鹽酸利托君片，適應症為預防妊娠20周以後的早產。目前本品用於子宮頸開口大於4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸利托君片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗早產藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸利托君，其化學名稱為對羥基-α-[1-[（對-羥苯乙基）氨基]乙基]苄醇鹽酸鹽。
其結構式如下：
其結構式如下：
分子式：C17H21NO3 ·HCl
分子量：323.82
性狀
本品為白色片。
適應症
預防妊娠20周以後的早產。
目前本品用於子宮頸開口大於4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。
目前本品用於子宮頸開口大於4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。
規格
10mg
用法用量
診斷為早產並適用本品，最初用靜脈滴注隨後口服維持治療，密切監測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。
靜脈滴注結束前30分鐘開始口服治療，最初24小時口服劑量為每2小時1片(10mg)，此後每4-6小時1-2片（10-20mg），每日總量不超過12片（120mg）。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫生認為有必要延長妊娠時間，可繼續口服用藥。或遵醫囑。
靜脈滴注結束前30分鐘開始口服治療，最初24小時口服劑量為每2小時1片(10mg)，此後每4-6小時1-2片（10-20mg），每日總量不超過12片（120mg）。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫生認為有必要延長妊娠時間，可繼續口服用藥。或遵醫囑。
不良反應
嚴重不良反應：
橫紋肌溶解症（肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高）；新生兒腸閉塞；因β2受體激動劑所致的血清鉀低下。
其他不良反應：
心血管系統：心悸、心動過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動過速、心律不齊。
肝臟：有時可見GOT、GPT等的升高。
血液系統：罕見血小板減少。
精神神經系統：有時有振顫，罕見步態不穩。
消化系統：有時有腹痛、嘔吐出現。
過敏症：罕見出皮疹。
橫紋肌溶解症（肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高）；新生兒腸閉塞；因β2受體激動劑所致的血清鉀低下。
其他不良反應：
心血管系統：心悸、心動過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動過速、心律不齊。
肝臟：有時可見GOT、GPT等的升高。
血液系統：罕見血小板減少。
精神神經系統：有時有振顫，罕見步態不穩。
消化系統：有時有腹痛、嘔吐出現。
過敏症：罕見出皮疹。
禁忌
本品用於妊娠20周以上的孕婦；禁用於延長妊娠對孕婦和胎兒構成危險的情況，包括：
-----分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。
-----子癇及嚴重的先兆子癇。
-----胎死腹中。
-----絨毛膜羊膜炎。
-----孕婦有心臟病及危及心臟機能的情況。
-----肺性高血壓。
-----孕婦甲狀腺機能亢進。
-----未控制的糖尿病。
-----重度高血壓。
-----對本品中任何成份過敏者。
-----分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。
-----子癇及嚴重的先兆子癇。
-----胎死腹中。
-----絨毛膜羊膜炎。
-----孕婦有心臟病及危及心臟機能的情況。
-----肺性高血壓。
-----孕婦甲狀腺機能亢進。
-----未控制的糖尿病。
-----重度高血壓。
-----對本品中任何成份過敏者。
注意事項
警告：本品為處方用藥。接受治療的病人必須在醫生指導下使用。
1.使用過程中，如果出現心率加快或心動過速，應進行減量等適當處置。
2.每天的使用劑量超過30mg可能會增加不良反應，應加強監護。
3.孕婦情況穩定後，每1-6小時仍需檢查血壓、脈搏和胎兒心跳速率，有酸中毒情況更應連續觀察。
4.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
5.同時使用其他藥品，請告知醫生。
6.使用本品前，應仔細閱讀本品及鹽酸利托君注射液說明書。
1.使用過程中，如果出現心率加快或心動過速，應進行減量等適當處置。
2.每天的使用劑量超過30mg可能會增加不良反應，應加強監護。
3.孕婦情況穩定後，每1-6小時仍需檢查血壓、脈搏和胎兒心跳速率，有酸中毒情況更應連續觀察。
4.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
5.同時使用其他藥品，請告知醫生。
6.使用本品前，應仔細閱讀本品及鹽酸利托君注射液說明書。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 致畸作用 （妊娠分類B）
據報導，用大鼠和家兔進行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動物（動物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動物，研究結果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。
