以天然先導化合物創製新農藥及結構和活性關係是由南開大學完成的科技成果，登記於2004年11月23日。
成果名稱 | 以天然先導化合物創製新農藥及結構和活性關係 |
成果完成單位 | 南開大學 |
批准登記單位 | 天津市科學技術局 |
登記日期 | 2004-11-23 |
登記號 | 津20042088 |
成果登記年份 | 2004 |
以天然先導化合物創製新農藥及結構和活性關係是由南開大學完成的科技成果，登記於2004年11月23日。成果信息成果名稱以天然先導化合物創製新農藥及結構和活性關係成果完成單位南開大學批准登記單位天津市科學技術局登記日期200...
從天然產物發現結構新穎、對環境安全的農藥是一條重要且高效的途徑。(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮 (I)是我國特有的植物瑞香狼毒中的化學成分之一，已有研究表明該化合物結構簡單並具有良好的殺蟲活性，可以作為農藥先導進行進一步研究。本項目在前期研究基礎之上，依據電子等排原理及活性亞結構拼接法等分子設計方...
《從天然產物到新農藥創製：原理方法》一書以新農藥創製為目的，從農藥學的角度首先敘述天然產物活性成分的提取、分離、結構鑑定及活性天然產物的評價方法，然後分別介紹直接將植物提取物或微生物次生代謝產物開發成商品化農藥的原理和方法，生物等排取代、藥效團模型、定量構效關係及虛擬篩選等天然先導結構的最佳化展開的...
本書可作為從事農藥分子設計和最佳化研究的科技人員從不同視角把握農藥分子設計、創立新農藥創製技術體系的參考書，也可作為農藥學相關專業研究生參考教材。圖書目錄 第1章 農藥分子設計與結構最佳化概述 1.1 先導化合物的發現和確定 1.1.1 來源於天然產物 1.1.2 現有農藥品種 1.2 先導化合物的最佳化 1.3 農藥分子...
從生物體中尋找高活性新穎結構農藥化合物並進行結構修飾，是新農藥創製的重要途徑和研究熱點。課題組前期在對一類天然植物源的C6－C5－C6骨架結構殺蟲化合物結構改造過程中，發現用呋喃環等替代C6－C5－C6 骨架中的苯環，其活性大大提高，對蟲、菌均顯示了較高的生物活性。本項目的目的在於以這幾類含呋喃環結構的...
為了發現高效綠色新農藥，我們以上一個基金所發現的高活性小分子模擬肽H17及非肽化合物B1為先導，系統地開展了結構最佳化和構效關係研究。（1）採用模擬肽學的方法設計合成了六大類共101個模擬肽化合物，通過離體及活體水平篩選，發現了9個活性優於先導H17和B1的高活性化合物，2個結構新穎的先導，1個具有作為候選...
本項目研究將為基於靶標受體的新農藥創製提供重要的理論指導，同時對豐富農藥的靶標，增強我國IGRs源頭創新的水平有重要意義。結題摘要 為了發現具有更高活性、結構新穎的IGRs化合物，本項目以天然抑咽側體素（Allatostatins,簡稱ASTs）及AST受體dippu-AstR2為對象，在上一個項目（編號：20672138）研究成果基礎之上，...
由此判斷，GlmS酶可能是高活性化合物Q5的作用靶標，中間體類似物抑制劑結構中含較多的羥基、較高的親水性有利於酶活性的提高，但是不利於殺菌活性的發揮，如CAU-ZJ10E9和CAU-ZJ10E9OH，前者殺菌活性高於後者一個數量級，後者酶抑制活性高於前者一個數量級；這一點對基於靶標的新農藥創製具有重要的指導意義。
詳細介紹了香豆素類化合物在各個領域特別是農藥領域的套用研究概況與合成方法，重點闡述了以香豆素為先導，設計、合成並篩選農藥活性化合物的研究，包括9類香豆素衍生物的設計、合成、結構表征，以及抑菌、除草或殺蟎等農藥活性評價及其構效關係研究。
2001.01-2003.12：國家自然科學基金-面上項目，以天然先導化合物創製新農藥及其立體構效關係研究，20072021，項目負責人-南開大學韓嘉祥 2000.01-2002.12：國家自然科學基金-面上項目，植物殺蟲劑苦皮藤製劑麻醉成分作用機理研究，39970505，項目負責人--西北農林科技大學吳文君 代表作品 第一及通訊作者：（1）Guangyan...
