倍他司汀，主要用於梅尼埃綜合徵、血管性頭痛及腦動脈硬化，並可用於治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
基本介紹
- 藥品名稱：倍他司汀
- 外文名稱：Betahistine
- 藥品類型：組胺類藥物
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基本信息
中文名稱：倍他司汀
中文別名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶
英文名稱：betahistine
英文別名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine; N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine
CAS號：5638-76-6
分子式：C8H12N2
分子量：136.19400
精確質量：136.10000
PSA：24.92000
LogP：1.23440
結構式：
物化性質
外觀與性狀：淡黃色
密度：0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
沸點：113-114 °C30 mm Hg(lit.)
閃點：206 °F
折射率：n20/D 1.518(lit.)
其鹽酸鹽、甲磺酸鹽，白色或淡黃色粉末，吸濕度強，極易溶於水，易溶於乙醇，不溶或微溶於異丙醇。
安全信息
海關編碼：2933399090
危險品運輸編碼：UN2735
WGK Germany：2
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S26-S37/39
RTECS號：UT5552000
危險品標誌：Xi; C
藥理學
本品為組胺類藥物。①具有擴張毛細血管的作用，能改善微循環，擴張腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環血流量。②對內耳的毛細血管前括約肌有鬆弛作用，增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感；還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除內耳淋巴水腫。③能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，並有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大鼠體外血栓形成時間；還有輕微的利尿作用。口服易吸收，在肝臟經廣泛代謝，轉化為2種代謝物，其代謝物的達峰時間為3〜5小時，在3日內多數藥物以代謝物形式從尿中排泄。
適應症
主要用於梅尼埃綜合徵、血管性頭痛及腦動脈硬化，並可用於治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
偶有食欲不振、噁心、嘔吐、口乾、頭痛、心悸、皮炎等。
禁忌症
對本藥過敏者、嗜鉻細胞瘤患者、小兒禁用。
注意事項
①消化性潰瘍、支氣管哮喘、腎上腺髓質瘤患者慎用。②妊娠及哺乳期婦女慎用。老年人使用注意調節劑量。
藥物相互作用
與抗組胺藥合用，後者可拮抗本品的作用，兩者不宜合用。
製劑
（鹽酸鹽）片劑：4mg
藥典介紹
【鑑別】（1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集838圖）一致。(2)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ) 。【檢查】 酸度 取本品0.lg，加水溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H) ，pH值應為2.0～3.0。溶液的澄清度 取本品0.lg，加水10ml溶解後，溶液應澄清。有關物質 取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中含0.4 mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.0lmol/L醋酸鈉緩衝液（含0.004mol/L庚烷磺酸鈉，0.2%三乙胺，用冰醋酸調節pH值至3.3)-甲醇（70：30)為流動相；檢測波長為261nm。理論板數按鹽酸倍他司汀峰計算不低於3000。取對照溶液20µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰（溶劑峰除外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍（0.2%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（0.5 %) 。乾燥失重 取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在100℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1%( 附錄Ⅷ N )。【含量測定】取本品約0.lg，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml髙氯酸滴定液（0.lmol/L) 相當於10.46mg的C8H12N2‧2HC1。【類別】血管擴張藥。【貯藏】遮光，密封保存。
