後分布狀況好，分布容積為225.28ml/kg，不能通過血-腦脊液屏障。本藥僅在肝臟中代謝，主要經腎由尿排泄，約30%～90%以原形從尿中排出，是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期為2.38h。

藥物相互作用

β腎上腺素受體阻滯藥(如鹽酸普萘洛爾)可增強並延長本藥的肌松作用。2.本藥有微弱的抑制血漿膽鹼酯酶的作用，故可增強琥珀膽鹼的作用，兩者合用時需注意。3.氨基糖苷類藥物(如新黴素)可增強和(或)延長本藥的神經肌肉阻滯，導致呼吸抑制。4.利尿藥(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪類藥等)、兩性黴素B可降低血鉀濃度，導致本藥肌松作用增強，應注意監測。為預防低血鉀，臨床上常需連續靜滴氯化鉀。5.克林黴素與本藥合用時，可加強或延長神經肌肉阻滯效應，應密切觀察病人是否出現過度的神經肌肉阻滯。6.多肽類抗生素可增加或延長本藥的神經肌肉阻滯作用。7.靜脈注射用硫酸鎂、普魯卡因胺可減少乙醯膽鹼的釋放，與本藥合用，可造成神經肌肉阻滯過度。8.奎尼丁可導致本藥毒性反應，出現呼吸抑制。當神經肌肉阻滯未消失時，應避免術後使用奎尼丁。若使用，則需要呼吸支持。9.七氟烷可增加本藥的作用。10.糖皮質激素(如倍他米松、地塞米松、氫化可的松、甲潑尼龍、潑尼松龍、潑尼松、曲安西龍)、克霉唑等藥物可使本藥的作用減弱。

劑型及規格

戈拉碘銨注射液2ml∶40mg；2ml∶80mg。貯法：存放於密閉容器中，避光保存。

適應症

臨床套用於全身麻醉時使肌肉鬆弛，適用於各種全麻中的淺麻醉，尤其適用於支氣管哮喘和過敏狀態的患者。

用法用量

1.成人常規劑量 靜脈注射 初始劑量按體重1mg/kg，肌張力僅降低50%；若用1.5mg/kg，則降低75%。一次量不應超過100mg，每隔30～40min即須補充1mg/kg，以維持一定的肌松作用。2.兒童常規劑量 靜脈注射體重大於5kg的兒童用量按體重計，同成人。3.國外成人常規劑量用法用量參考 (1)靜脈注射：首先靜脈注射20mg，以檢測患者是否存在過敏現象。若無過敏現象，則首劑用80～120mg，維持量可根據需要靜脈注射20～40mg。(2)肌內注射：若不能從靜脈給藥，可採用肌內注射。用量同靜脈注射。其他疾病時劑量休克、神經肌肉疾病、電解質紊亂、癌症患者：應使用小劑量。(3)兒童常規劑量：靜脈注射 首劑1.5mg/kg。維持劑量0.5～1mg/kg，根據需要每30～40min注射1次。單劑最大劑量為100mg。新生兒首劑應為0.6mg/kg。

不良反應

1.本藥不良反應常見心動過速，大劑量可引起呼吸肌麻痹和高血壓。組胺釋放作用的臨床症狀包括蕁麻疹、潮紅、支氣管痙攣或循環障礙。有報導，在使用較小劑量後即可出現過敏樣反應。2.國外不良反應參考 (1)心血管系統：主要為心動過速和血壓升高，也可突發嚴重的低血壓。(2)呼吸系統：可出現呼吸抑制，甚至呼吸停止。有個案報導會引起支氣管痙攣。(3)肌肉骨骼系統：可引起重症肌無力。(4)皮膚：可引起蕁麻疹。(5)其他：出現過敏反應，甚至過敏性休克。

注意事項

1.交叉過敏 本藥含碘量大，可與碘化物交叉過敏。2.慎用 (1)電解質紊亂者。(2)敗血症患者。(3)重度燒傷患者。(4)周圍神經疾病患者。(5)長期使用肌松藥者。(以上各項均為國外資料)。3.藥物對兒童的影響 體重不足5kg的兒童慎用或勿用。4.藥物對妊娠的影響 尚不明確。5.藥物對哺乳的影響 尚不明確。6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)血氣分析。(2)血壓、心率和呼吸功能。

禁用慎用

1.對本藥或碘化物過敏者(國外資料)。2.重症肌無力患者。3.高血壓患者。4.心腎功能不全者。5.甲狀腺功能亢進患者。6.年老體弱者。