克拉仙（克拉黴素乾混懸劑），適應症為治療對克拉黴素敏感的病原體所引起的感染，包括：1．上呼吸道感染：鼻咽部(扁桃體炎、咽炎)和副鼻竇的感染；2．下呼吸道感染：支氣管炎、急性大葉性肺炎和原發性非典型病原體所致性肺炎；3．皮膚和軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和感染傷口；4．急性中耳炎(AOM)。
基本介紹
- 藥品名稱：克拉仙
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為克拉黴素。
化學名稱：6-O-甲基紅黴素
化學結構式：
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
化學名稱：6-O-甲基紅黴素
化學結構式：
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
性狀
木品為白色或類白色顆粒：氣芳香，味甜。
適應症
治療對克拉黴素敏感的病原體所引起的感染，包括：
1．上呼吸道感染：鼻咽部(扁桃體炎、咽炎)和副鼻竇的感染；
2．下呼吸道感染：支氣管炎、急性大葉性肺炎和原發性非典型病原體所致性肺炎；
3．皮膚和軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和感染傷口；
4．急性中耳炎(AOM)。
1．上呼吸道感染：鼻咽部(扁桃體炎、咽炎)和副鼻竇的感染；
2．下呼吸道感染：支氣管炎、急性大葉性肺炎和原發性非典型病原體所致性肺炎；
3．皮膚和軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和感染傷口；
4．急性中耳炎(AOM)。
規格
125mg/5ml。
用法用量
6個月以上的兒童，每日每公斤體重給藥15mg，分兩次服用，具體劑量可根據感染嚴重程度遵醫囑調整給藥。
製備混懸液：
取適量水，加入至盛顆粒的瓶中，振搖，得到混懸劑。加水直到與印在瓶身的紅線齊平。按此方法配製的克拉黴素混懸劑的濃度應為每5ml中含125mg(2.5％)。
製得的混懸液在室溫(15～30℃)下能保存14天。
每次使用前搖勻。
使用取藥注射器給藥：
旋開瓶蓋(圖1)。使用專用的接頭將注射器插入瓶頸內(圖2)。按照注射器上的刻度抽取所需的藥量(圖3)，然後取下注射器，給藥。
放好接頭，重新旋緊瓶蓋(圖4)。
給藥劑量應該按照注射器上的剖度及兒童的體重為標準。
使用取藥注射器單次給藥：
(按照兒童的公斤體重及刻度標準抽取適量的藥物)
兒童公斤體重 每次給藥量（mg）
（kg） 每日兩次
2 15
4 30
6 45
8 60
10 75
12 90
14 105
16 120
18 135
20 150
22 165
24 180
製備混懸液：
取適量水，加入至盛顆粒的瓶中，振搖，得到混懸劑。加水直到與印在瓶身的紅線齊平。按此方法配製的克拉黴素混懸劑的濃度應為每5ml中含125mg(2.5％)。
製得的混懸液在室溫(15～30℃)下能保存14天。
每次使用前搖勻。
使用取藥注射器給藥：
旋開瓶蓋(圖1)。使用專用的接頭將注射器插入瓶頸內(圖2)。按照注射器上的刻度抽取所需的藥量(圖3)，然後取下注射器，給藥。
放好接頭，重新旋緊瓶蓋(圖4)。
給藥劑量應該按照注射器上的剖度及兒童的體重為標準。
使用取藥注射器單次給藥：
(按照兒童的公斤體重及刻度標準抽取適量的藥物)
兒童公斤體重 每次給藥量（mg）
（kg） 每日兩次
2 15
4 30
6 45
8 60
10 75
12 90
14 105
16 120
18 135
20 150
22 165
24 180
