力克雷（尼古丁貼劑），適應症為有助於戒除吸菸，減輕尼古丁依賴性吸菸者的成癮行為和各種戒斷症狀。療程應不超過3個月。現有關資料表明，與安慰劑比較，短期使用尼古丁透皮貼劑有效。戒菸後的遠期療效並不取決於本品，而主要取決於患者的毅力和是否接受了進一步的心理支持治療。
基本介紹
- 藥品名稱：力克雷
- 藥品類型：OTC甲類、外用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理作用,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
尼古丁。
性狀
本品為圓形具襯墊的貼劑，襯墊為方型，兩面具光澤，除去襯墊，可見均勻的近於無色的粘性表面，此表面下為淡黃色活性物質層，貼膜直徑分別約36毫米（10 cm2 ： 17.5mg規格）；51毫米(20 cm2 ： 35.0mg規格)和62毫米（30 cm2 ： 52.5mg規格）。
適應症
有助於戒除吸菸，減輕尼古丁依賴性吸菸者的成癮行為和各種戒斷症狀。
療程應不超過3個月。
現有關資料表明，與安慰劑比較，短期使用尼古丁透皮貼劑有效。戒菸後的遠期療效並不取決於本品，而主要取決於患者的毅力和是否接受了進一步的心理支持治療。
療程應不超過3個月。
現有關資料表明，與安慰劑比較，短期使用尼古丁透皮貼劑有效。戒菸後的遠期療效並不取決於本品，而主要取決於患者的毅力和是否接受了進一步的心理支持治療。
規格
本品按接觸皮膚的面積分為3個規格：
1． 10 cm2 ： 17.5mg；即戒菸貼10，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為7毫克/24小時。
2． 20 cm2 ： 35.0mg；即戒菸貼20，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為14毫克/24小時。
3． 30 cm2 ： 52.5mg；即戒菸貼30，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為21毫克/24小時。
（患者對上述3種規格的選擇，詳見【用法用量】）
1． 10 cm2 ： 17.5mg；即戒菸貼10，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為7毫克/24小時。
2． 20 cm2 ： 35.0mg；即戒菸貼20，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為14毫克/24小時。
3． 30 cm2 ： 52.5mg；即戒菸貼30，其活性物質釋放到皮膚的平均速度為21毫克/24小時。
（患者對上述3種規格的選擇，詳見【用法用量】）
用法用量
從使用本品開始，應要求患者完全停止吸菸。
本品適用於年齡超過18歲的成年人。
一日一次，一次一片本品，並應貼用24小時。
由於每平方厘米本品所釋出的尼古丁含量恆定，因此治療劑量僅根據該本品接觸皮膚的面積即可確定。為避免局部刺激皮膚，每日應選擇不同的貼附部位。本品有3種劑量規格可供使用，即30cm2 ：52.5mg的尼古丁透皮貼劑(戒菸貼30)、20cm2 ：35mg的尼古丁透皮貼劑（戒菸貼20）和10cm2 ：17.5mg的尼古丁透皮貼劑（戒菸貼10）。不允許通過剪下貼膜來調整劑量。
