乙苯環庚啶

乙苯環庚啶,其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強，並具有較強的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽鹼、抗抑鬱和中樞鎮靜作用，此外尚有降血糖和增進食慾的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用，抑制垂體分泌生長激素和促皮質素，使兩者降低而增加胰島素分泌，其食慾增進作用可能是由於抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結構與酮替芬甚相似，故乙苯環庚啶還有一定的肥大細胞及嗜鹼細胞膜保護或介質緩解作用。

藥品名稱

乙苯環庚啶

英文名稱

Cyproheptadine

別名

賽庚啶；安替根；Antegan；Cipractin；Nuran；Peritol；Vimicon

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑：每片2mg，4mg。

2.霜劑:0.5%（鹽酸鹽）。

藥理作用

其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強，並具有較強的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽鹼、抗抑鬱和中樞鎮靜作用，此外尚有降血糖和增進食慾的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用，抑制垂體分泌生長激素和促皮質素，使兩者降低而增加胰島素分泌，其食慾增進作用可能是由於抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結構與酮替芬甚相似，故乙苯環庚啶還有一定的肥大細胞及嗜鹼細胞膜保護或介質緩解作用。此外尚有刺激食慾的作用。

藥代動力學

乙苯環庚啶由口服後經胃腸黏膜吸收，約30～60min內起效。2～3h達藥峰濃度，可維持療效6～8h。乙苯環庚啶分布廣泛，可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝，口服4mg14C標記的乙苯環庚啶，2%～20%由糞排出，其中原形藥物為34%，40%以上由尿排泄，尿中代謝物為葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型乙苯環庚啶。乙苯環庚啶還可經汗液排泄，哺乳婦女亦可由乳汁分泌一部分。孕婦用藥可經臍血進入胎兒，故早期妊娠婦女不宜長期用藥。腎功能不全時消除減慢。

適應證

可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢等，療效良好。另外可用於鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。對庫欣病、肢端肥大症也有一定療效。用於納爾遜綜合症（Nelson綜合徵）、神經性厭食、各種過敏性疾病等。近年有報導乙苯環庚啶治療黑棘皮病取得良好效果。主要用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。

禁忌證

青光眼、前列腺肥大、尿瀦留、幽門梗阻、消化道潰瘍及孕婦、哺乳婦女、早產兒、新生兒禁用。

注意事項

1.高空作業、機動車駕駛員慎用。

2.對乙苯環庚啶過敏者、中樞神經系統已處於過度抑制狀態者、青光眼、消化道潰瘍、幽門梗阻及尿瀦留者禁用。

3.駕駛員、高空作業及需注意力高度集中者慎用。

不良反應

1.可有皮疹、光致敏性、低血壓、心動過速、期外收縮、過敏性休克、溶血性貧血、白細胞減少、粒細胞缺乏症、血小板減少症、乏力、頭痛、失眠、感覺異常、驚厥、幻覺、癔症等不良反應。罕見消化功能紊亂。

2.如長期服用乙苯環庚啶可致血質黏稠，另外可能導致食慾增進而致體重增加。劑量大時可發生精神錯亂和共濟失調。

3.乙苯環庚啶亦有一定的抗膽鹼作用，引起口乾、口苦、痰液黏稠、便秘、調節功能紊亂、淚腺分泌下降、支氣管分泌稠厚、心動過速、尿瀦留等。

用法用量

1.由每天8mg開始逐漸增量，最多至每天24mg；兒童每天每千克體重250μg，分3次口服。

2.其他疾病每次2～4mg，每天3次。

藥物相互作用

1.乙苯環庚啶與促甲狀腺素釋放激素合用時，可能會使血清澱粉酶和催乳素增高而影響診斷。

2.乙苯環庚啶與單胺氧化化酶抑制藥苯乙肼合用時，可導致乙苯環庚啶的作用和毒性增強，故兩者不宜合用。另外乙苯環庚啶與其他單胺氧化化酶抑制藥（如反苯環丙胺、異卡波肼、帕吉林、苯乙肼等）和具有單胺氧化化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之間可發生類似相互影響。

3.中樞抑制劑與乙苯環庚啶合用時，可增強中樞抑制作用。

4.乙苯環庚啶可降低嗎啡的鎮痛作用。

5.乙苯環庚啶與阿托品或其他阿托品類藥物合用時可使阿托品樣副作用增加，如增加尿瀦留、便秘、口乾的症狀。

6.乙苯環庚啶與舒托必利合用，會增加室性心律失常，尤其是電生理作用相加致尖端扭轉的危險。

7.纈草可增強乙苯環庚啶作用。

8.乙苯環庚啶有抗膽鹼作用（阿托品樣作用），可減弱膽鹼酯酶藥（如安貝氯銨、新斯的明、地美溴銨、依可碘酯等）的縮瞳效果。有時影響青光眼的治療。

9.與兒茶酚胺類藥物合用乙苯環庚啶能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取，使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺類藥物的心血管作用。

10.苯妥英鈉、撲米酮，乙醇與乙苯環庚啶合用，可相互增強作用。而與苯巴比妥合用可相互減弱各自的作用。乙苯環庚啶若與硝酸酯類藥物（如硝酸甘油、戊四硝酯等）合用，可增強乙苯環庚啶的作用或延長其作用時間。

11.與糖皮質激素合用可減弱糖皮質激素的作用，同時增強乙苯環庚啶的抗過敏作用。

12.乙苯環庚啶可掩蓋鏈黴素、新黴素、卡那黴素、慶大霉黴素、小諾米星等氨基糖苷類抗生素的內耳損害，使其早期毒性症狀不易發現。而造成不可逆轉的後果。

專家點評

乙苯環庚啶抗組胺與抗5-羥色胺作用強，也有抗膽鹼與中樞鎮靜作用。據報導乙苯環庚啶有阻斷鈣通道作用，並可抑制醛固酮和促腎上腺皮質激素分泌。臨床用於緩解過敏反應，包括蕁麻疹、濕疹、過敏性或接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎。另外，乙苯環庚啶有刺激食慾作用，長期服用可增加體重。國內報導，某醫院針對人體皮膚血管處同時具有H1和H2兩種組胺受體，聯合套用H1和H2受體拮抗劑，即口服乙苯環庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分別為2mg和400mg，睡前加服1次，連續1個月治療慢性蕁麻疹43例，治癒率為51%，總有效率達95%，與安慰劑進行雙盲對照試驗有非常顯著差異。作者認為聯合用藥比單用任何一種藥更為有效、安全。另一報導，對50例嬰幼兒哮喘病兒套用乙苯環庚啶每天0.25mg/kg，分2次服用，並同時服用硝苯地平每天0.5～1.9mg/kg，分2～3次。結果能較快地控制哮喘的發作，明顯縮短症狀和體徵的消除時間，有效率達90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出現流涎不良反應後，在保持前者劑量不變的情況下，加服乙苯環庚啶，每次8～16mg，每天3次，連續10天。結果78例流涎消失，21例顯著減少，1例無效。繼續治療，除1例無效外，99例流涎均消失。