不良反應
有報導患者在口服克拉黴素後，出現胃腸道不適(噁心、胃部灼熱感、腹部疼痛、嘔吐和腹瀉)、頭痛和味覺改變等反應．
與其它大環內酯類藥物一樣，克拉黴素曾有造成肝功能異常，包括轉氨酶升高，黃疸或無黃疸的肝細胞性和/或膽汁淤積性肝炎的報告，但並不頻繁。這種異常可能會很嚴重，但通常是停藥後可逆轉的。有極少數肝功能衰竭而致死的報導，都與同時患有嚴重的疾病和/或同服其它藥物有關。
報導有過敏反應，表現為蕁麻疹、皮疹、Stevens-Johnson綜合徵(SJS)和中霉性上皮溶解壞死。
有一過性的中樞神經系統反應的報告，包括眩暈、耳鳴、定向力障礙、人格解體、焦慮、失眠、精神錯亂、幻覺和精神病，但是這些症狀與服用該藥之間的因果關係尚未建立。
有一些患者服用本品後出現粒細胞減少和聽力喪失的報告，通常停藥後這些症狀將會自行消失。
對於服用克拉黴素片劑的患者，還有以下副作用的報導：舌炎、口腔炎、念珠菌性口腔炎，並且當下列藥物與克拉黴素聯合套用時可以升高這些藥物的血清濃度：阿司咪唑、麥角鹼、三唑侖、咪唑安定、環孢黴素、華法林，洛伐他汀、丙吡胺，苯妥英和利福布汀等。
與其它大環內酯類藥物相似，克拉霉索很少會引起QT間期的延長、室性心動過速和尖端扭轉型室性心動過速。
和其它抗生素相似，在克拉黴素治療期間罕見報導耐藥菌或真菌引起的二重感染，應立即停藥並給予相應的治療措施。
對於患有AIDS或其它免疫缺陷疾病的患者，他們在長期大劑量使用克拉霉索治療分枝桿菌引起的感染後，很難區分克拉黴素相關的副作用和HIV本身的病症或併發症。
另外，有報導患者在使用亮拉黴素後同時出現味覺和嗅覺的改變。
還有套用克拉黴素治療的患者出現舌和牙齒變色的報告。這種現象在牙科醫生進行潔牙處理後通常可消失。
也有一些低血糖的報導，其中一部分發生在同時授受降糖藥物或胰島素治療的患者身上。
偶爾有個別病例報導出現血小板減少。
有少數病例報導出現了血肌酐水平升高，但尚未建立與克拉黴素之間的相關關係。有使用克拉黴素時出現間質性腎炎的報告。
有克拉黴素和秋水仙鹼聯合套用時出現秋水仙鹼毒性的上市後報告，特別是套用在老年患者時，有些是發生在腎功能不全的患者中。在這些患者中有死亡病例的報導。
與其它大環內酯類藥物一樣，克拉黴素曾有造成肝功能異常，包括轉氨酶升高，黃疸或無黃疸的肝細胞性和/或膽汁淤積性肝炎的報告，但並不頻繁。這種異常可能會很嚴重，但通常是停藥後可逆轉的。有極少數肝功能衰竭而致死的報導，都與同時患有嚴重的疾病和/或同服其它藥物有關。
報導有過敏反應，表現為蕁麻疹、皮疹、Stevens-Johnson綜合徵(SJS)和中霉性上皮溶解壞死。
有一過性的中樞神經系統反應的報告，包括眩暈、耳鳴、定向力障礙、人格解體、焦慮、失眠、精神錯亂、幻覺和精神病，但是這些症狀與服用該藥之間的因果關係尚未建立。
有一些患者服用本品後出現粒細胞減少和聽力喪失的報告，通常停藥後這些症狀將會自行消失。
對於服用克拉黴素片劑的患者，還有以下副作用的報導：舌炎、口腔炎、念珠菌性口腔炎，並且當下列藥物與克拉黴素聯合套用時可以升高這些藥物的血清濃度：阿司咪唑、麥角鹼、三唑侖、咪唑安定、環孢黴素、華法林，洛伐他汀、丙吡胺，苯妥英和利福布汀等。
與其它大環內酯類藥物相似，克拉霉索很少會引起QT間期的延長、室性心動過速和尖端扭轉型室性心動過速。
和其它抗生素相似，在克拉黴素治療期間罕見報導耐藥菌或真菌引起的二重感染，應立即停藥並給予相應的治療措施。
對於患有AIDS或其它免疫缺陷疾病的患者，他們在長期大劑量使用克拉霉索治療分枝桿菌引起的感染後，很難區分克拉黴素相關的副作用和HIV本身的病症或併發症。
另外，有報導患者在使用亮拉黴素後同時出現味覺和嗅覺的改變。
還有套用克拉黴素治療的患者出現舌和牙齒變色的報告。這種現象在牙科醫生進行潔牙處理後通常可消失。
