倍他洛爾

倍他洛爾滴眼液用於開角型青光眼、手術後未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓症。口服可用於高血壓、可預防運動期間出現的心絞痛發作。;倍他洛爾藥理學作用:本藥為選擇性β1受體阻滯藥，幾乎不阻斷β2受體，並具有鈣離子拮抗作用,無內源性擬交感活性(ISA)，有一定的膜穩定作用(MSA)，作用類似阿替洛爾。

基本介紹

• 中文名：倍他洛爾
• 外文名：Betaxolol
• 藥品類別：作用於植物神經系統藥
• 別名：倍他索洛爾、倍他心安

基本信息

中文名稱：倍他洛爾

中文別名：1-[4-[2-(環丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(異丙基氨基)丙-2-醇；鹽酸倍他洛爾；倍他索洛爾

英文名稱：betaxolol

英文別名：Betaxolol [INN:BAN]; Betoptic; Betaxolol (TN); Kerlone; 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol;Betaxololum [INN-Latin]; 1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)-ethyl]-phenoxy}-3-isopropylamino-propan-2-ol; 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol; Betazolol; Betaxololum; Betaxolol; (+/-)-1-{p-[2-(cyclopropylmethoxy) ethyl] phenoxy}-3-isopropylamino-2-propanol

CAS號：63659-18-7

分子式：C₁₈H₂₉NO₃

分子量：307.42800

精確質量：307.21500

PSA：50.72000

LogP：2.78430

結構式：

物化性質

外觀與性狀：白色結晶固體

密度：1.067 g/cm

熔點：61-63°C

沸點：448ºC at 760 mmHg

閃點：224.7ºC

儲存條件：-20ºC

安全信息

WGK Germany：3

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26

RTECS號：GW2967200

危險品標誌：Xi

分子結構數據

1、摩爾折射率：88.91

2、摩爾體積（cm3/mol）：287.9

3、等張比容（90.2K）：730.8

4、表面張力（dyne/cm）：41.4

5、極化率（10-24cm3）：35.24

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2.氫鍵供體數量：2

3.氫鍵受體數量：4

4.可旋轉化學鍵數量：11

5.互變異構體數量：無

6.拓撲分子極性表面積：50.7

7.重原子數量：22

8.表面電荷：0

9.複雜度：286

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：0

12.不確定原子立構中心數量：1

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：1

倍他洛爾相關藥品說明書信息

藥物劑型

1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%；2.片劑：20mg。

藥理作用

本藥為選擇性β1受體阻滯藥，幾乎不阻斷β2受體，並具有鈣離子拮抗作用，無內源性擬交感活性(ISA)，有一定的膜穩定作用(MSA)，作用類似阿替洛爾。在臨床試用劑量的情況下，沒有可見的心臟抑制作用。其主要作用機制為：1.眼科：本藥可通過抑制房水產生以及增加房水流出來降低眼壓，可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外，本藥可使具有β2腎上腺素受體的視神經乳頭和視網膜血管保持內源性舒張，從而增加灌注壓、改善微循環，保護視野。2.心血管：當心肌缺血時，本藥能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低，並使冠狀動脈血流重新分布，從而增加缺血區心內膜的血流灌注，改善心肌缺血情況。另外，本藥較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。

藥動學

1.本藥滴眼液脂溶性強，具有較強的角膜穿透力。滴眼後30min眼壓開始降低，2h作用達最大，其降眼壓作用可持續12h，眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼後1年，波動性眼血流量保持穩定或增加，彩色超聲都卜勒顯示眼內血管舒張。滴眼4年後，眼壓控制穩定，無漂移現象，80%的患者可獲得有效的眼壓控制。本藥口服吸收完全，首關效應少，2～4h達到血漿峰濃度。體內分布廣泛，重複給藥的平均分布容積為7.7～78.8L/kg。生物利用度為80%～90%，血漿蛋白結合率為50%。半衰期為16～20h。本藥主要經肝臟代謝為無活性產物隨尿排出，原形藥物僅占15%，還有部分可透過胎盤及隨乳汁分泌。嚴重腎臟功能損害者、老年人和嬰兒的半衰期延長。

適應證

1.本藥滴眼液用於開角型青光眼、手術後未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓症。2.口服可用於高血壓、可預防運動期間出現的心絞痛發作。

禁忌證

1.嚴重竇性心動過緩。2.房室傳導阻滯。3.心力衰竭。

注意事項

1.慎用：(1)糖尿病；(2)腎臟疾病；(3)肝臟疾病；(4)外周血管疾病(手指或腳趾血液循環不暢)；(5)甲狀腺功能低下；(6)肺功能異常；(7)孕婦、哺乳婦女。2.藥物對兒童的影響：本藥對兒童的安全性尚未確立，故宜慎用。3.藥物對妊娠的影響：妊娠期使用本藥的安全性尚未確立。4.藥物對哺乳的影響：雖然沒有報導表明本藥可對哺乳嬰兒有不良影響，但因本藥可以通過乳汁分泌，故宜慎用。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：本藥能降低眼壓，會導致青光眼檢查出現假陰性的情況。6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)肺功能異常者，用藥時應嚴密監測肺功能。(2)服藥期間應經常檢查心率，若心率比平時低或每分鐘低於50次，可能會導致循環障礙。7.外科手術前，應至少停用本藥48h。8.患者若無心臟疾病，在使用本藥時，可與鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用。8.應整片吞服，不要嚼啐。

不良反應

1.眼：可有一過性刺痛感、癢感、乾澀感、燒灼感等，偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點狀角膜炎、角膜感覺減低等。2.呼吸系統：偶有呼吸困難、支氣管痙攣。3.心血管系統：偶有心率減慢，心臟傳導阻滯、充血性心力衰竭。心功能受損的患者服用本藥可表現出血壓異常降低及心力衰竭。4.中樞神經系統：偶有疲倦、頭疼、頭暈、失眠、嗜睡、抑鬱。5.消化系統：偶有胃腸功能紊亂，如噁心、嘔吐、便秘等。6.其他：偶有蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛和舌炎。

用法用量

成人：1.口服給藥：用於治療高血壓患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg，每天1次。2.經眼給藥：每次1～2滴，每天1～2次，搖勻後滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內眥角淚囊部片刻。3.老年人劑量：用於高血壓時，用法同口服給藥，但開始劑量宜酌減。

藥物相應作用

1.與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。2.與利尿藥合用時可提高降壓效果。3.與其他抗高血壓藥合用，本藥不良反應增加。4.本藥可加強洋地黃類藥物對心臟傳導減慢的作用。5.本藥滴眼液能增加利血平的不良反應。6.與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂定、哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用，不良反應會增加。7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類藥物可使本藥的降壓作用減弱。8.本藥可降低氨茶鹼、茶鹼、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、奧西那林，特布他林的作用。9.巴比妥類藥物、利福平可使本藥的血藥濃度降低，導致本藥療效降低。10.本藥可與胰島素或口服降糖藥發生相互作用，干擾血糖水平。

療效點評

倍他洛爾是目前眼科臨床惟一套用的選擇性β受體阻滯藥，其選擇作用於β1受體，通過減少房水生成，增加房水流出，達到降壓作用。由於本品僅阻滯β1受體而對眼β2受體無影響，因而它具有舒張眼部血管的作用，同時它還可抑制鈣離子的細胞膜內流，因此倍他洛爾在降低眼壓的同時可升高眼灌注壓，從而促進視網膜血流的增加。臨床適用於慢性開角型青光眼、高眼壓症、正常眼壓性青光眼。