以RNA為靶的氨基糖苷類抗生素的化學改造

《以RNA為靶的氨基糖苷類抗生素的化學改造》是葉新山為項目負責人,北京大學為依託單位的面上項目。

基本介紹

  • 中文名:以RNA為靶的氨基糖苷類抗生素的化學改造
  • 項目類別 :面上項目
  • 項目負責人:葉新山
  • 依託單位 :北京大學
科研成果,項目摘要,

科研成果

序號
標題
類型
1
Oligosaccharide Assembly by One-Pot Multi-Step Strategy
期刊論文
2
佛波酯磷脂醯-L-絲氨酸(PEPS)中間體的合成工藝改進
期刊論文
3
Modifications of Aminoglycoside Antibiotics Targeting RNA
期刊論文
4
SmI2-Mediated Carbon-Carbon Bond Fragmentation in ?-Aminomethyl Malonates
期刊論文
5
An expeditious one-pot synthesis of 1, 6-dideoxy-N-alkylated nojirimycin derivatives and their inhibitory effects on the secretion of IFN-γ and IL-4
期刊論文
6
Structure modifications based on KRN7000 and their SARs in activating NKT cells
期刊論文
7
Synthesis of neamine-derived pseudodisaccharides by stereo- and regio-selective functional group transformations
期刊論文

項目摘要

氨基糖苷類抗生素的使用因其毒性和日益增長的耐藥性問題而受到限制。我們擬採用兩種策略對氨基糖苷類抗生素的結構進行化學修飾:(1)以新霉胺為基本骨架,基於氫鍵互補作用原理,設計合成系列新霉胺偽二糖結構衍生物;(2)以單糖為基本原料,利用重排反應構造六元碳環,合成系列偽二糖類化合物。然後對所合成的化合物,進行與病原RNA靶分子的相互作用的評價,進而進行相關抗菌活性的測試,從而發展氨基糖苷類抗生素化學改造的新策略,期望發現高親和性、高特異性、克服耐藥性的新的抗生素藥物先導結構。

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