主要用作片劑崩解劑和粘合劑
基本介紹
- 中文名：低取代羥丙甲纖維素
- 外文名：Low-Substituted Hypromellose
- 化學：低取代羥甲基丙基纖維素
- 分子：C8H15O8-(C10H18O6 ) n- C8H15O8
基本信息,分子量,給藥途徑,穩定性和貯藏條件,安全,配伍禁忌,來源與制,管理情況,
基本信息
中文名稱：低取代羥丙甲纖維素
英文名稱：Low-Substituted Hypromellose
中文別名：低取代羥甲基丙基纖維素；低取代羥丙基甲基纖維素。
英文別名：L-cellulosehydroxypropyl methyl ether; L-HPMC; methyl hydroxypropylcellulose; hydroxypropyl ；methylcellulose propylene glycol ether
化學：低取代羥甲基丙基纖維素；低取代羥丙基甲基纖維素
CAS註冊：9004-65-3
唯一成分標識（UNII）：3NXW29V3WO
分子：C8H15O8-(C10H18O6 ) n- C8H15O8
分子結構：
分子量
PhEur 2002將羥丙甲纖維素定義為部分O-甲基化,部分O-（2-羥丙基化）纖維素。市售品有不同黏度，不同取代度的各種級別產品。級別加附數字表示，即表示它的2%的水溶液在20 ℃的表觀黏度,單位是mPas。USP 25用通用名後附四位數字來表示羥丙甲纖維素的取代基含量的型號。例如，羥丙甲纖維素1828。頭二位數字代表甲氧基大約百分比，後二位數字代表的是羥丙基的大約百分比。分子量大約為10000～1500000。
給藥途徑
口服
穩定性和貯藏條件
羥丙甲纖維素乾燥後有吸潮性，但性質穩定。其溶液在pH 3～11穩定。溫度增加溶液黏度降低。加熱-冷卻可使羥丙甲纖維素從溶液態→凝膠態可逆轉化。根據不同級別和濃度，凝膠化溫度在50～90℃。 羥丙甲纖維素的水溶液有抗酶作用，在長期儲藏過程中保持較好的黏度穩定性。但是，其水溶液易受微生物的侵襲，因此儲藏時應加入防腐抑菌劑。當羥丙甲纖維素在眼科滴眼劑中作為增黏劑時，通常加入苯扎氯銨作為防腐劑。水溶液可熱壓滅菌。結塊在其冷卻後振搖重新分散。 羥丙甲纖維素粉末必須儲藏在密閉容器中，並置於陰涼乾燥處。
安全
羥丙甲纖維素作為口服和局部用藥製劑的輔料套用廣泛。在化妝品和食品中也廣為套用 一般認為，羥丙甲纖維素是無毒，無刺激性的材料，但過量口服可致瀉。普通的攝入量對人體健康無害，WHO對羥丙甲纖維素的日攝入量沒有明確規定。 LD50(小鼠，腹膜內注射): 5 g/kg LD50(大鼠，腹膜內注射): 5.2 g/kg
配伍禁忌
羥丙甲纖維素和一些氧化劑有配伍禁忌。由於羥丙甲纖維素為非離子化合物，因此與金屬鹽或離子化有機物可形成不溶性沉澱
來源與制
將精製棉纖維素用鹼液在35-40 ℃處理半小時，壓榨，將纖維素粉碎，於35 ℃適當進行老化，使所得的鹼纖平均聚合度在所需的範圍內。將鹼纖維投入醚化釜，依次加入環氧丙烷和氯甲烷，在50-80℃醚化5h，最高壓力約1.8MPa。反應產物經後處理（鹽酸中和、草酸除鐵、洗滌、乾燥）。原料消耗定額棉漿粕1100kg/t、氯甲烷和環氧丙烷4300kg/t、固鹼1200kg/t、鹽酸30kg/t、草酸50kg/t。
管理情況
已列入GRAS。在歐洲，羥丙甲纖維素已作為食品添加劑使用。在FDA《非活性組分指南》中收載(眼科製劑，口服膠囊劑，混懸劑，糖漿劑和片劑; 局部和陰道用製劑)。日本、英國準許用於非注射製劑。
