利奈唑胺口服混懸液

利奈唑胺口服混懸液,用於耐萬古黴素腸球菌感染;肺炎及並發的皮膚軟組織感染;無並發的皮膚軟組織感染。

基本介紹

  • 藥品名稱: 利奈唑胺口服混懸液
  • 外文名稱:Linezolid Suspension
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:用於耐萬古黴素腸球菌感染
  • 用法用量:詳見下文
  • 不良反應:詳見下文
  • 主要用藥禁忌:詳見下文
  • 劑型:口服劑
  • 藥品名稱:利奈唑胺口服混懸液
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,妊娠分級,哺乳期分級,

成份

化學名稱:(S).N-{[3-(3-氟-4-(4-嗎啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基1-乙醯胺。
結構式為
利奈唑胺口服混懸液
利奈唑胺的分子式為C16H20FN3O4
相對分子質量為337.35

適應症

用於耐萬古黴素腸球菌感染;肺炎及並發的皮膚軟組織感染;無並發的皮膚軟組織感染。

規格

口服混懸液:100mg5mL 。

用法用量

耐萬古黴素腸球菌感染:600mg,iv或po,q12h,療程14~28d。
肺炎及並發的皮膚軟組織感染:600 mg,iv或po,q12h,療程10~ 14d。
無並發的皮膚軟組織感染:po,400mg,q12h,療程10~14d。

不良反應

對2046例患者的套用表明,有2.8%~11.0%出現腹瀉,0.5%~11.3%感覺頭痛,3.4%~9.6%感到噁心。另外,還有口腔念珠菌、陰道念珠菌感染,低血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢和舌變色等。

注意事項

① 對本品過敏者禁用。
② 孕婦與哺乳期婦女慎用。
③ 本品可能引起血小板減少症,對於易出血者、有血小板減少症、與有減少血小板藥物同服或使用本品超過2周的患者,均應監測血小板計數。
④ 本品可引起偽膜性結腸炎。輕者停藥,中度和重度的患者應補充電解質、蛋白質和使用對難辨梭狀芽孢桿菌有教的抗菌藥。

藥物相互作用

本品具有單胺氧化酶抑制劑之作用,如與腎上腺素神經藥物同服,可引起可逆性血壓增高;如與5-羥色胺神經藥聯合套用,應注意發生5-羥色胺綜合徵。但本品與華法林、苯妥英、氨曲南、慶大黴素、右美沙芬無相互作用。

臨床試驗

一組隨機多中心雙盲研究顯示:用高劑量(600mg)與低劑量(200mg)利奈唑胺治療耐萬古黴素腸球菌,iv,q12h。患者可同時使用氨曲南或氨基糖苷類抗菌藥,結果高劑量組治癒率67% ,高於低劑量組的52%。用600mg利奈唑胺與1g萬古黴素治療醫院獲得性肺炎,iv,q12h,結果在57%的可評價患者中,利奈唑胺的治癒率為57% ,萬古黴素的治癒率為60%。治療並發的皮膚軟組織感染的一項試驗中,用600mg利奈唑胺,iv,q12h,同時口服利奈唑胺600mg,q12h,與用2g苯唑西林,iv,q6h,同時口服雙氯西林500mg,q6h做比較,結果在60% 的可評價患者中,利奈唑胺的治癒率為9O% ,苯唑西林的治癒率為85%。一組隨機開放研究顯示:用600mg利奈唑胺治療MRSA,iv,q12h,同時口服利奈唑胺600mg,q12h,與用1g萬古黴素,iv,q12h做比較,2組患者均可同時使用氨曲南或氨基糖苷類抗菌藥,結果利奈唑胺的治癒率為79%,萬古黴素的治癒率為73% 。
總之,研究表明,本品對G 球菌特別是多重耐藥的G 球菌具有抗菌活性,包括MRSA、耐青黴素肺炎鏈球菌(PRSP)、耐頭孢菌素肺炎鏈球菌(CR-SP)以及耐萬古黴菌腸球菌(vREF)等。臨床主要用於對上述敏感菌引起的各種感染,包括社區或醫院獲得性肺炎、腹腔感染、菌血症、尿路感染 皮膚及軟組織感染等,治癒率87%(低劑量)和100%(高劑量),細菌清除率達94%~100%。迄今,本品耐藥率很低,對上述細菌的體外耐藥率為1×10~1×10 ,且尚未發現對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌產生耐藥。

藥理毒理

本品為合成的抗G菌藥,其作用為抑制細菌蛋白質合成。其突出特點是與細菌50S亞基附近界面的30S亞基結合,阻止70S初始複合物的形成而發揮殺菌作用。對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)敏感。由於本品的特殊結構,因此與其他抗菌藥無交叉耐藥性,特別對耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐萬古黴素腸球菌(VREF)等微生物有良好的抗菌作用,為治療耐萬古黴素腸球菌感染的惟一藥物。

藥代動力學

口服給藥後,本品迅速而完全吸收,Tmax為1~2h。生物利用度約100% ,Cmax 約為12mgL和18 mgL(口服375mg和625mg),口服或靜脈給藥的穩態Cmax 相似.故無需調整藥量。高脂飲食可使Tmax 從l.5h推遲到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不變 本品血漿蛋白結合率約為31% ,分布容積為40~50L。其代謝主要通過嗎啉環的氧化,生成無活性的氨基乙氧乙酸(代謝物A)和羥乙甘氨酸(代謝物B)。細胞色素P450不參與本品代謝。本品為雙通道排泄,即腎與非腎途徑,尿中原形藥約占30% ,代謝物B約占40% ,代謝物A約占l0% 糞便里無原形藥,代謝物B約占6% ,代謝物A約占3% 其口服消除t1/2 為5.5h靜脈給藥為4.5h。
老年患者的藥代動力學與年輕人無差異。女性體內分布容積比男性低,血漿濃度較高,但平均消除率和半衰期無顯著差異,因此,不必調整劑量。本品藥代動力學不因腎功能損傷而改變,但2種代謝產物可因腎功能受損而蓄積,蓄積量隨損傷程度增加,故對腎功能不全者無需調整劑量。此外,輕、中度肝功能損傷患者,也無需調整劑量;嚴重肝功能損傷患者的藥代動力學未見研究。血液透析可將本品從體內除去劑量的30%,故應適當增加劑量。對小兒患者藥代動力學研究有限,使用本品時應謹慎。

貯藏

在25℃(可接受範圍15~30℃)貯存,避光、防潮,防止輸液袋凍結。

妊娠分級

FDA妊娠分級:C

哺乳期分級

利奈唑胺: L3,半衰期5.2h 注意腹瀉。

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