乙炔類黃體酮是化學物質，分子式是C20H26O2。
基本介紹
- 中文名：乙炔類黃體酮
- 外文名：Norethisterone
- 分子式：C20H26O2
- 分子量：298.43
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炔諾酮藥典標準
品名
炔諾酮
Quenuotong
Norethisterone
來源（名稱）、含量（效價）
本品為17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按乾燥品計算，含C20H26O2應為97.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為202～208℃。
取本品，精密稱定，加丙酮溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-32°至-37°。
鑑別
（1）取本品約10mg，加乙醇1ml溶解後，加硝酸銀試液5～6滴，即生成白色沉澱。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》258圖）一致。
檢查
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取3ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.5%）。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（65：35）為流動相；檢測波長為244nm。理論板數按炔諾酮峰計算不低於1500。
取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取炔諾酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
孕激素類藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）炔諾酮片 （2）炔諾酮滴丸 （3）複方炔諾酮片 （4）複方炔諾酮膜
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
乙炔類黃體酮說明書
藥品名稱
乙炔類黃體
別名
婦康；乙炔類黃體酮；去甲脫氫羥孕酮；探親避孕藥；Norethindrone；Noretisterone；Micronor；Noraethisteronum
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
1.每片含乙炔類黃體酮0.6mg和炔雌醇0.035mg；
2.複方乙炔類黃體酮膜（口服避孕膜一號）：每一小格含乙炔類黃體酮0.6mg和炔雌醇0.035mg；
3.複方乙炔類黃體酮片（薄型口服避孕片一號）：每一小格含乙炔類黃體酮0.6mg和炔雌醇0.035mg；
4.複方炔諾孕酮片-330：每片含乙炔類黃體酮0.3mg、甲基乙炔類黃體酮0.3mg、炔雌醇0.03mg；
5.口服避孕片0號：每片含乙炔類黃體酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg；
6.口服避孕膜0號：每一小格含乙炔類黃體酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg；
7.乙炔類黃體酮雙相片（Ortho-Novum 10/11）：開始10天，每片含乙炔類黃體酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，繼後11天，每片含相應藥物1mg和0.035mg；
8.乙炔類黃體酮三相片（Ortho-Novum7/7/7）：每7天每片含乙炔類黃體酮分別為0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg；
9.乙炔類黃體酮探親片（探親避孕丸）：每丸含乙炔類黃體酮5mg；
10.乙炔類黃體酮（婦康）片：0.625mg，2.5mg；
11.乙炔類黃體酮（婦康）膜：0.625mg；2.5mg；
12.乙炔類黃體酮紙片（薄型婦康片）：0.625mg，2.5mg。
乙炔類黃體酮的藥理作用
同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。
乙炔類黃體酮的藥代動力學
口服在胃腸道內吸收迅速，生物利用度為52%～64%，肝臟首過效應約36%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～4h。藥物作用時間在24h以上，其血藥濃度呈二室開放模型，血漿半衰期分別為0.63～1.03h和5～14h，血漿蛋白結合率約80%。約50%的藥物以結合型自尿液中排出，部分自糞中排出，主要以葡萄糖醛酸結合物排出。哺乳婦女服用後。乳汁中藥物濃度為血藥濃度的12%。
乙炔類黃體酮的適應證
1.用於月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、痛經、閉經、子宮內膜增生過度等。
2.單用或與雌激素合用能抑制排卵，用作避孕藥。用於女性避孕。
乙炔類黃體酮的禁忌證
1.心血管疾病和高血壓。
2.肝、腎功能損害。
3.糖尿病。
4.哮喘。
5.癲癇。
6.偏頭痛。
7.原因不明的陰道出血。
8.有血栓病史（晚期癌瘤治療除外）。
9.膽囊疾病。
10.作為避孕藥使用時，乳房腫塊患者忌用。
11.已知或懷疑乳房、生殖系統有惡性腫瘤。
注意事項
