凱抒汀別名奧力寶;二凱抒汀;健肝靈;硫辛酸,分內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物。
基本介紹
- 藥品名稱:凱抒汀
- 外文名稱:Thioctic Acid
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基本介紹
藥品名稱
凱抒汀
英文名稱
Thioctic Acid
劑型
1.針劑:6ml∶150mg,12ml∶300mg,20ml∶600mg。貯法:25℃以下,於盒內遮光保存。
2.凱抒汀片:0.2g,0.3g,0.6g。
3.凱抒汀膠囊。
藥理作用
凱抒汀是丙酮酸脫氫酶複合物、酮戊二酸和胺基酸氫化酶複合物的輔助因子。凱抒汀可抑制神經組織的脂質氧化,阻止蛋白質的糖基化,抑制醛糖還原酶,阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇。動物實驗顯示凱抒汀可阻止糖尿病的發展,促進葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神經病變。凱抒汀進入人體後易還原為雙氫凱抒汀,兩者均能促使維生素C、維生素E的再生,發揮抗氧化作用。凱抒汀還可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10並可螯合某些金屬離子。
藥代動力學
凱抒汀達峰濃度時間為2~4h,口服後生物利用度為87%,食物可減少凱抒汀吸收。藥物在肝臟代謝,有首過效應。經腎排泄,原形藥清除半衰期為10~20min。
適應證
用於糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。
用於治療肝炎、脂肪肝、肝硬變、肝性昏迷、妊娠嘔吐等。
禁忌證
1.對凱抒汀過敏者。
2.新生兒。
3.妊娠婦女。
4.哺乳期婦女。
用法用量
維持治療,1天200~300mg,分2~3次服用。靜脈滴註:250~500mg,加入100~250ml生理鹽水滴注,滴注時間約30min。嚴重者使用可1天300~600mg,2~4周為1個療程。老年人無須調整劑量。
其他信息
注意事項
1.藥物對兒童的影響:凱抒汀注射液含苯甲醇,不套用於新生兒,尤其是早產兒。
2.藥物對妊娠的影響:動物實驗未確定凱抒汀的致畸性,尚無充分的人體研究。妊娠婦女不應使用凱抒汀。
3.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女不應使用凱抒汀。
4.凱抒汀與糖溶液、林格液、含二硫鍵的溶液以及可與硫基或二硫鍵反應的溶液屬配伍禁忌。
5.凱抒汀口服給藥時宜空腹服用。
6.凱抒汀活性成分對光敏感,應在即將使用前將安瓿從盒內取出。配好的輸液用鋁箔包裹避光,可保持穩定6h,輸注時也套用鋁箔包裹容器。
7.靜脈注射速度應慢,注射過快(50mg/min以上)偶可出現頭脹、緊張性頭痛及呼吸困難(短促呼吸),可自行緩解。
8.凱抒汀需長期給藥,對於嚴重患者,建議初始治療採用靜脈給藥。
9.對自發性胃腸道神經病變患者,初始治療應採用胃腸道外給藥,以確保吸收、維持穩定的血藥濃度。
10.如胃腸道外給藥2周后未見改善,應在治療方案中加入維生素B1,1天100~300mg,口服,持續2周。
11.如出現神經病變暫時性加重,可用抗抑鬱藥或安定類藥治療疼痛。
12.出現皮膚過敏應停止用藥。
不良反應
1.極少見抽搐。
2.血液:極少出現紫癜及由血小板功能異常引起的出血傾向。
3.眼:極少見復視。
4.過敏反應:凱抒汀肌內注射偶可引起注射部位蕁麻疹、濕疹,也可出現全身反應,嚴重者出現過敏性休克。有出現苯甲醇過敏的個案報導。
藥物相互作用
1.(1)凱抒汀與抗糖尿病藥合用,降血糖作用加強,出現低血糖症的危險增加。兩者合用應定期監測血糖、低血糖症的症狀和體徵。(2)凱抒汀可抑制順鉑的作用,應避免兩者合用。
2.藥物-酒精/尼古丁相互作用:酒精可能降低凱抒汀作用。