《功能化介孔矽膠手性分離材料的製備與拆分性能》是依託華南師範大學,由章偉光擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名:功能化介孔矽膠手性分離材料的製備與拆分性能
- 項目類別:面上項目
- 項目負責人:章偉光
- 依託單位:華南師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
合成一類新型的手性化合物選擇劑,其特徵在於:環糊精羥基分別被含有對苯氨基甲醯基(-C6H4NHCO-)和疊氮基(-N3)取代,其分子通式為:[(C6H4NHCO)n(C42H49O34)(N3)m],其中n=21-m; m=1-7。由於這種手性選擇劑含有多種電子效應的對苯氨基甲醯基團,還有多個可與分析物發生氫鍵相互作用的位點(NH,C=O),可產生一定的空間立體化學作用,可用於分離多類手性化合物,達到良好的分離效果;通過取代環糊精羥基的疊氮基將新型的環糊精衍生物鍵合連線在6-72微米介孔矽膠或石英管內壁,製成穩定的手性分離材料,並將其用在高效液相色譜(HPLC)、氣相色譜(GC)、毛細管電泳(CE)、超臨界流體色譜(SFC)等儀器上作為手性固定相;還可用於手性藥物製備型拆分材料。探討這種分離材料對手性化合物的識別機理和穩定性能,有著極高的理論與套用價值。
結題摘要
在手性環境下,手性藥物異構體在生理和藥理活性、代謝和毒性等方面可能表現顯著不同。手性分析檢測和分離成為當前手性新藥研究迫切需要解決的問題之一。針對這一迫切需求,本項目以環糊精、纖維素和直鏈澱粉等為起始原料,通過疊氮化、苯異氰酸酯酯化等合成得到系列帶有單或多疊氮基、苯氨基甲醯化的衍生物。由於這些衍生物含有芳香團和潛在氫鍵的單元,對手性藥物分子具有較好的識別和選擇性,將其結合到大孔矽膠表面得到脲鍵型的手性固定相材料;將其在高壓下填裝成手性柱產品(如Enantiopak MDMP、MDCP、MCDP、IA、IB、IC、AD、OD和AS等);進而通過高效液相色譜、液相製備色譜、超臨界流體色譜和模擬移動床等技術,研究系列酸性、鹼性或中性手性化合物,如芳香醇、芳香酮、DNP-胺基酸、BOC-胺基酸、氟喹諾酮類、質子泵抑制劑、-阻斷劑、5-羥色胺受體拮抗劑和手性金屬配合物,在這些新型環糊精、多糖手性固定相上的分離性能,並與現有的商品手性色譜柱進行對比。通過QCM、HPLC等手段研究手性識別和分離機理,探討手性固定相類型、分離模式、流動相條件和酸鹼添加劑等因素的影響。這一技術的發展對於手性藥物的分析檢測和手性製備色譜工業套用具有積極意義。