也有一些低血糖的報導，其中一部分發生在同時授受降糖藥物或胰島素治療的患者身上。
偶爾有個別病例報導出現血小板減少。
有少數病例報導出現了血肌酐水平升高，但尚未建立與克拉黴素之間的相關關係。有使用克拉黴素時出現間質性腎炎的報告。
有克拉黴素和秋水仙鹼聯合套用時出現秋水仙鹼毒性的上市後報告，特別是套用在老年患者時，有些是發生在腎功能不全的患者中。在這些患者中有死亡病例的報導。
禁忌
對克拉黴素及其他化學結構與之類似的藥物過敏的病人禁用克拉黴素治療．禁用於嚴重肝功能不全的患者。克拉黴素不能與阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特、特非那丁、麥角胺及雙氫麥角胺等藥物聯合使用。
注意事項
應注意克拉黴素和其它大環內酯類抗生襄及林可黴素和克林黴素之間可能有交叉耐藥。
血液透析或腹膜透析對克拉黴素的血漿濃度影響不大。
由子克拉毒素主要通過肝臟進行代謝和排泄，因此．肝功能不全、中度到重度腎功能衰竭的病人和老年患者(65歲以上)慎用本品。
有報告同時使用克拉素素和西沙必利時西沙必利的血藥濃度增加。這可能引起QT間期延長和心律失常：包括室性心動過速、心室顫動和尖端扭轉型室性心動過速等。也有報告同時使用克拉黴素和匹莫齊特時出現相似現象。
服用克拉黴素後，有發生粒細胞減少的報導，但停藥後粒細胞即可恢復。
套用抗菌藥，包括大環內酯類抗生素均可能引發不同程度的偽膜性腸炎。
有聯合套用克拉黴素和秋水仙鹼出現秋水仙鹼毒性的上市後報告，特別是老年患者及腎功能不全的患者．其中某些病例死亡。
與其它抗生素相似，長期或重複使用克拉黴素可能出現耐藥菌或真菌引起的二重感染，此時必須立刻停止用藥並採取適當的支持療法。
克拉仙乾混懸劑中含蔗糖，因此不適用於遺傳性果糖不耐受、葡萄糖/半乳糖吸收障礙綜合徵或存在蔗糖-異麥芽糖酶缺乏的患者。
置於兒童不能接觸到的地方。
血液透析或腹膜透析對克拉黴素的血漿濃度影響不大。
由子克拉毒素主要通過肝臟進行代謝和排泄，因此．肝功能不全、中度到重度腎功能衰竭的病人和老年患者(65歲以上)慎用本品。
有報告同時使用克拉素素和西沙必利時西沙必利的血藥濃度增加。這可能引起QT間期延長和心律失常：包括室性心動過速、心室顫動和尖端扭轉型室性心動過速等。也有報告同時使用克拉黴素和匹莫齊特時出現相似現象。
服用克拉黴素後，有發生粒細胞減少的報導，但停藥後粒細胞即可恢復。
套用抗菌藥，包括大環內酯類抗生素均可能引發不同程度的偽膜性腸炎。
有聯合套用克拉黴素和秋水仙鹼出現秋水仙鹼毒性的上市後報告，特別是老年患者及腎功能不全的患者．其中某些病例死亡。
與其它抗生素相似，長期或重複使用克拉黴素可能出現耐藥菌或真菌引起的二重感染，此時必須立刻停止用藥並採取適當的支持療法。
克拉仙乾混懸劑中含蔗糖，因此不適用於遺傳性果糖不耐受、葡萄糖/半乳糖吸收障礙綜合徵或存在蔗糖-異麥芽糖酶缺乏的患者。
置於兒童不能接觸到的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女服用克拉黴素的安全性尚未明確，禁用於孕婦和哺乳期婦女。
兒童用藥
本品為兒童用藥，詳見用法用量。
老年用藥
本品為兒童用藥，一般不用於老年患者。
藥物相互作用
與細胞色素P450系統的相互作用：資料表明克拉霉索主要在肝臟中通過細胞色素P450進行代謝．克拉黴素與其它經細胞色素P450系統代謝的藥物同時使用時，可能抑制其它藥物的代謝致使其血藥濃度升高。以下藥物已知或可疑由細胞色素P450代謝：阿普唑侖、口服抗凝藥(如華法令)、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環孢菌素、丙吡胺、卡麥角林、洛伐他汀、甲基強的松龍、咪唑安定、奧美拉唑、匹奠齊特、奎尼丁、利福布汀、西地那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那定、三唑侖和長春鹼．