對每日吸菸總量超過20支的吸菸者，通常使用戒菸貼30；對每日吸菸總量不超過20支的吸菸者，通常使用戒菸貼20即可。戒菸貼10是用來在治療末期減少劑量時使用。
治療開始時宜使用較大劑量的本品（戒菸貼30或20），再按療程逐漸減少劑量。也可根據患者在使用一段時間後的療效來調整劑量。
對大量吸菸者，開始可使用戒菸貼30，隨後換用戒菸貼20，最後改為戒菸貼10。每一階段的療程約為4周。
對於中度吸菸者，可使用戒菸貼20約8周，隨後換用戒菸貼10約4周。
在治療期間，應防止患者攝入較原來吸菸時更多的尼古丁。
用法：除去保護鋁箔後，將本品貼在清潔、乾燥、完好無損的皮膚上（皮膚上應沒有洗滌劑、酒精或殘留的軟膏）。貼用部位最好是軀幹、上臂或臀部。貼上後用手掌按壓10秒鐘。每日應選擇不同部位貼用，在療程結束時，如果本品仍不能使患者停止吸菸，則應停止使用。
注意：本品也可作為自我治療、行為治療或心理治療的輔助手段。
本品適用於年齡超過18歲的成年人。
一日一次，一次一片本品，並應貼用24小時。
由於每平方厘米本品所釋出的尼古丁含量恆定，因此治療劑量僅根據該本品接觸皮膚的面積即可確定。為避免局部刺激皮膚，每日應選擇不同的貼附部位。本品有3種劑量規格可供使用，即30cm2 ：52.5mg的尼古丁透皮貼劑(戒菸貼30)、20cm2 ：35mg的尼古丁透皮貼劑（戒菸貼20）和10cm2 ：17.5mg的尼古丁透皮貼劑（戒菸貼10）。不允許通過剪下貼膜來調整劑量。
對每日吸菸總量超過20支的吸菸者，通常使用戒菸貼30；對每日吸菸總量不超過20支的吸菸者，通常使用戒菸貼20即可。戒菸貼10是用來在治療末期減少劑量時使用。
治療開始時宜使用較大劑量的本品（戒菸貼30或20），再按療程逐漸減少劑量。也可根據患者在使用一段時間後的療效來調整劑量。
對大量吸菸者，開始可使用戒菸貼30，隨後換用戒菸貼20，最後改為戒菸貼10。每一階段的療程約為4周。
對於中度吸菸者，可使用戒菸貼20約8周，隨後換用戒菸貼10約4周。
在治療期間，應防止患者攝入較原來吸菸時更多的尼古丁。
用法：除去保護鋁箔後，將本品貼在清潔、乾燥、完好無損的皮膚上（皮膚上應沒有洗滌劑、酒精或殘留的軟膏）。貼用部位最好是軀幹、上臂或臀部。貼上後用手掌按壓10秒鐘。每日應選擇不同部位貼用，在療程結束時，如果本品仍不能使患者停止吸菸，則應停止使用。
注意：本品也可作為自我治療、行為治療或心理治療的輔助手段。
不良反應
原則上，本品造成的不良反應，與吸菸時產生的不良反應相似。但是，吸菸還同時可帶來其它危險性，如一氧化碳、刺激性氣體以及焦油產生的有害影響，且使用本品後體內尼古丁血漿濃度大大低於吸菸時的濃度，所以使用本品治療時，不良反應並不明顯。但是，若在使用本品在時患者繼續吸菸，則不良反應可能會頻繁出現，並且更為明顯。
皮膚
皮膚過敏：表現為使用部位灼痛、水腫、紅斑、瘙癢、濕疹、蕁麻疹和小水泡。症狀多在48小時內消失，嚴重的紅斑可持續1-3周。嚴重的不良反應常在治療後3-8周出現。一旦出現嚴重或持續的皮膚過敏，應停止使用本品並就醫。
中樞神經系統
頭痛（約30%的患者有此症狀），頭暈、噁心和睡眠障礙。
偶見、罕見：注意力難以集中、做惡夢、疲勞、口乾、意識不清、偏頭痛、多汗、食慾增加、感覺異常、味覺障礙、視力模糊及震顫。
