利托君

利托君為β2-受體激動藥。本品具有直接的擬交感作用，其β2-受體作用表現突出，與沙丁胺醇類似。可抑制子宮平滑肌的收縮，減少子宮的活動而延長妊娠期。

基本介紹

• 藥品名稱：利托君
• 外文名稱：Ritodrine
• 是否處方藥：處方藥
• 運動員慎用：慎用
• 藥品類型：子宮收縮及舒張藥

基本信息

中文名稱：利托君

中文別名：羥苄羥麻黃鹼

英文名稱：Ritodrine

英文別名：ritodrine; Yutopar S.R; Ritodrina; Utopar; Ritodrinium

CAS號：26652-09-5

分子式：C₁₇H₂₁NO₃

分子量：287.35400

精確質量：287.15200

PSA：72.72000

LogP：2.74290

物化性質

性狀：本品常用鹽酸鹽，為白色無味結晶，易溶於水。熔點196-205℃。

密度：1.213g/cm³

沸點：175.6ºC at 760mmHg

閃點：175.6ºC

折射率：1.618

蒸汽壓：2.55E-11mmHg at 25°C

利托君相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為β2-受體激動藥。本品具有直接的擬交感作用，其β2-受體作用表現突出，與沙丁胺醇類似。它能抑制子宮平滑肌張力，使子宮降低收縮力，以達到安胎作用。此外還可加速胎兒肺成熟。利托君對子宮平滑肌的β2腎上腺素能受體有選擇激動作用。刺激β2受體可抑制子宮平滑肌的收縮，人類靜脈點滴利托君0.05-0.30mg/min或單次口服10-20mg，可降低宮縮強度與頻率。這些作用可被β受體阻斷劑拮抗。靜脈給藥可立即引起與劑量有關的心率增加，最大平均每分鐘增加19-40次，脈壓增寬，平均收縮壓增加4mmHg，舒張壓下降12.3mmHg，口服心率增加少且延緩。

體內過程

口服易吸收，但首過消除明顯，生物利用度為30%左右；血漿蛋白結合率約為32%，能通過胎盤屏障。本藥在肝臟代謝後經尿排泄，部分以原形隨尿排出。

藥物相互作用

1.避免與b受體激動劑和抑制劑同時使用。

2.同時使用皮質類激素可導致肺水腫。

3.下列藥物同時使用，可加重對心血管的影響，特別是心律失常或低血壓：①硫酸鎂 ②二氮嗪 ③哌替啶 ④強效麻醉劑

4.在副交感神經阻滯劑如阿托品存在下可導致高血壓。

5.與其它副交感神經胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內有90%的利托君排出體外。

6.外科使用的麻醉劑，應考慮對低血壓患者的影響可能被加強。

劑型與規格

1. 片劑：10mg；2.注射劑：10mg，50mg
   

臨床套用

早產婦女使用本藥後，可延緩分娩，使妊娠時間接近正常，用於防治早產，一般先採用靜脈滴注，取得療效後，口服本藥維持療效。

用法

1.靜滴：取本品150mg用500ml靜滴溶液稀釋為每毫升0.3mg的溶液，於48小時內使用完畢。靜滴時，應保持左側姿勢，以減少低血壓危險。開始時，應控制滴速使劑量為每分鐘0.1mg，並逐漸增加至有效劑量，通常保持在每分鐘0.15~0.35mg之間，待宮縮停止後，至少持續輸注12小時。

2.口服：本品10mg（1片）。頭24小時內通常口服劑量為每2小時10mg，此後每4~6小時10~20mg，每日總劑量不超過120mg。為了抗早產的需要，此種維持治療還可按此劑量繼續口服。

注意事項

1.本品禁用於妊娠不足20周和分娩進行期（子宮頸擴展大於4cm或開全80%以上）的孕婦。

2.本品對β2受體的激動作用選擇性不強，它同時也作用於β1受體，故可發生心悸、胸悶、胸疼和心律失常等反應，反應嚴重者應中斷治療。有嚴重心血管疾患的病人禁用。

3.本品可以升高血糖及降低血鉀，故糖尿病病人及使用排鉀利尿劑的病人慎用。本品能通過胎盤屏障使新生兒心率改變和出現高血糖，應密切注重。

4.靜脈注射時，還可有震顫、噁心、嘔吐、頭痛和紅斑以及神經過敏、心煩意亂、焦慮不適等不良反應。口服還可有心率增加、心悸和震顫、噁心和顫抖、皮疹和心律失常等反應。

5.與糖皮質激素合用，可出現肺水腫，極嚴重者可導致死亡。

6.溶液變色或出現沉澱或結晶，則不可再用。

不良反應

類似沙丁胺醇。2.可見心悸，面紅、出汗、震顫、噁心、嘔吐等，偶有肺水腫的報導。長期用藥可能引起中性粒細胞減少。

療效評價

本品為β2腎上腺素受體激動劑。可激動子宮平滑肌中的β2受體，抑制子宮平滑肌的收縮，減少子宮的活動而延長妊娠期，達到預防早產的目的。臨床用於早產時延長妊娠期。