由CYP450系統內相似機制引起相互作用的藥物還有苯妥英、茶鹼和丙戊酸。
臨床研究表明，當卡馬西平和茶鹼中的任何一種藥物與克拉黴素同時給藥時，卡馬西平和茶鹼的血藥濃度會出現少量但有統計顯著意義的上升。
當克拉黴素和HMG-CoA還原酶抑制劑(洛伐他汀和辛伐他汀)同時使用時，偶有報導會出現橫紋肌溶解的現象。
在其它聯合套用克拉黴素和奎尼丁或丙吡胺的病例中也報導了尖端扭轉性室性心動過速。在與克拉黴素聯合套用時應該監測這些藥物的血清濃度。
和其它大環內酯類藥物相似，克拉霉索有可能與華法令和環抱黴素發生相互作用。
有文獻資料報導：大環內酯類抗生素可以影響特非那丁的代謝，從而升高其血藥濃度，偶爾會導致心律失常，例如出現QT間期延長、室性心動過速，心室纖顫和尖端扭轉型室性心動過速等。因此，應避免同時使用克拉黴素和特非那丁。阿司咪唑和其它大環內酯類藥物聯合使用也會出現相似的相互作用。
藥品上市後報告表明聯合套用克拉黴素和麥角胺或雙氫麥角胺與急性麥角鹼中毒有關，表現為四肢末端和其它組織包括中樞神經系統的血管痙攣和缺血。
同時使用克拉黴素和地高辛的患者，其地高辛的血清藥物濃度會升高，因此，應該密切監測此類患者的地高辛濃度。
秋水仙鹼是CYP3A和轉運子，P-糖蛋白(Pgp)的底物。克拉黴素和其它大環內酯類藥物可以抑制CYP3A和PgP。聯合套用克拉黴素和秋水仙鹼時，克拉黴素抑制CYP3A和/或PgP，從而增加了秋水仙鹼的暴露．應監測患者秋水仙鹼毒性反應的症狀和體徵。
對於HIV感染的成年患者，聯合套用克拉黴素和齊多夫定時會降低齊多夫定的穩態濃度。在同時口服這兩種藥物時，克拉黴素可能影響齊多夫定的吸收：因此建議在不同時段服用這兩種藥物．對於HIV感染的兒童患者同時服用克拉黴素顆粒劑和齊多夫定或去羥肌苷不會產生這樣的相互作用。
藥代動力學研究表明，同時使用利托那韋(每8小時一次)和克拉黴素(500mg，每12小時一次)會顯著抑制克拉霉寨的代謝．當同時使用上述兩種藥物後，克拉黴素的最高濃度(Cmax)升高了31％，最低濃度(Cmin)升高了182％，血藥濃度曲線下面積(AUC)增加了77％．並觀察到14-OH克拉黴素的形成受到了完全抑制。
由於克拉黴素的治療窗較大，如果患者腎功能正常，無需減少用藥劑量．然而，對於腎功能衰竭的患者，如果同時套用利托那韋治療，應考慮如下的劑量調整方案：如果患者的肌酐清除率在30ml/mln到60ml/min之間，克拉黴素的劑量應該減少50％；如果患者的肌酐清除率低子30ml/min，藥物劑量應減少75％。與利托那韋同時用藥時，應注意避免克拉黴素的每日劑量超過1000mg。
由CYP450系統內相似機制引起相互作用的藥物還有苯妥英、茶鹼和丙戊酸。
臨床研究表明，當卡馬西平和茶鹼中的任何一種藥物與克拉黴素同時給藥時，卡馬西平和茶鹼的血藥濃度會出現少量但有統計顯著意義的上升。
當克拉黴素和HMG-CoA還原酶抑制劑(洛伐他汀和辛伐他汀)同時使用時，偶有報導會出現橫紋肌溶解的現象。
在其它聯合套用克拉黴素和奎尼丁或丙吡胺的病例中也報導了尖端扭轉性室性心動過速。在與克拉黴素聯合套用時應該監測這些藥物的血清濃度。
和其它大環內酯類藥物相似，克拉霉索有可能與華法令和環抱黴素發生相互作用。
有文獻資料報導：大環內酯類抗生素可以影響特非那丁的代謝，從而升高其血藥濃度，偶爾會導致心律失常，例如出現QT間期延長、室性心動過速，心室纖顫和尖端扭轉型室性心動過速等。因此，應避免同時使用克拉黴素和特非那丁。阿司咪唑和其它大環內酯類藥物聯合使用也會出現相似的相互作用。