心血管系統
偶見：心悸、高血壓、熱潮紅。
罕見：胸痛、呼吸困難、心律失常。
如果已有心血管系統疾病，如冠心病（心絞痛）和/或周圍動脈閉塞性疾病（間歇性跛行），症狀可能加重。
胃腸道
偶見胃腸不適、嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹和口乾。
其他系統
常見：流感樣症狀
偶見、罕見：運動功能障礙，背痛、關節痛、肌痛。
極罕見：全身性過敏反應，如全身性蕁麻疹，血管神經性水腫和過敏樣反應。
皮膚
皮膚過敏：表現為使用部位灼痛、水腫、紅斑、瘙癢、濕疹、蕁麻疹和小水泡。症狀多在48小時內消失，嚴重的紅斑可持續1-3周。嚴重的不良反應常在治療後3-8周出現。一旦出現嚴重或持續的皮膚過敏，應停止使用本品並就醫。
中樞神經系統
頭痛（約30%的患者有此症狀），頭暈、噁心和睡眠障礙。
偶見、罕見：注意力難以集中、做惡夢、疲勞、口乾、意識不清、偏頭痛、多汗、食慾增加、感覺異常、味覺障礙、視力模糊及震顫。
心血管系統
偶見：心悸、高血壓、熱潮紅。
罕見：胸痛、呼吸困難、心律失常。
如果已有心血管系統疾病，如冠心病（心絞痛）和/或周圍動脈閉塞性疾病（間歇性跛行），症狀可能加重。
胃腸道
偶見胃腸不適、嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹和口乾。
其他系統
常見：流感樣症狀
偶見、罕見：運動功能障礙，背痛、關節痛、肌痛。
極罕見：全身性過敏反應，如全身性蕁麻疹，血管神經性水腫和過敏樣反應。
禁忌
1． 本品不得用於非吸菸者、兒童或偶爾吸菸者。
2． 妊娠及哺乳期婦女禁用。
3． 對尼古丁或本品任一成份已知或可疑過敏者禁用。
4． 全身性皮膚病患者禁用。
5． 不穩定性或惡化性心絞痛、急性心肌梗塞、嚴重心律失常者禁用。
6． 近期出現腦卒中患者禁用。
2． 妊娠及哺乳期婦女禁用。
3． 對尼古丁或本品任一成份已知或可疑過敏者禁用。
4． 全身性皮膚病患者禁用。
5． 不穩定性或惡化性心絞痛、急性心肌梗塞、嚴重心律失常者禁用。
6． 近期出現腦卒中患者禁用。
注意事項
1． 尼古丁是毒性物質，如被迅速吸收，毫克劑量水平即有潛在的致命危險。
2． 使用本品時，應要求患者完全停止吸菸。應告誡患者，如果在使用本品時繼續吸菸，將增加吸菸所帶來的危害，包括心血管方面的不良反應。
3． 對於患有以下疾病的患者需要使用本品治療時，應慎重考慮尼古丁可能引起的上述副作用：
- 穩定性心絞痛
- 急性心肌梗塞後
- 閉塞性周圍動脈性疾病
- 腦血管疾病
- 心力衰竭
- 腎臟或肝臟功能異常
- 糖尿病
- 未得到控制的高血壓
- 甲狀腺功能亢進
- 消化道潰瘍
- 嗜鉻細胞瘤
4． 過敏反應：臨床研究發現，少數患者使用本品後，可出現接觸性過敏。對於這種患者，當使用其它含有尼古丁的產品包括菸草時，可能會再度出現接觸性過敏。
5． 間續使用：尚無關於本品間續使用效果的足夠數據。不過，如果使用本品後出現長期失眠症狀，可在貼用16小時後揭除（即夜間不使用）。
6． 有報導在已知有肌無力（如重症肌無力、肌無力綜合徵）病史患者使用本品後症狀加重。
7． 對出現嚴重或持續性皮膚不良反應的患者，應建議中斷治療。
