利丙雙卡因

利多卡利多卡因和丙胺卡因均為醯胺類局部麻醉藥，兩者通過阻滯神經衝動產生和傳導所需的離子流而穩定神經細胞膜，從而產生局部麻醉效應。

基本介紹

• 中文名：利丙雙卡因
• 外文名：Lidocaine/Prilocaine

別名

利多卡因/丙胺卡因；恩鈉；複方利多卡因；Compound Lidocaine；Emla

分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 局部麻醉用藥

劑型

1. 5g（利多卡因0.125g，丙胺卡因0.125g）；30g（利多卡因0.75g，丙胺卡因0.75g）。貯法：30℃下貯存，避免冷凍。

2.貼片：每片10cm2。

藥理作用

利丙雙卡因用於無破損的皮膚或黏膜表面時，可釋放利多卡因和丙胺卡因到達皮層和皮下層，兩者通過在皮層痛覺感受器和神經末梢處積聚而達到皮層的麻醉作用，麻醉效果取決於利丙雙卡因乳膏或貼片使用的時間和劑量。利丙雙卡因能產生雙相血管反應，即用藥初期導致局部血管收縮，隨之導致血管舒張。有特異反應性皮炎的患者在使用乳膏30～60min後會出現相似但較短的反應，表明這類皮膚吸收藥物更快。

藥代動力學

1.將乳膏塗於成人大腿處（60g/400cm2）3h後，大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收，2～6h後達到血藥濃度峰值（分別為0.12μg/ml和0.07μg/ml）；用於臉部（10g/100cm2）2h後，全身吸收約10%，1.5～3h後達到血藥濃度峰值（分別為0.16μg/ml和0.06μg/ml）。

2.生殖器黏膜：藥物吸收較快，起效時間較短。將乳膏10g塗於陰道黏膜處，20～45min後達到利多卡因和丙胺卡因的血藥濃度峰值（分別為0.18μg/ml和0.15μg/ml）。利丙雙卡因乳膏塗用於無損的皮膚表面並覆蓋密封的敷膜時，需1～2h可達有效麻醉作用（取決於不同類型的手術），去除後有效麻醉時間至少可維持2h。

適應證

1.皮膚穿刺（如置入導管或取血樣本）、淺層外科手術（如生殖器黏膜的淺層外科手術或浸潤麻醉之前、腿部潰瘍清創術）。

2.利丙雙卡因貼片用於無破損皮膚進行小手術時的表面麻醉，如穿刺和表面無破損的局部外科治療。

禁忌證

1.對醯胺類局部麻醉藥或利丙雙卡因其他任何成分過敏者。

2.先天性或特發性高鐵血紅蛋白血症患者。

3.妊娠不足37周的早產兒。

4.正在使用可誘發高鐵血紅蛋白血症藥物的1歲以下兒童。

注意事項

1.特應性皮炎患者。

2.藥物對妊娠的影響：利丙雙卡因的兩個成分均能通過胎盤屏障而被胎兒吸收。已有許多孕婦和育齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因，至今尚未發現致畸率增加，也未發現對胎兒有直接或間接的損害。

3.藥物對哺乳的影響：利丙雙卡因中的兩個成分均可經母乳分泌，但由於分泌量很少，在治療劑量時嬰兒不會受到影響。

4.對於腿部潰瘍，應使用利丙雙卡因的消毒乳膏。

5.因沒有足夠的有關吸收的研究資料，利丙雙卡因不能用於除腿部潰瘍以外的開放性傷口和兒童生殖器黏膜，但可以在包皮環割切術中使用1.0g的劑量。

6.利丙雙卡因不能用於受損的耳鼓膜，因實驗室結果顯示利丙雙卡因用於中耳時有耳毒性，但用於完整鼓膜的動物外耳道無異常發現。

7.使用利丙雙卡因後不能皮下注射活的疫苗如卡介苗。

8.特應性皮炎患者如使用利丙雙卡因應縮短塗藥時間，一般15～30min即可。

9.利丙雙卡因乳膏可引起角膜刺激，用於眼睛附近時應特別小心。

10.用藥過量的表現：除極少數可引起高鐵血紅蛋白血症外，尚未見全身中毒的病例報導。局部麻醉藥的毒性反應為神經系統興奮症狀，嚴重病例為中樞神經和心血管抑制症狀。

11.用藥過量的處理：嚴重的神經系統症狀（如驚厥、中樞神經系統抑制）須給予對症治療，如呼吸支持和使用抗驚厥藥物。高鐵血紅蛋白血症可通過緩慢靜脈注射亞甲藍來治療。

不良反應

1.用於無損皮膚或生殖器黏膜時，常見（>1%）局部反應如蒼白、紅斑（發紅）和水腫，但反應短暫而輕微；偶見（>0.1%及<1%）皮膚過敏如使用初期塗藥部位有輕微燒灼感或瘙癢感；罕見（<0.1%）過敏反應（最嚴重的為過敏性休克）及高鐵血紅蛋白濃度升高。

2.用於腿部潰瘍時，常見局部反應及皮膚過敏；偶見塗藥部位刺激；罕見過敏反應。

3.小於3個月的幼兒使用利丙雙卡因後，會發生一過性的、無明顯臨床意義的高鐵血紅蛋白增加。

用法用量

透皮給藥：（1）小手術（如針穿刺和局部損傷的外科治療）：①乳膏：在皮膚表面塗一層厚厚的乳膏，上蓋一密封的敷料，每10cm2約塗用1.5g，塗藥後保持1～5h（最長5h，時間延長後，麻醉效果會降低）。②貼片：將貼片貼於被選用的皮膚表面，最短貼用1h。（2）大面積皮膚手術（如分層皮移植術）：每10cm2塗用乳膏1.5～2g，塗藥後保持2～5h（最長5h，時間延長後，麻醉效果會降低）。（3）用於成人生殖器黏膜：局部損傷的外科治療（如生殖器疣的切除手術），塗乳膏5～10g，不需要覆蓋密封的敷膜，5～10min後即可開始手術。（4）用於成人腿部潰瘍清創術：在潰瘍處塗一層厚厚的乳膏，每10cm2塗用1～2g，最多10g。塗藥時間至少30min（60min麻醉效果更好），清除乳膏後可立即開始手術。兒童常規劑量：透皮給藥：（1）乳膏：小手術（如針穿刺和局部損傷的外科治療），每10cm2塗用乳膏1.0g，塗藥後保持約1h。2個月以下兒童、3～11個月兒童、1～5歲兒童及6～11歲兒童最大使用劑量及使用面積分別為：1.0g和10cm2、2.0g和10cm2、10.0g和100cm2、20.0g和200cm2。（2）貼片：將貼片貼於被選用的皮膚表面，保持約1h。

藥物相互作用

1.對正在接受能引起高鐵血紅蛋白血症的其他藥物治療（如磺胺類藥物）的患者，利丙雙卡因可加重高鐵血紅蛋白的形成。

2.對正在接受其他局部麻醉藥或分子結構與局部麻醉藥相似的其他藥物（如妥卡尼）治療的患者，大劑量使用利丙雙卡因時有增加全身毒性的危險。