茶鹼（Theophylline），是一種有機化合物，化學式為C7H8N4O2，可使平滑肌張力降低，呼吸道擴張；可促進內源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放，氣道平滑肌鬆弛；抑制鈣離子由平滑肌內質網釋放，降低細胞內鈣離子濃度而產生呼吸道擴張作用。茶鹼對平滑肌的鬆弛作用較強，但不及β受體激動劑。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，茶鹼在3類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：茶鹼
- 外文名：Theophylline
- 化學式：C7H8N4O2
- 分子量：180.164
- CAS登錄號：58-55-9
- EINECS登錄號：200-385-7
- 熔點：271 至 273 ℃
- 沸點：454.1 ℃
- 密度：1.465 g/cm
- 外觀：白色結晶性粉末
- 閃點：11 ℃
- 安全性描述：S7；S16；S36/37；S45
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R22
- 藥品分類：呼吸系統用藥-平喘藥
- 適應症：支氣管性與心源性哮喘
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化合物簡介
基本信息
化學式：C7H8N4O2
分子量：180.164
CAS號：58-55-9
EINECS號：200-385-7
理化性質
密度：1.465g/cm
熔點：271-273°C
沸點：454.1ºC
閃點：11°C
折射率：1.737
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：溶於熱水、氫氧化鹼溶液、氨水、稀鹽酸和稀硝酸，微溶於乙醚
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：0
互變異構體數量：4
拓撲分子極性表面積：69.3
重原子數量：13
表面電荷：0
複雜度：267
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
適應症
1、用於支氣管哮喘、急性支氣管炎、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等，以緩解喘息症狀。也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。
2、可用於心源性哮喘、心源性水腫及急性心功能不全的患者。
3、還可用於膽絞痛患者。
用法用量
口服：0.1～0.2g/次，2次/日；極量，0.3g/次，1g/日。控釋片：400mg/次，1次/日。
不良反應
1、口服可致胃灼熱、噁心、嘔吐、心律失常、食慾缺乏、腹脹，還可見血清尿酸測定值增高，長期服用可致頭痛、失眠及心悸。
2、局部刺激性大，肌注可引起局部疼痛、紅腫，治療量時可致失眠或不安。
注意事項
宜飯後服用以減輕胃腸道刺激；吸菸、慢性乙醇中毒和誘導肝藥酶均可降低茶鹼血漿濃度，茶鹼劑量需要適當增加。茶鹼類藥可致心律失常，使原有的心律失常惡化，患者心率或心律的任何改變均應密切注意。茶鹼類藥靜脈注射過快或茶鹼血漿濃度高於20μg/mL時，可出現毒性反應，表現為心律失常、心率加快、肌肉顫動、癲癇、一過性低血壓或周圍循環衰竭。當茶鹼濃度高於40μg/mL時，可出現發熱、失水、驚厥等，嚴重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，預服鎮靜劑可有效預防。
用藥禁忌
消化性潰瘍及未治癒的癲癇患者禁用。
藥物相互作用
不宜與麻黃鹼或腎上腺素同時套用。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
藥典信息
來源
本品為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物或無水物，按乾燥品計算，含茶鹼（按C7H8N4O2計）不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶，在氫氧化鉀溶液或氨溶液中易溶。
鑑別
1、取本品約10mg，加鹽酸1mL與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，遺留淺紅色的殘渣，遇氨氣即變為紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。
2、取本品約50mg，加氫氧化鈉試液1mL溶解後，加重氮苯磺酸試液3mL，應顯紅色。
3、取本品約10mg，加水5mL溶解，加氨-氯化銨緩衝液（pH8.0）3mL，再加銅吡啶試液1mL，搖勻後，加三氯甲烷5mL，振搖，三氯甲烷層顯綠色。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集272圖）一致。
檢查
酸度
本品0.10g，加熱水25mL溶解後，加甲基紅指示液1滴與氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.20mL，應顯黃色。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。
系統適用性溶液：取茶鹼與可可鹼各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中各含10µg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基矽燒鍵合矽膠為填充劑，以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉1.36g，加水100mL使溶解，加冰醋酸5mL，再加水稀釋至1000mL，搖勻）-乙腈（93:7）為流動相，檢測波長為271nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按茶鹼峰計算不低於5000，可可鹼峰與茶鹼峰之間的分離度應大於2.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.1%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過9.5%，如為無水茶鹼，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加水50mL，微溫溶解後，放冷，加硝酸銀滴定液（0.1mol/L）25mL，再加溴麝香草酚藍指示液1mL，搖勻，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於18.02mg的C7H8N4O2。
類別
平滑肌鬆弛藥。
貯藏
密封保存。
製劑
1、茶鹼緩釋片。
2、茶鹼緩釋膠囊。
安全信息
安全術語
S7：Keep container tightly closed.
保存在嚴格密閉容器中。
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
遠離火源，禁止吸菸。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