8． 戒菸可能導致行為改變。尚無資料顯示適當劑量的尼古丁透皮貼劑會影響使用者的駕駛和機械操控能力。
2． 使用本品時，應要求患者完全停止吸菸。應告誡患者，如果在使用本品時繼續吸菸，將增加吸菸所帶來的危害，包括心血管方面的不良反應。
3． 對於患有以下疾病的患者需要使用本品治療時，應慎重考慮尼古丁可能引起的上述副作用：
- 穩定性心絞痛
- 急性心肌梗塞後
- 閉塞性周圍動脈性疾病
- 腦血管疾病
- 心力衰竭
- 腎臟或肝臟功能異常
- 糖尿病
- 未得到控制的高血壓
- 甲狀腺功能亢進
- 消化道潰瘍
- 嗜鉻細胞瘤
4． 過敏反應：臨床研究發現，少數患者使用本品後，可出現接觸性過敏。對於這種患者，當使用其它含有尼古丁的產品包括菸草時，可能會再度出現接觸性過敏。
5． 間續使用：尚無關於本品間續使用效果的足夠數據。不過，如果使用本品後出現長期失眠症狀，可在貼用16小時後揭除（即夜間不使用）。
6． 有報導在已知有肌無力（如重症肌無力、肌無力綜合徵）病史患者使用本品後症狀加重。
7． 對出現嚴重或持續性皮膚不良反應的患者，應建議中斷治療。
8． 戒菸可能導致行為改變。尚無資料顯示適當劑量的尼古丁透皮貼劑會影響使用者的駕駛和機械操控能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尼古丁是高毒性物質，成年人治療時能夠耐受的劑量可使兒童出現嚴重的中毒症狀。換言之，如果沒有及時注意，兒童誤用本品可能致命。因此，必須將本品保存在兒童不能取到的地方。
為了保護兒童，本品密封在兒童不能撕開的小袋內，使用前用剪刀剪開小袋，同時應注意不要損傷裡面的尼古丁透皮貼劑。
使用完畢揭除後的透皮貼劑仍含有尼古丁，因此應妥善處理，使它不致讓兒童接觸到。
為了保護兒童，本品密封在兒童不能撕開的小袋內，使用前用剪刀剪開小袋，同時應注意不要損傷裡面的尼古丁透皮貼劑。
使用完畢揭除後的透皮貼劑仍含有尼古丁，因此應妥善處理，使它不致讓兒童接觸到。
老年用藥
無影響。
藥物相互作用
吸菸者中發現的酶誘導現象並非由尼古丁引起，而是菸草煙霧中的焦油化合物所致。這意味著停止吸菸後，儘管尼古丁可被本品所替代，但機體代謝以及聯合用藥的藥理作用仍會發生變化（正常化）。吸菸可降低某些藥物的血清濃度，如安替比林、雌激素、去甲西泮、利多卡因、奧沙西泮、華法林、非那西丁、咖啡因、茶鹼、丙咪嗪和噴他佐辛。
吸菸產生的效應包括減弱普洛帕吩的鎮痛作用，降低速尿的利尿作用，改變對普萘洛爾的藥效學反應以及降低H2-受體拮抗劑治療潰瘍病的治癒率。吸菸和尼古丁都能增加循環中皮質醇和兒茶酚胺水平。硝苯地平，腎上腺素受體激動劑和阻斷劑的劑量可能也需要進行適當調整。
戒菸後，即使在體內部分尼古丁被本品替代的情況下，上述現象也可能消失。因此，正在接受上述藥品治療的患者停止吸菸時，可能需要對聯合用藥的劑量進行適當調整。由於尼古丁對交感神經和副交感神經系統產生多種藥理學作用，因此β-受體阻斷劑的作用可能受到不同形式的影響。
吸菸產生的效應包括減弱普洛帕吩的鎮痛作用，降低速尿的利尿作用，改變對普萘洛爾的藥效學反應以及降低H2-受體拮抗劑治療潰瘍病的治癒率。吸菸和尼古丁都能增加循環中皮質醇和兒茶酚胺水平。硝苯地平，腎上腺素受體激動劑和阻斷劑的劑量可能也需要進行適當調整。
