亮博（頭孢泊肟酯膠囊），適應症為適用於對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌）枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染症：1、呼吸系統感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎（咽喉膿腫）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染等。2、泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。3、皮膚軟組織感染：如毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫症、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。4、耳鼻喉科感染：如中耳炎、副鼻竇炎等。5、其它：如乳腺炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：亮博
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成分及其化學名稱為：
主要成分：頭孢泊肟
化學名稱：(6R，7R)-7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-甲氧甲基-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-1-（異丙氧羰氧基）乙酯。
其結構式為：
主要成分：頭孢泊肟
化學名稱：(6R，7R)-7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-甲氧甲基-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-1-（異丙氧羰氧基）乙酯。
其結構式為：
性狀
本劑為硬膠囊，內含白色或類白色粉末或顆粒。
適應症
適用於對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌）枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染症：
1、呼吸系統感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎（咽喉膿腫）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染等。
2、泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。
3、皮膚軟組織感染：如毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫症、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。
4、耳鼻喉科感染：如中耳炎、副鼻竇炎等。
5、其它：如乳腺炎等。
1、呼吸系統感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎（咽喉膿腫）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染等。
2、泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。
3、皮膚軟組織感染：如毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫症、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。
4、耳鼻喉科感染：如中耳炎、副鼻竇炎等。
5、其它：如乳腺炎等。
規格
0.1g(以頭孢泊肟計)
用法用量
口服，飯後服用。
成人常用量為每次100毫克（效價），每天2次。使用中，可根據隨年齡及症狀適宜增減，對於重症或效果不佳者，可增加用量，每次200毫克（效價）每天2次服用。
本品使用中應注意下列問題：
1、嚴重腎損害患者，應適當調節給藥量和給藥間隔等，慎重用藥。
2、使用本藥時，原則上應確認敏感性且用藥應限於治療疾病必要的最短期間[防止出現耐藥菌等]。
成人常用量為每次100毫克（效價），每天2次。使用中，可根據隨年齡及症狀適宜增減，對於重症或效果不佳者，可增加用量，每次200毫克（效價）每天2次服用。
本品使用中應注意下列問題：
1、嚴重腎損害患者，應適當調節給藥量和給藥間隔等，慎重用藥。
2、使用本藥時，原則上應確認敏感性且用藥應限於治療疾病必要的最短期間[防止出現耐藥菌等]。
不良反應
總病例12，615例中，不良反應報告例為317例（2.51%）。其主要內容有消化系統症狀（腹瀉、軟便：0.40%，胃部不適感：0.10%，欲吐、噁心、嘔吐：0.09%）等。
1、 重大不良反應
（1）休克（發生率不詳），過敏樣症狀（發生率不詳）：有時引起休克、過敏樣症狀（血壓降低、不適感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發疹等），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（2）皮膚黏膜眼綜合徵（發生率不詳）、中毒性表皮壞死症（發生率不詳）：有時出現皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell 綜合徵），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（3）假膜性大腸炎（發生率不詳）：有時出現假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎（初期症狀：腹痛、頻繁腹瀉），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（4）急性腎功能衰竭（發生率不詳）：有時出現急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，故應定期進行檢查，並注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（5）間質性肺炎（發生率不詳）、PIE綜合徵（發生率不詳）：有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎、PIE綜合徵，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處理。
（6）肝功能障礙（發生率不詳），黃疸（發生率不詳）：AST(GOT)、ALT（GPT）、γ-GTP上升等肝功能障礙，並出現黃疸症狀，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（7）血小板減少（發生率不詳）：有血小板減少發生的現象，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
2、 重大不良反應（同類藥）
（1）全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血：其他頭孢烯類抗生素，有引起全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血的報告。
（2）痙攣：腎功能衰竭患者，大量給其他頭孢烯類抗生素，有引起痙攣等神經症狀的報告。
3、其他不良反應
註：應停藥並適當處理。
1、 重大不良反應