藥品上市後報告表明聯合套用克拉黴素和麥角胺或雙氫麥角胺與急性麥角鹼中毒有關，表現為四肢末端和其它組織包括中樞神經系統的血管痙攣和缺血。
同時使用克拉黴素和地高辛的患者，其地高辛的血清藥物濃度會升高，因此，應該密切監測此類患者的地高辛濃度。
秋水仙鹼是CYP3A和轉運子，P-糖蛋白(Pgp)的底物。克拉黴素和其它大環內酯類藥物可以抑制CYP3A和PgP。聯合套用克拉黴素和秋水仙鹼時，克拉黴素抑制CYP3A和/或PgP，從而增加了秋水仙鹼的暴露．應監測患者秋水仙鹼毒性反應的症狀和體徵。
對於HIV感染的成年患者，聯合套用克拉黴素和齊多夫定時會降低齊多夫定的穩態濃度。在同時口服這兩種藥物時，克拉黴素可能影響齊多夫定的吸收：因此建議在不同時段服用這兩種藥物．對於HIV感染的兒童患者同時服用克拉黴素顆粒劑和齊多夫定或去羥肌苷不會產生這樣的相互作用。
藥代動力學研究表明，同時使用利托那韋(每8小時一次)和克拉黴素(500mg，每12小時一次)會顯著抑制克拉霉寨的代謝．當同時使用上述兩種藥物後，克拉黴素的最高濃度(Cmax)升高了31％，最低濃度(Cmin)升高了182％，血藥濃度曲線下面積(AUC)增加了77％．並觀察到14-OH克拉黴素的形成受到了完全抑制。
由於克拉黴素的治療窗較大，如果患者腎功能正常，無需減少用藥劑量．然而，對於腎功能衰竭的患者，如果同時套用利托那韋治療，應考慮如下的劑量調整方案：如果患者的肌酐清除率在30ml/mln到60ml/min之間，克拉黴素的劑量應該減少50％；如果患者的肌酐清除率低子30ml/min，藥物劑量應減少75％。與利托那韋同時用藥時，應注意避免克拉黴素的每日劑量超過1000mg。
藥物過量
如果攝入過高劑量的克拉黴素．可能會出現胃腸道的不良反應。
克拉黴素服藥過量後可出現全身反應：必須及時進行洗胃，並開展相應的支持治療。目前尚不清楚克拉黴素是否可以通過血液透析和腹膜透析的方法進行清除；因此：一旦發觀患者服用克拉黴素過量，應立即採取措施，儘可能去除那些尚未被患者吸收的殘餘藥物，同時儘快給予相應的對症治療。
克拉黴素服藥過量後可出現全身反應：必須及時進行洗胃，並開展相應的支持治療。目前尚不清楚克拉黴素是否可以通過血液透析和腹膜透析的方法進行清除；因此：一旦發觀患者服用克拉黴素過量，應立即採取措施，儘可能去除那些尚未被患者吸收的殘餘藥物，同時儘快給予相應的對症治療。
藥理毒理
藥理學
克拉黴素在體外對臨床常見的多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌活性．
克拉黴素的體外抗菌譜已證明對以下細菌具有抗菌活性：無乳鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、淋球菌、單核細胞增生性李斯特菌、嗜肺軍團桿菌、肺炎支原體、幽門螺桿菌、大腸桿菌、沙眼衣原體、卡他布蘭漢氏球菌、百日咳桿菌、肺炎鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、鳥分枝桿菌、麻風桿菌、細胞內分拉桿菌、龜分枝桿菌、偶發分枝桿菌和堪薩斯分枝桿菌。
克拉黴素可與細菌核糖體SOS亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。
毒理學
口服藥物在小鼠和大鼠中的LD50大於5g/kg，在狗和猴子中大幹300mg/kg。短期毒性試驗(1個月)表明在大鼠(150mg/kg/d)或狗(10mg/kg/d)體內均無毒性。並且，在大鼠和狗體內的慢性毒性(3個月)劑量分別為15mg/kg/d和10mg/kg/d。誘變試驗表明此藥既沒有誘導突變的可能性也沒有微粒體活化作用。在口服l00mg/kg克拉黴素後表明對小鼠活動能力沒有影響。
