加巴噴丁

加巴噴丁（Gabapentin）別名諾立汀；蓋巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450，是美國Warner-Lanbert公司首先開發的抗癲癇藥，於1993年首次在英國上市，加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥。為白色至灰白色結晶粉末，分子式為C9H17NO2，分子量為171.23700，熔點為162℃，沸點為314.4ºC at 760 mmHg，常溫常壓下化學性質較穩定。用於常規抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發作的癲癇患者,及局限性發作並繼而全身化的癲癇患者的附加治療.品為抗癲癇藥物，防止由化學品(如印防己毒素、荷包牡丹鹼、士的寧等)和非化學品刺激(如音源、電擊休克等)誘發的驚厥；對部分性癲癇發作和繼發全身性強直陣攣性癲癇發作有阻抑作用，於單獨或合用常規抗厥藥物不能滿意控制或不能耐受的部分性癲癇發作，及部分性癲癇發作繼發全身性癲癇發作的附加療法。

基本介紹

• 藥品名稱：加巴噴丁
• 別名：諾立汀；蓋巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450
• 外文名稱：Gabapentin
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：部分性發作、難治的不全性癲癇
• 不良反應：嗜睡、眩暈、運動失調、頭痛等
• 主要用藥禁忌：對加巴噴丁過敏者、哺乳者禁用
• 劑型：100mg，300mg，400mg
• 藥品類型：化學藥品
• 分子式：C9H17NO2
• 分子量：171.23700
• 密度：1.058 g/cm3
• 熔點：162℃
• CAS：60142-96-3

基本信息

中文名稱：加巴噴丁

中文別名：1-(氨甲基)環己烷乙酸;

1-(氨甲基)環己烷乙酸;

加巴;

1-(甲氨基)環己烷乙酸;

加巴噴丁GABA;

鹽酸加巴噴丁;

加巴噴丁;

加巴噴丁;

1-(氨甲基)環己烷乙酸鹽酸鹽;

英文名稱：gabapentin

英文別名：GABAPENTIN;

NEURONTIN;

GABAPENTINE;

Gababentin;

Gabapentin hydrochloride;

2-(1-(Aminomethyl)cyclohexyl)acetic acid;

CAS號：60142-96-3

分子式：C9H17NO2

分子量：171.23700

化學結構：

精確質量：171.12600

PSA：63.32000

LogP：2.07060

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.058 g/cm3

熔點：162°C

沸點：314.4ºC at 760 mmHg

閃點：144ºC

折射率：1.484

穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：Keep tightly closed.

安全信息

海關編碼：2922499990

WGK Germany：3

危險類別碼：R61

安全說明：S53-S26-S36/37/39-S45

RTECS號：GU6496000

危險品標誌：T

藥物基本信息概況

藥品名稱

中文名稱：加巴噴丁

英文名稱：Gabapentin ,Neurontin

別名：諾立汀；蓋巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450

分類

神經系統藥物> 抗癲癇藥物 > 其他

劑型

100mg，300mg，400mg。

藥理作用

1.Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發的抗癲癇藥，於1993年首次在英國上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同，最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝的。加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用，另外，在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性，它能通過胺基酸轉移體通過體內一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

2.加巴噴丁結構與γ－氨基丁酸（GABA）類似，但並非GABA受體的激動劑，與腦組織神經元上所結合的受體尚未確定，故其作用機制尚未弄清。在傳統的抗癲癇藥無效或患者不能耐受時，加巴噴丁常用作輔助藥物，研究表明，當加用加巴噴丁治療時，發作頻率明顯減少，長期療效滿意，且不良反應較少。發作控制後，如果單用加巴噴丁，僅部分患者有效。對失神經性發作無效。

藥代動力學

加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收，通常3h可達血藥峰值。1～2天可達穩態血藥濃度。廣泛分布全身，與血漿蛋白結合很少。tl/2約為5～7h。基本不在體內代謝，劑量的大部分以原藥隨尿排出，其餘隨糞便排出。

適應證

1.用於控制部分性發作。

2.難治的不全性癲癇。有報導，抗焦慮藥加巴噴丁（gabapentin）和抗病毒藥伐昔洛韋（valacyclovir）聯用可減少急性帶狀皰疹後遺神經痛的危險。

禁忌證

對加巴噴丁過敏者、哺乳者禁用。

注意事項

腎功能損害的患者慎用。

不良反應

1.常見的為嗜睡、眩暈、運動失調、疲勞、眼球震顫、頭痛、震顫、復視、鼻炎及噁心與嘔吐。一般繼續用藥後這些反應可見減輕。

2.偶有驚厥、咽炎、發音不良、體重增加、消化不良、遺忘、神經過敏等。

3.極少發生胰腺炎，肝功能受損和斯-約綜合徵。

用法用量

成人和12歲以上青少年的開始劑量，第1天300mg，睡前服用；隨後每天增加300mg，分次服用，直至發作被控制。推薦劑量為每天900～1200mg，3次分服；必要時每天可達2.4g。

藥物相互作用

1.抗酸藥可減少加巴噴丁從胃腸道的吸收。

2西咪替丁可降低胃清除，但無實際臨床意義。

專家點評

加巴噴丁是一種新型抗癲癇藥，其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同，加巴噴丁在各種動物模型中顯示預防癲癇的作用，另外，在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。同其他抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。