依託泊苷膠囊

成份

主要成份：依託泊苷，每一依託泊苷膠囊中含依託泊苷25mg；添加物聚乙二醇，對羥基甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。
化學名稱：(-) (5R，5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亞乙基－D-吡喃葡萄醯]氧代]-5，8，8a,9-四氫-5-(4-羥基-3，5-二甲氧基苯) 呋喃[3’,4’；6,7]萘並[2,3-d]-1,3-二氧代-6(5aH)-酮。
化學結構式：

分子式：C₂₉H₃₂O₁₃
分子量：588.57

性狀

本品為軟膠囊，內容物為無色或淺黃色透明黏液性液體。

適應症

小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。

規格

25mg

用法用量

本藥為劇毒藥物，一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續2～3個療程。藥量及療程根據病情和症狀的嚴重性適當增減。

不良反應

1. 血液白細胞減少，血小板減少，出血和貧血。
2. 肝臟有時出現COP，GPT，AL-P膽紅素升高。
3. 腎臟有時出現BUN升高。
4. 消化有時出現噁心嘔吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。
5. 過敏有時出現紅疹，紅斑，瘙癢。
6. 皮膚有時出現嚴重的脫毛。
7. 神經有時出現四肢麻木，頭痛等。
8. 循環系統可出現心電圖改變，不整脈，低血壓等。
9. 呼吸系統可出現間質性肺炎。
10. 其它有時出現倦怠，疲勞。

禁忌

骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。

注意事項

本藥可引起骨髓機能抑制，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由於本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗表明有致畸出現，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應中止哺乳。

兒童用藥

特別注意副作用，應慎重。

老年用藥

因生理機能減退，應注意用藥間歇及劑量。

藥物相互作用

與其它抗腫瘤藥物或放療合用，可能增加骨髓抑制。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用，與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep複合物，阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。

藥代動力學

上述DNA-TopoⅡ-Ep複合物是可逆的，殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴性，時間依賴性。動物實驗顯示服藥2小時後，血中藥物濃度達到高峰，血漿半衰期0.9小時，血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線關係。人類單次口服1-2小時後，血中濃度達最高峰，以後逐漸減少。動物實驗表明72小時後分別在尿中排泄率4.3-7.2%，便中排泄率81.7-87.2%，主要分布在血液，子宮，卵巢，癌組織，腎臟，肝臟，組織中濃度同血液中濃度一樣，迅速衰減，沒有蓄積性。本藥物不能通過血腦屏障。