1.（1）妊娠4個月內不宜用。（2）有精神抑鬱史者。（3）作為避孕藥使用時，有子宮肌瘤及肝、腎病史者慎用。
2.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女服藥後乳汁可能減少，故應於產後半年開始服用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：使用乙炔類黃體酮可升高血糖水平。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥前全面查體，並特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。（2）長期用藥需注意檢查肝功能和血電解質，並特別注意乳房檢查。（3）如發生子宮內膜突破性出血，應仔細檢查除外器質性疾病的可能。（4）乙炔類黃體酮可對體內血脂濃度和血糖產生不良影響，應定期檢查血脂以及監測血糖或尿糖。（5）乙炔類黃體酮還可改變人體的凝血機制，有增加血栓發生的危險，建議定期檢查凝血因子。
5.人工流產者應於流產後首次月經來潮的第5天開始用藥。
6.漏服或遲服有可能使避孕失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24h內補服1次。
7.服藥期間可能發生突破性出血，可每天加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般會有經量減少、經期偏短現象，不必處理。
8.服藥22天后，一般在停藥3～4天后即來月經：如7天后仍無月經來潮，應開始服用下1個月的藥。若連續停經2～3個月，應予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005～0.01mg。
乙炔類黃體酮的不良反應
1.少數婦女可能出現噁心、嘔吐、食慾缺乏、頭昏、乏力、疲倦、嗜睡等類早孕反應及乳房腫脹、不規則出血、閉經、皮疹等症狀，一般可自行消失。
2.長期大劑量口服，可出現皮脂增多、痤瘡、多毛等症狀。
乙炔類黃體酮的用法用量
1.治療功能性子宮出血：每次5mg，每8小時1次，連用3天，血止後，改為每12小時1次，7天后改為每次2.5～3.75mg維持，連續用2周左右。也有以下用法：每次5mg，每8小時1次，連用2～3天，血止後，改為每12小時1次，根據出血量，每3天減量1/3，逐漸遞減至維持量每天2.5～3.75mg，再連續用2周左右。
2.痛經或子宮內膜增生過度：每天2.5mg，連服20天，於月經第5天開始用藥，3～6個周期為1個療程。
3.子宮內膜異位症：每天10～30mg，開始時每天10mg，第2周后增加5mg，最高為每天30mg，分次服，連續服用6～9個月。大量用藥應定期檢查肝功能。
4.用作短效口服避孕藥：包括複方乙炔類黃體酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號，從月經周期第5天開始服藥，每天1片，晚飯後服用為宜（上夜班者早飯後服），連服22天，服完藥後等月經來潮在下次月經的第5天繼續服藥。
5.用作探親避孕藥：探親避孕丸，於同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg），同居10天之內，必須連服10丸，同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸後接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
6.乳腺癌姑息治療：每天劑量可達60mg。
7.閉經或圍絕經期綜合期綜合徵：炔雌醇0.025～0.05mg或己烯雌酚0.5～1mg，每晚1次連服20～22天，最後5天合用乙炔類黃體酮，每次2.5mg，每天2次。停藥後2～7天出現撤退性出血。
8.經前期綜合徵：於月經周期第14天起，每天2.5～5mg，連服10天。
藥物相互作用
1.利福平、氯黴素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮類鎮痛藥（保泰松）等與乙炔類黃體酮同服時可激活肝微粒體酶，加速乙炔類黃體酮和炔雌醇在體內的代謝，導致避孕失敗、子宮內膜突破性出血發生率增高，應予注意。
2.維生素C能增強口服避孕藥的作用。
3.服用乙炔類黃體酮的吸菸婦女並發心血管疾病（如心肌梗死等）較不吸菸者多，因此服避孕藥婦女應停止吸菸，或吸菸婦女（特別是年齡超過35歲者）不宜服乙炔類黃體酮。
專家點評
乙炔類黃體酮為合成的口服孕激素類藥物，屬於19-去甲基睪酮類衍生物。乙炔類黃體酮有較強的孕激素樣作用，其孕激素作用為炔孕酮的5倍，能使子宮內膜轉化為蛻膜樣變，並有一定的抗雌激素活性，較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外，乙炔類黃體酮單獨套用較大劑量時，能使宮頸黏液黏稠度增加，以防止精子穿透受精，同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。國內報導，對10269例次服用減量乙炔類黃體酮（探親避孕丸，每丸含3mg）後，避孕效果、不良反應、對月經的影響等方面，與5mg組進行了對比研究。臨床試用結果表明，減量探親避孕藥具有與5mg相同的避孕作用，對避孕的有效率相仿，不良反應減輕，並且減輕了藥物對人體代謝的影響。另一報導，套用乙炔類黃體酮配伍卡前列酸（15-甲基前列腺素F2α）抗早孕，60例停藥49天以內、並證實為懷孕婦女口服乙炔類黃體酮，每次5mg，每8小時1次，連續5天，第6天上午肌內注射卡前列酸1mg，4h後再注射1次。完全流產率達95%，不全流產率3.3%。
