人參皂苷Rh3

人參皂苷Rh3來 源Panax ginseng C.A.Mey。人參皂苷Rh3能抑制人結腸癌細胞SW480增殖,誘導其凋亡，作用呈劑量依賴性和時間依賴性。

基本介紹

• 中文名：人參皂苷Rh3
• 外文名：Ginsenoside Rh3
• 分 子 式：C37H62O7
• 分 子 量：604.88398

簡介

人參皂苷Rh3（Ginsenoside Rh3）

【別名】

【C A S 號】105558-26-7

【化學分類】Triterpenes三萜類

【規 格】>98%

【性狀】white powder

【名稱】人參皂苷Rh3

【別名】

【英文名】Ginsenoside Rh3

【分子式】C37H62O7

【分子量】604.86

【CAS號】105558-26-7

【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%

【規格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據客戶需求包裝)

【性狀】 本品為白色粉末

【作用與用途】本品用於含量測定。

【提取來源】本品來源為五加科植物人參Panax ginseng C. A. Mey.的乾燥根。

【藥理作用】 易溶於水、甲醇、乙醇，不溶於乙醚、苯。人參具有大補元氣，滋補強壯，安神益智，生津，復脈固脫等功效。現代醫學普遍認為人參對中樞神經系統、心血管系統、消化系統、免疫系統、內分泌系統、泌尿生殖系統有廣泛的作用，從而可提高人體力、智力的活動能力，增強機體對有害刺激的非特異性抵抗力。人參的藥理活性常因機體機能狀態不同雙向作用，因此人參是具有“適應原”樣作用的典型代表藥。

合成方法

該方法以原人參二醇為起始原料，首先選擇性保護12位羥基，得到12位取代的原人參二醇，12位取代的原人參二醇20位的羥基在酸性條件下脫水形成雙鍵，再與葡萄糖基給體、分子篩在路易斯酸或固體酸催化劑的催化作用下進行糖苷化反應，然後脫去保護基，最後經分離純化得到人參皂苷Rh3。該方法反應條件溫和，成本低，反應產物立體選擇性高，產率高，純度高，且操作簡單、對環境友好、實用性強，適宜於工業化生產。

功效

人參皂苷Rh3抗腫瘤

目的：探討人參皂苷Rh3對人結腸癌細胞SW480增殖與凋亡的影響。

方法：體外培養的人結腸癌細胞SW480分別用無血清培養液稀釋的終濃度為15、30、60、120和240μg/ml的人參皂苷Rh3作用24、48及72h，套用四甲基偶氮唑鹽比色法檢測細胞增殖；採用終濃度為15μg/ml的人參皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72h，套用原位末端標記(TUNEL)法檢測細胞凋亡，採用終濃度為15、20μg/ml的人參皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72h；套用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)雙染法計算細胞凋亡率和壞死率。

結果 ：15μg/ml人參皂苷Rh3作用48h即可明顯抑制SW480細胞增殖，其作用隨劑量增加和作用時間延長而增強，30μg/ml人參皂苷Rh3作用72h抑制率超過80%；15μg/ml人參皂苷Rh3作用24h部分細胞凋亡,胞漿呈棕色，作用72h凋亡細胞增多；15μg/ml人參皂苷Rh3作用24h細胞凋亡率為25.5%，20μg/ml人參皂苷Rh3作用24h細胞凋亡率為31%，未見細胞壞死,15μg/ml人參皂苷Rh3作用72h細胞凋亡率為55%、壞死率為7%，20μg/ml人參皂苷Rh3作用72h細胞凋亡率為67.5%、壞死率為7%。

結論：人參皂苷Rh3能抑制人結腸癌細胞SW480增殖,誘導其凋亡，作用呈劑量依賴性和時間依賴性。

人參皂苷Rh3對心肌缺血

目的：探討人參皂苷Rh3對心肌缺血再灌注損傷(MIRI)大鼠心肌肌漿網Ca2+-ATP酶(SERCA)表達的影響。

方法：雄性SD大鼠96隻隨機分為假手術組、模型組、低[人參皂苷Rh3 4mg/(kg·d)]、中[人參皂苷Rh3 8mg/(kg·d)]和高[人參皂苷Rh3 16mg/(kg·d)]劑量組以及利多卡因[8mg/(kg·d)]組。後4組造模前連續7d給予相應藥物後,建立MIRI模型，計算心肌梗死面積，觀察病理學改變、4′,6-二脒基-2-苯基吲哚和TUNEL螢光染色凋亡蛋白表達，ELISA法檢測TNF-α和白細胞介素6(IL-6)水平，RT-PCR和Western blot檢測心肌組織SERCA mRNA和蛋白表達。

結果：與假手術組比較，模型組心肌細胞損傷明顯，細胞核有大量凋亡蛋白分泌，低、中、高劑量組及利多卡因組凋亡蛋白分泌較少；心肌組織和血清炎性因子TNF-α和IL-6明顯升高(P<0.05)；低、中、高劑量組及利多卡因組上述指標則明顯低於模型組(P<0.05)；與假手術組比較，模型組心肌組織SERCA含量明顯減少(P<0.05)，與模型組比較，高劑量組的含量明顯增高(P<0.05)。

結論：人參皂苷Rh3預處理後，可明顯減輕MIRI，改善心功能、降低炎性反應，與其可以降低凋亡蛋白，增加SERCA表達有關。