克拉黴素在體外對臨床常見的多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌活性．
克拉黴素的體外抗菌譜已證明對以下細菌具有抗菌活性：無乳鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、淋球菌、單核細胞增生性李斯特菌、嗜肺軍團桿菌、肺炎支原體、幽門螺桿菌、大腸桿菌、沙眼衣原體、卡他布蘭漢氏球菌、百日咳桿菌、肺炎鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、鳥分枝桿菌、麻風桿菌、細胞內分拉桿菌、龜分枝桿菌、偶發分枝桿菌和堪薩斯分枝桿菌。
克拉黴素可與細菌核糖體SOS亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。
毒理學
口服藥物在小鼠和大鼠中的LD50大於5g/kg，在狗和猴子中大幹300mg/kg。短期毒性試驗(1個月)表明在大鼠(150mg/kg/d)或狗(10mg/kg/d)體內均無毒性。並且，在大鼠和狗體內的慢性毒性(3個月)劑量分別為15mg/kg/d和10mg/kg/d。誘變試驗表明此藥既沒有誘導突變的可能性也沒有微粒體活化作用。在口服l00mg/kg克拉黴素後表明對小鼠活動能力沒有影響。
藥代動力學
對狗進行的動物試驗表明在口服或靜脈內套用10mg/kg的克拉黴素後，在用藥、4、12小時後藥物血藥濃度分別達到了3.2mg/ml或1mg/ml。
口服或靜脈內套用放射性同位素(C14)標記的克拉黴素5天內，在尿濃及糞便中分別可檢查到大約35％至36％及52％的C14標記的原形克拉黴素。
克拉黴素主要在肝臟中進行代謝．主要的代謝產物為14-羥基-N-去甲基克拉黴素，服用250mg和1200mg藥物2至4小時後血藥峰濃度分別達到了0.5μg/ml和1.2μg/ml．只有在口服1200mg的藥物後，在患者血漿內才可檢測到低水平的descladynosyl-克拉黴素，在很高劑量時克拉黴素的代謝過程趨於飽和。
在人體內藥物代謝動力學試驗表明口服250mg克拉黴素後血藥峰濃度達到了2.08μg/ml。
靜脈注射500mg克拉黴素後平均血藥峰濃度為5.52±0.98μg/ml。
半衰期為6.3小時。
口服藥物後可鑑別出同樣的代謝產物，但濃度很低，可能是因為缺少首過肝代謝產物。
口服或靜脈內套用放射性同位素(C14)標記的克拉黴素5天內，在尿濃及糞便中分別可檢查到大約35％至36％及52％的C14標記的原形克拉黴素。
克拉黴素主要在肝臟中進行代謝．主要的代謝產物為14-羥基-N-去甲基克拉黴素，服用250mg和1200mg藥物2至4小時後血藥峰濃度分別達到了0.5μg/ml和1.2μg/ml．只有在口服1200mg的藥物後，在患者血漿內才可檢測到低水平的descladynosyl-克拉黴素，在很高劑量時克拉黴素的代謝過程趨於飽和。
在人體內藥物代謝動力學試驗表明口服250mg克拉黴素後血藥峰濃度達到了2.08μg/ml。
靜脈注射500mg克拉黴素後平均血藥峰濃度為5.52±0.98μg/ml。
半衰期為6.3小時。
口服藥物後可鑑別出同樣的代謝產物，但濃度很低，可能是因為缺少首過肝代謝產物。
貯藏
密封，30℃以下乾燥保存。
包裝
60ml/瓶，100ml/瓶，高密度聚乙烯瓶裝，帶取藥用劑量器。
有效期
24個月。
執行標準
JX20080193
批准文號
H20090379
生產企業
Abbott S.r.l
核准日期
2009年5月8日