戒菸後，即使在體內部分尼古丁被本品替代的情況下，上述現象也可能消失。因此，正在接受上述藥品治療的患者停止吸菸時，可能需要對聯合用藥的劑量進行適當調整。由於尼古丁對交感神經和副交感神經系統產生多種藥理學作用，因此β-受體阻斷劑的作用可能受到不同形式的影響。
藥物過量
幾片尼古丁透皮貼劑同時使用可導致尼古丁嚴重過量。
用藥過量的症狀和體徵與急性尼古丁中毒相同。非吸菸者的症狀包括：蒼白、出汗、噁心、流涎、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、聽力和視力下降，震顫、意識不清、肌無力、驚厥、虛脫、缺乏神經反應和呼吸衰竭。
致死劑量可引起患者外周或中樞性呼吸麻痹，較少情況下出現心臟衰竭，隨即導致驚厥和死亡。
若患者表現出用藥過量的症狀，應立即揭去本品。用清水沖洗皮膚表面並擦乾（不宜使用肥皂）。由於尼古丁可在皮膚沉積，揭去本品的數小時內仍會有尼古丁通過皮膚進入血流中。
其它治療急性尼古丁中毒的方法包括對呼吸麻痹的患者進行人工呼吸，保持正常體溫，以及及時對低血壓和心臟功能衰竭予以相應的治療。
用藥過量的症狀和體徵與急性尼古丁中毒相同。非吸菸者的症狀包括：蒼白、出汗、噁心、流涎、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、聽力和視力下降，震顫、意識不清、肌無力、驚厥、虛脫、缺乏神經反應和呼吸衰竭。
致死劑量可引起患者外周或中樞性呼吸麻痹，較少情況下出現心臟衰竭，隨即導致驚厥和死亡。
若患者表現出用藥過量的症狀，應立即揭去本品。用清水沖洗皮膚表面並擦乾（不宜使用肥皂）。由於尼古丁可在皮膚沉積，揭去本品的數小時內仍會有尼古丁通過皮膚進入血流中。
其它治療急性尼古丁中毒的方法包括對呼吸麻痹的患者進行人工呼吸，保持正常體溫，以及及時對低血壓和心臟功能衰竭予以相應的治療。
藥理作用
藥理作用
本品為戒菸類藥物，其活性成份尼古丁的主要藥理學作用是刺激交感神經和副交感神經系統，從而產生相應的心血管效應，如使血壓升高，心率加快，尼古丁還可產生膽鹼能作用，從而刺激中樞神經系統，使骨骼肌松馳，促進胃腸蠕動和分泌消化液。
戒菸者未進食的情況下使用尼古丁透皮貼劑（20cm2 ）一夜後，可引起平均心率輕度加快（增加6次/分鐘），收縮壓略微升高和每搏輸出量降低。患者在重複使用尼古丁透皮貼劑10天后，仍然存在這種心率和心搏量的改變，表明患者未對尼古丁作用產生完全耐受性。但其作用強度比吸菸要弱，而且與安慰劑對照組比較，使用本品的患者的皮膚溫度和血流量也沒有發生變化。
戒菸後常出現以下戒斷症狀：如菸癮發作、易激惹、頹喪、生氣、不安、精神緊張、焦慮、飢餓感、體重增加、注意力難以集中及睡眠障礙。在以安慰劑為對照的雙盲臨床試驗中發現，在戒菸初期的數周或數月內，如採用本品替代治療，無論是否同時採用心理療法，戒菸成功率均顯著增加，而且可明顯減少戒斷症狀的發生。
毒理研究
由於菸草煙霧中含有其它多種毒性成份（如一氧化碳、刺激性氣體和焦油），因此，尼古丁的毒性並不直接等同於吸菸的毒性。
由於耐受性的增加，使得長期吸菸者可耐受高劑量的尼古丁，尼古丁經皮膚吸收後較慢的吸收過程也有利於患者對其毒性作用逐步產生耐受性。由於尼古丁從本品中緩慢釋放以及首過代謝作用，本品中的尼古丁不會迅速分布到全身，這是與咀嚼和吞服尼古丁的不同之處。
急性毒性作用