（1）休克（發生率不詳），過敏樣症狀（發生率不詳）：有時引起休克、過敏樣症狀（血壓降低、不適感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發疹等），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（2）皮膚黏膜眼綜合徵（發生率不詳）、中毒性表皮壞死症（發生率不詳）：有時出現皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、中毒性表皮壞死症（Lyell 綜合徵），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（3）假膜性大腸炎（發生率不詳）：有時出現假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎（初期症狀：腹痛、頻繁腹瀉），故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（4）急性腎功能衰竭（發生率不詳）：有時出現急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，故應定期進行檢查，並注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（5）間質性肺炎（發生率不詳）、PIE綜合徵（發生率不詳）：有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎、PIE綜合徵，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處理。
（6）肝功能障礙（發生率不詳），黃疸（發生率不詳）：AST(GOT)、ALT（GPT）、γ-GTP上升等肝功能障礙，並出現黃疸症狀，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
（7）血小板減少（發生率不詳）：有血小板減少發生的現象，故注意觀察，若出現異常，應速停藥並適當處理。
2、 重大不良反應（同類藥）
（1）全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血：其他頭孢烯類抗生素，有引起全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、溶血性貧血的報告。
（2）痙攣：腎功能衰竭患者，大量給其他頭孢烯類抗生素，有引起痙攣等神經症狀的報告。
3、其他不良反應
註：應停藥並適當處理。
禁忌
對本品或其成分或頭孢烯類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1、 慎重用藥（下述患者應慎重用藥）
（1）對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
（2）本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質患者。
（3）嚴重腎損害患者[因本劑系腎排泄型抗生素，故會引起排泄延遲]（參照﹤與用法及用量相關的使用注意﹥以及【藥代動力學】項）。
（4）經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者【有時表現維生素K缺乏症狀，故應注意觀察]。
（5）高齡者[參照﹤老年患者用藥﹥項】。
2、重要且基本注意
（1）遵醫師處方。
（2）可能會引起休克，故應仔細問診。
3、對臨床檢驗結果的影響
（1）試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。
（2）直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。
（1）對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
（2）本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質患者。
（3）嚴重腎損害患者[因本劑系腎排泄型抗生素，故會引起排泄延遲]（參照﹤與用法及用量相關的使用注意﹥以及【藥代動力學】項）。
（4）經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者【有時表現維生素K缺乏症狀，故應注意觀察]。
（5）高齡者[參照﹤老年患者用藥﹥項】。
2、重要且基本注意
（1）遵醫師處方。
（2）可能會引起休克，故應仔細問診。
3、對臨床檢驗結果的影響
（1）試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。
（2）直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、 孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。
2、服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。
2、服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。
兒童用藥
尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經驗少）。
老年用藥
老年患者應注意下述內容及用量和給藥間隔並觀察患者狀態，慎重給藥。
1、高齡者多見生理功能降低，易出現不良反應。
2、高齡者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
1、高齡者多見生理功能降低，易出現不良反應。
2、高齡者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
藥理作用
1．抗菌作用
（1） 頭孢泊肟酯，在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發揮抗菌作用。
（2） 頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。
（3）頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
（4）頭孢泊肟對各種細菌產生的 －內醯胺酶穩定，對 －內醯胺酶產生菌株也顯示很強抗菌力。
2．作用機理
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青黴素結合蛋白（PBP）1及3的親和性高。
毒理研究
1、 毒性
（1）急性毒性LD50 值(mg/kg)
（2）亞急性、慢性毒性
（大鼠：30 80 200 500 1000mg/kg/日、13周、口服及250 500 1000mg/kg/日、1年、口服）全試驗例見到腸內細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外，未見本劑所致異常。
（狗：25 100 400mg/kg/日、13周、口服及25 100 400mg/kg/日、6個月、口服）6個月口服試驗中，少數例見到軟便、嘔吐之外，未見本劑所致異常。
2、特殊毒性
（1）生殖試驗
妊娠前及妊娠初期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）、胎仔器官形成期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）圍產期及受乳期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態 發育 成長 記憶及生殖功能異常。
（2）精子形成抑制試驗
（年幼大鼠：10 100 1000mg/kg/日*、36日、皮下）未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。（IRDC）(*Cefpodoxime 的鈉鹽)
（3）腎毒性