以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動物，對大鼠圍產期和出生後的幼鼠發育沒有影響。並觀察到大鼠胎兒體重稍有增加。口服給藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不套用於妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會增加胎兒畸形的危險。隨機選擇跟蹤少數兒童至2歲，顯示對生長、發育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影響來自利托君，但不能排除這種可能性。因此，只能在明確適應症時使用利托君。某些研究表明，妊娠36周前出生的嬰兒，占全部出生嬰兒的不到10%，卻占圍產期死亡數的75%及所有神經性殘疾嬰兒的一半。有關資料證明在整個妊娠期之前任何時間出生的嬰兒比在整個妊娠期滿時或期滿後出生總人口的嬰兒發生神經性或其他殘疾的可能性更高。
據報導，在大鼠試驗中利托君可通過乳汁分泌，因此，在分娩之前用藥的情況下，建議避免分娩後立即哺乳。
據報導，用大鼠和家兔進行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動物（動物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動物，研究結果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。
以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動物，對大鼠圍產期和出生後的幼鼠發育沒有影響。並觀察到大鼠胎兒體重稍有增加。口服給藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不套用於妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會增加胎兒畸形的危險。隨機選擇跟蹤少數兒童至2歲，顯示對生長、發育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影響來自利托君，但不能排除這種可能性。因此，只能在明確適應症時使用利托君。某些研究表明，妊娠36周前出生的嬰兒，占全部出生嬰兒的不到10%，卻占圍產期死亡數的75%及所有神經性殘疾嬰兒的一半。有關資料證明在整個妊娠期之前任何時間出生的嬰兒比在整個妊娠期滿時或期滿後出生總人口的嬰兒發生神經性或其他殘疾的可能性更高。
據報導，在大鼠試驗中利托君可通過乳汁分泌，因此，在分娩之前用藥的情況下，建議避免分娩後立即哺乳。
兒童用藥
不適用。
老年用藥
不適用。
藥物相互作用
1．避免與β受體激動劑和抑制劑同時使用。
2．同時使用皮質類激素可導致肺水腫。
3．在副交感神經阻滯劑如阿托品存在下可導致高血壓。
4．與其它副交感神經胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內有90%的利托君排出體外。
5．外科使用的麻醉劑，應考慮對低血壓患者的影響可能被加強。
2．同時使用皮質類激素可導致肺水腫。
3．在副交感神經阻滯劑如阿托品存在下可導致高血壓。
4．與其它副交感神經胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內有90%的利托君排出體外。
5．外科使用的麻醉劑，應考慮對低血壓患者的影響可能被加強。
藥物過量
過量的症狀是過度的β-腎上腺素興奮作用，包括藥理作用加強，最突出的為心動過速（孕婦和胎兒）、心悸、心律不齊、高血壓、呼吸困難、神經過敏、顫抖、噁心、嘔吐。如果過量攝入利托君片，可在給予活性碳後洗胃或引吐。當靜脈給予利托君出現過量症狀時，應停止給藥。用適當的β-阻斷劑作為解毒劑。鹽酸利托君是可透析的。
用大鼠和家兔研究急性靜脈毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。種群最敏感的LD50值未懷孕小鼠靜注為64mg/kg，未懷孕小鼠口服為540mg/kg。懷孕大鼠靜注LD50值為85mg/kg。人體產生過量症狀所需藥物量有個體差異。還未接到因過量造成死亡的報告。
用大鼠和家兔研究急性靜脈毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。種群最敏感的LD50值未懷孕小鼠靜注為64mg/kg，未懷孕小鼠口服為540mg/kg。懷孕大鼠靜注LD50值為85mg/kg。人體產生過量症狀所需藥物量有個體差異。還未接到因過量造成死亡的報告。
藥理毒理
藥理研究表明，鹽酸利托君作用於子宮平滑肌的β2受體，從而抑制子宮平滑肌的收縮頻率和強度，是一種口服、肌肉和靜脈注射均有效延長妊娠，阻止早產的藥物。
致癌、致畸、對生育力的影響：
每日大鼠口服鹽酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各劑量組均見有良性和惡性腫瘤，由於在治療組和對照組之間無明顯差異並且無劑量相關性趨向，因此推斷無致癌跡象。
在大鼠與家兔的繁殖研究中，結果顯示鹽酸利托君對繁殖力沒有影響。
致癌、致畸、對生育力的影響：
每日大鼠口服鹽酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各劑量組均見有良性和惡性腫瘤，由於在治療組和對照組之間無明顯差異並且無劑量相關性趨向，因此推斷無致癌跡象。
在大鼠與家兔的繁殖研究中，結果顯示鹽酸利托君對繁殖力沒有影響。
藥代動力學
據文獻報導，單次口服10mg，30-60分鐘血藥濃度達到最高5-15ng/ml，初始半衰期為1.3小時，終末半衰期為12小時。
給藥後24小時，90%的鹽酸利托君通過尿液排出。口服鹽酸利托君的生物利用度約30%。
給藥後24小時，90%的鹽酸利托君通過尿液排出。口服鹽酸利托君的生物利用度約30%。
貯藏
室溫保存（最好是30℃以下）。
包裝
鋁塑包裝。每板10片，每盒1板；6片/盒；8片/盒
有效期
36個月
執行標準
YBH04642009