對成年人，口服尼古丁的急性致死量是40-60毫克。該劑量相當於4-6支香菸或1支雪茄菸中的尼古丁的全部含量。兒童攝入菸草製品後將出現下列症狀：嘔吐、焦急不安、噁心、腹瀉、蒼白、虛弱、反應遲鈍和四肢抽搐。
長期作用
脫敏作用的出現是長期吸菸的結果，即長期吸菸者能夠耐受急性和較高劑量的尼古丁。慢性藥物過量的症狀類似於急性尼古丁中毒。
本品為戒菸類藥物，其活性成份尼古丁的主要藥理學作用是刺激交感神經和副交感神經系統，從而產生相應的心血管效應，如使血壓升高，心率加快，尼古丁還可產生膽鹼能作用，從而刺激中樞神經系統，使骨骼肌松馳，促進胃腸蠕動和分泌消化液。
戒菸者未進食的情況下使用尼古丁透皮貼劑（20cm2 ）一夜後，可引起平均心率輕度加快（增加6次/分鐘），收縮壓略微升高和每搏輸出量降低。患者在重複使用尼古丁透皮貼劑10天后，仍然存在這種心率和心搏量的改變，表明患者未對尼古丁作用產生完全耐受性。但其作用強度比吸菸要弱，而且與安慰劑對照組比較，使用本品的患者的皮膚溫度和血流量也沒有發生變化。
戒菸後常出現以下戒斷症狀：如菸癮發作、易激惹、頹喪、生氣、不安、精神緊張、焦慮、飢餓感、體重增加、注意力難以集中及睡眠障礙。在以安慰劑為對照的雙盲臨床試驗中發現，在戒菸初期的數周或數月內，如採用本品替代治療，無論是否同時採用心理療法，戒菸成功率均顯著增加，而且可明顯減少戒斷症狀的發生。
毒理研究
由於菸草煙霧中含有其它多種毒性成份（如一氧化碳、刺激性氣體和焦油），因此，尼古丁的毒性並不直接等同於吸菸的毒性。
由於耐受性的增加，使得長期吸菸者可耐受高劑量的尼古丁，尼古丁經皮膚吸收後較慢的吸收過程也有利於患者對其毒性作用逐步產生耐受性。由於尼古丁從本品中緩慢釋放以及首過代謝作用，本品中的尼古丁不會迅速分布到全身，這是與咀嚼和吞服尼古丁的不同之處。
急性毒性作用
對成年人，口服尼古丁的急性致死量是40-60毫克。該劑量相當於4-6支香菸或1支雪茄菸中的尼古丁的全部含量。兒童攝入菸草製品後將出現下列症狀：嘔吐、焦急不安、噁心、腹瀉、蒼白、虛弱、反應遲鈍和四肢抽搐。
長期作用
脫敏作用的出現是長期吸菸的結果，即長期吸菸者能夠耐受急性和較高劑量的尼古丁。慢性藥物過量的症狀類似於急性尼古丁中毒。
藥代動力學
吸收
如同從呼吸道吸入一樣，尼古丁可迅速通過皮膚、黏膜吸收，並且廣泛分布於機體組織內。在本品中，尼古丁是以游離鹼形式存在的。
使用本品後，機體可通過皮膚持續吸收尼古丁。
分布
健康戒菸者（正在使用貼劑進行戒菸治療）單次使用本品後，尼古丁的吸收過程表現為在進行性血漿濃度升高前，首先有1-2小時的滯後時間，使用後8-10小時血漿達到坪濃度。使用30cm2 的尼古丁透皮貼劑，血漿峰濃度可達12.3ng/ml。
靜脈注射尼古丁，其清除半衰期為2小時，但如果使用本品，貼膜揭去後，其血漿濃度的下降比預計的緩慢，這是由於揭去本品後，仍有10%的尼古丁通過皮膚進入血液循環系統。
與靜脈注射相比，本品釋放的尼古丁有76.8%可被系統利用。藥代動力學參數，尤其是藥--時曲線下面積與劑量呈線性關係。重複使用20cm2 和30cm2 尼古丁透皮貼劑，穩態時的最低和最高血漿濃度的平均值分別為20cm2 ：7.1ng/ml，12.0ng/ml；30 cm2 ：10.3ng/ml，17.7ng/ml。
其血漿濃度與中度吸菸者（即一小時吸一隻煙）的血漿濃度在同一範圍內。
