利福布汀膠囊

利福布汀膠囊，適應症為AIDS(愛滋)病人鳥分枝桿菌感染綜合徵，肺炎，慢性抗藥性肺結核。

基本介紹

• 藥品名稱：利福布汀膠囊
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：抗結核病藥

成份

化學名：4-N-異丁基螺哌啶利福黴素S
（4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S）
其它名稱：利福布丁、LM－427、Ansamycin、Ansatipin、Ansmycin、Mycobutin
結構式：

分子式：C₄₆H₆₂N₄O₁₁
分子量：847.00

性 狀

本品為膠囊劑，內容物為紫紅色粉末。

適應症

AIDS(愛滋)病人鳥分枝桿菌感染綜合徵，肺炎，慢性抗藥性肺結核。

規格

每粒150mg。

用法用量

口服，每次服150mg～300mg，每日1～2次

不良反應

國外臨床研究表明：利福布汀膠囊具有良好的耐受性。利福布汀組有16%的患者由於不良反應停止治療，而安慰劑組為8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹(4%)、 胃腸道耐受性差(3%)、嗜中性白血球減少症(2%)。

禁 忌

對利福布汀及其它利福黴素類過敏的患者禁用。

注意事項

警告： 利福布汀膠囊不能用於活動性肺結核患者鳥－胞內分枝桿菌複合體感染的預防。活動性肺結核病人單獨服用利福布汀有可能導致肺結核發展成為對利福布汀和利福平都具有耐藥性。沒有證據表明利福布 汀可以有效預防結核桿菌。 其他注意事項： 1、由於利福黴素類對肝藥酶有誘導作用，可能導致肝功能異常，套用本品過程中應定期檢查肝功能。 2、本品可能導致白細胞和血小板數減少，套用本品過程中應定期進行血常規檢查。 3、偶見肌炎和眼色素層炎，如病人發現與這些疾病有關的症狀應及時告訴醫生。 4、患者服用本品後，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。 5、可能影響口服避孕藥的功效，服藥期間採用其他方法避孕。

藥物相互作用

利福布汀對CYP3A酶有誘導作用，因此可能降低如伊曲康唑、克拉黴素、沙奎那韋、氨苯碸、甲氧卞氨嘧啶等經CYP3A酶代謝的藥物的血藥濃度，從而降低其療效；另一方面，對CYP3A酶有抑制作用的藥物如氟康唑、克拉黴素等會使利福布汀的血藥濃度升高，增加不良反應發生的危險。因此利福布汀避免與上述藥物同時服用，必須用藥時，應注意調整藥物劑量。逆轉錄病毒抑制劑如地拉夫定、印地那韋、奈非那韋、利托那韋等與利福布汀聯合用藥時均存在相互作用，這些藥物會增加利福布汀的血藥濃度，如合併用藥，應注意調整利福布汀劑量。對口服避孕藥，利福布汀會將通過誘導乙炔基雌二醇和炔諾酮的代謝，降低其功效，建議服用利福布汀時變更避孕方法。

藥理毒理

本品是一種半合成利福黴素類藥物，與利福平有相似的結構和活性，除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外，還有抗結核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明，在HIV感染的淋巴細胞中，使用本品0.1μg/ml，對92%的逆轉錄酶有抑制作用。

藥代動力學

給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最後一次給藥後72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪，半衰期為36小時。本品吸收較快，口服2～3小時後可達峰濃度。1200mg劑量的峰濃，谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml，機體總清除率為10～18L/h，口服生物效價為12%～20%。游離藥物與血漿蛋白適度結合，結合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出，腎清除率為1.5±0.2L/h，分布容積為18～19L/kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗有關藥動學資料進行回顧性分析，發現女性對本品具有較高的吸收率，按體重調節劑量其表面分布容積的差別消失。