成份
本品主要成份為阿莫西林,其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46
性狀
本品為淡黃色的顆粒和粉末,氣芳香、味甜。
規格
0.125g(按C16H19N3O5S計算)
用法用量
口服。撕開小袋,把藥粉倒入適量的涼開水中,搖勻,即可服用。
小兒:一日劑量按體重20~40mg/kg,每8小時1次。新生兒和早產兒每次口服50mg,3月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg,每12小時 1次。
阿莫西林顆粒兒童參考用量
年齡 0.125g/袋/次
一周歲以內0.5袋
1-3周歲 1袋
3-5周歲 1.5袋
5-10周歲 2袋
10周歲以上2-3袋
每日用量:每日3次或遵醫囑。
成人:一次0.5g(4袋),每6~8小時1次.一日劑量不超過4g(32袋)。
不良反應
1.噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。
2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。
3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。
4.血清氨基轉移酶可輕度增高。
5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
6.偶見又興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。
禁忌
青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性反應者禁用。
注意事項
1.傳染性單核細胞增多症患者套用本品易發生皮疹,應避免使用。
2.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。
3.阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
4.下列情況下應慎用:
(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。
(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能需調整劑量。
(3)內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g{2~4袋).內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g(2~4袋)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有要時套用本品。
由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,母乳服用後可能致嬰兒過敏。
藥物相互作用
1. 丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時套用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
2. 氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
藥物過量
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿.但腎功能損害在停藥後可逆。
藥理毒理
阿莫西林為青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β-內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解 、破裂。
藥代動力學
口服本品後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收。口服0.25g、0.5g和1g後血藥峰濃度(Cmax)分別為5.1mg/L、10.8mg/L和 20.6mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6 小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~ 2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的 0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2β)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝。6小時內給藥量的45%~68% 以原形藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
貯藏
避光,密封保存。
包裝
鋁塑包裝,每盒18袋。
有效期
三年。
批准文號
國藥準字H46020650
生產企業
先聲藥業有限公司