尼古丁在體內分布廣泛，其分布容積接近180L。它可通過血-腦屏障和胎盤，也可在乳汁中發現。尼古丁血漿蛋白結合率低於5%，可忽略不計。尼古丁血漿總清除率為0.92至2.43L/min。
代謝
尼古丁主要通過肝臟的代謝清除。主要代謝產物為cotinine和nicotine-1’-N-oxide。這兩種代謝物都不具有藥理活性。
清除
尼古丁半衰期約為2小時，血漿清除率為0.92-2.43L/min。
只有少量尼古丁以原形從腎臟排出。
以原形從腎臟清除的尼古丁約占總量的5-10%，且呈pH值依賴性，在鹼性條件下可以忽略不計。蓄積作用非常輕微。
如同從呼吸道吸入一樣，尼古丁可迅速通過皮膚、黏膜吸收，並且廣泛分布於機體組織內。在本品中，尼古丁是以游離鹼形式存在的。
使用本品後，機體可通過皮膚持續吸收尼古丁。
分布
健康戒菸者（正在使用貼劑進行戒菸治療）單次使用本品後，尼古丁的吸收過程表現為在進行性血漿濃度升高前，首先有1-2小時的滯後時間，使用後8-10小時血漿達到坪濃度。使用30cm2 的尼古丁透皮貼劑，血漿峰濃度可達12.3ng/ml。
靜脈注射尼古丁，其清除半衰期為2小時，但如果使用本品，貼膜揭去後，其血漿濃度的下降比預計的緩慢，這是由於揭去本品後，仍有10%的尼古丁通過皮膚進入血液循環系統。
與靜脈注射相比，本品釋放的尼古丁有76.8%可被系統利用。藥代動力學參數，尤其是藥--時曲線下面積與劑量呈線性關係。重複使用20cm2 和30cm2 尼古丁透皮貼劑，穩態時的最低和最高血漿濃度的平均值分別為20cm2 ：7.1ng/ml，12.0ng/ml；30 cm2 ：10.3ng/ml，17.7ng/ml。
其血漿濃度與中度吸菸者（即一小時吸一隻煙）的血漿濃度在同一範圍內。
尼古丁在體內分布廣泛，其分布容積接近180L。它可通過血-腦屏障和胎盤，也可在乳汁中發現。尼古丁血漿蛋白結合率低於5%，可忽略不計。尼古丁血漿總清除率為0.92至2.43L/min。
代謝
尼古丁主要通過肝臟的代謝清除。主要代謝產物為cotinine和nicotine-1’-N-oxide。這兩種代謝物都不具有藥理活性。
清除
尼古丁半衰期約為2小時，血漿清除率為0.92-2.43L/min。
只有少量尼古丁以原形從腎臟排出。
以原形從腎臟清除的尼古丁約占總量的5-10%，且呈pH值依賴性，在鹼性條件下可以忽略不計。蓄積作用非常輕微。
貯藏
25℃以下保存。如果超過包裝盒上“EXP”下所註明的使用期限，不能繼續使用。
包裝
每貼本品單獨包裝於小袋中。
小袋由下列幾層材料組成：-紙層-膠合層-鋁箔-粘合漆-聚丙烯腈。
7片/盒； 28片/盒。
小袋由下列幾層材料組成：-紙層-膠合層-鋁箔-粘合漆-聚丙烯腈。
7片/盒； 28片/盒。
有效期
24個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20050127。
批准文號
5mg/16小時：國藥準字J20090015；
10mg/16小時：國藥準字J20090016；
15mg/16小時：國藥準字J20090017。
10mg/16小時：國藥準字J20090016；
15mg/16小時：國藥準字J20090017。
生產企業
Pharmacia & Upjohn AB