（家兔：200 400 800mg/kg*、1次靜脈注射後觀察5日）800mg/kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充出血，但未見導致腎損害的形態學變化。
(*Cefpodoxime 的鈉鹽)
（4）抗原性試驗
用小鼠、家兔、豚鼠探討了本劑抗原性，所有動物幾乎未見免疫原性。另外，僅在頭孢氨噻肟唑及頭孢氨噻肟之間見到很弱免疫學交叉性。
1．抗菌作用
（1） 頭孢泊肟酯，在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發揮抗菌作用。
（2） 頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。
（3）頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
（4）頭孢泊肟對各種細菌產生的 －內醯胺酶穩定，對 －內醯胺酶產生菌株也顯示很強抗菌力。
2．作用機理
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青黴素結合蛋白（PBP）1及3的親和性高。
毒理研究
1、 毒性
（1）急性毒性LD50 值(mg/kg)
（2）亞急性、慢性毒性
（大鼠：30 80 200 500 1000mg/kg/日、13周、口服及250 500 1000mg/kg/日、1年、口服）全試驗例見到腸內細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外，未見本劑所致異常。
（狗：25 100 400mg/kg/日、13周、口服及25 100 400mg/kg/日、6個月、口服）6個月口服試驗中，少數例見到軟便、嘔吐之外，未見本劑所致異常。
2、特殊毒性
（1）生殖試驗
妊娠前及妊娠初期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）、胎仔器官形成期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）圍產期及受乳期用藥試驗（大鼠：20 100 500mg/kg/日、口服）均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態 發育 成長 記憶及生殖功能異常。
（2）精子形成抑制試驗
（年幼大鼠：10 100 1000mg/kg/日*、36日、皮下）未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。（IRDC）(*Cefpodoxime 的鈉鹽)
（3）腎毒性
（家兔：200 400 800mg/kg*、1次靜脈注射後觀察5日）800mg/kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充出血，但未見導致腎損害的形態學變化。
(*Cefpodoxime 的鈉鹽)
（4）抗原性試驗
用小鼠、家兔、豚鼠探討了本劑抗原性，所有動物幾乎未見免疫原性。另外，僅在頭孢氨噻肟唑及頭孢氨噻肟之間見到很弱免疫學交叉性。
藥代動力學
1、 血清中濃度
健康成人飯後單次口服本劑1片[100mg（效價）]及2片[200mg(效價)]時，頭孢泊肟（抗菌活性體）的最高血清中濃度出現於給藥後3～4小時，濃度分別為1.5～1.8μg /ml及3.0～3.6μg /ml ，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存於給藥量而呈定值，其為約2小時。
另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
口服200mg時（單次給藥）的血清中濃度
2、 藥物速度理論參數：
（1）吸收速率常數
Ka=0.75±0.09 hr-1(健康成人飯後1次口服200mg)（Mean± S.E.，n=6）
（2）消失速率常數
Ke=0.37±0.02 hr-1(健康成人飯後1次口服200mg)（Mean± S.E.，n=6）
（3）血清蛋白結合率（超濾法）
人口服200mg時，0.5小時-12小時後的血清蛋白結合率約為30%。
（4）AUC
8.7±0.3μg hr/mL(健康成人飯後1次口服100mg)( （Mean± S.E.，n=6）
15.2±1.8μg hr/mL(健康成人飯後1次口服200mg) （Mean± S.E.，n=6）
3、分布
分布於咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
4、 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環，飯後口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。
另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。
5、腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者（A群：7例）及中度腎功能損害患者(B群：2例)，飯後30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，見到Cmax 增加、Tmax延長、AUC(0～12)增加。
尿中濃度，A群在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，見到尿中排泄延遲。
健康成人飯後單次口服本劑1片[100mg（效價）]及2片[200mg(效價)]時，頭孢泊肟（抗菌活性體）的最高血清中濃度出現於給藥後3～4小時，濃度分別為1.5～1.8μg /ml及3.0～3.6μg /ml ，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存於給藥量而呈定值，其為約2小時。
另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
口服200mg時（單次給藥）的血清中濃度
2、 藥物速度理論參數：
（1）吸收速率常數
Ka=0.75±0.09 hr-1(健康成人飯後1次口服200mg)（Mean± S.E.，n=6）
（2）消失速率常數
Ke=0.37±0.02 hr-1(健康成人飯後1次口服200mg)（Mean± S.E.，n=6）
（3）血清蛋白結合率（超濾法）
人口服200mg時，0.5小時-12小時後的血清蛋白結合率約為30%。
（4）AUC
8.7±0.3μg hr/mL(健康成人飯後1次口服100mg)( （Mean± S.E.，n=6）
15.2±1.8μg hr/mL(健康成人飯後1次口服200mg) （Mean± S.E.，n=6）
3、分布
分布於咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
4、 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環，飯後口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。
另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。
5、腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者（A群：7例）及中度腎功能損害患者(B群：2例)，飯後30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，見到Cmax 增加、Tmax延長、AUC(0～12)增加。
尿中濃度，A群在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，見到尿中排泄延遲。
貯藏
嚴封、陰涼乾燥處保存。
包裝
PVC鋁塑包裝，0.1g×12粒/盒。
有效期
1.5年。
生產企業
浙江亞太藥業股份有限公司
