中寶奇力（阿奇黴素葡萄糖注射液），適應症為本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染：1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡拉摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。2．由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：中寶奇力
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成分為阿奇黴素，其化學名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-0-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）-氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]-氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
分子式: C38H72N2O12
分子量: 749.00
分子式: C38H72N2O12
分子量: 749.00
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染：
1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡拉摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2．由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。
1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡拉摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2．由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。
規格
100ml：阿奇黴素0.125g（12.5萬單位）與葡萄糖5.0g
用法用量
靜脈滴注，每次滴注時間不少於60分鐘。
1．社區獲得性肺炎：成人用量為每次0.5g，每日一次，至少連續用藥2天。繼之可改為口服阿奇黴素口服製劑0.5g/天。7～10天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床治療反應確定。
2．盆腔炎：成人用量為每次0.5g，每日一次，用藥1天或2天后，可改為口服0.25g/天，7天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床治療反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。
1．社區獲得性肺炎：成人用量為每次0.5g，每日一次，至少連續用藥2天。繼之可改為口服阿奇黴素口服製劑0.5g/天。7～10天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床治療反應確定。
2．盆腔炎：成人用量為每次0.5g，每日一次，用藥1天或2天后，可改為口服0.25g/天，7天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床治療反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。
不良反應
1．本品常見不良反應有：
(1) 胃腸道反應： 腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等；
(2) 局部反應： 注射部位疼痛、局部炎症等；
(3) 皮膚反應： 皮疹、搔癢等；
(4) 其它反應： 如厭食、頭暈或呼吸困難等；
2．本品也可引起下列反應：
(1) 消化系統： 消化不良、胃腸脹氣、黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2) 神經系統：頭痛、嗜睡等；
(3) 過敏反應：支氣管痙攣等；
(4) 其它反應：味覺異常等；
(5) 實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
(1) 胃腸道反應： 腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等；
(2) 局部反應： 注射部位疼痛、局部炎症等；
(3) 皮膚反應： 皮疹、搔癢等；
(4) 其它反應： 如厭食、頭暈或呼吸困難等；
2．本品也可引起下列反應：
(1) 消化系統： 消化不良、胃腸脹氣、黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2) 神經系統：頭痛、嗜睡等；
(3) 過敏反應：支氣管痙攣等；
(4) 其它反應：味覺異常等；
(5) 實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素或其它任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．肝功能不全者慎用。
2．用藥期間，如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮壞死等等)應立即停藥並採取適量治療措施。
3．治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮是否有偽膜性腸炎發生。如果診斷確定，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡，補充蛋白質等。
2．用藥期間，如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮壞死等等)應立即停藥並採取適量治療措施。
3．治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮是否有偽膜性腸炎發生。如果診斷確定，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡，補充蛋白質等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
兒童及16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
老年用藥
目前尚缺乏詳細的研究資料。
藥物相互作用
由於目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶鹼濃度，因此，同時使用阿奇黴素和茶鹼時應謹慎，並監測血漿茶鹼水平。
同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎，並注意監測凝血酶原的回響時間。因為在臨床上， 同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加抗凝藥的藥效。
阿奇黴素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者的：
地高辛 — 使地高辛水平升高；
麥角胺或二氫麥角胺 — 急性麥角毒性症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖 — 通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強。
細胞色素P450系統代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥英等的水平。
null
同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎，並注意監測凝血酶原的回響時間。因為在臨床上， 同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加抗凝藥的藥效。
阿奇黴素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者的：
地高辛 — 使地高辛水平升高；
麥角胺或二氫麥角胺 — 急性麥角毒性症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖 — 通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強。
細胞色素P450系統代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥英等的水平。
null
藥物過量
目前尚缺乏詳細的研究資料。
藥理毒理
藥理作用
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素,其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結合,從而干擾其蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇黴素對以下多種致病菌有抗菌作用：
革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究已證實，阿奇黴素可預防鳥胞內分支桿菌複合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。
阿奇黴素對產β-內醯胺酶的菌株無效。
研究表明阿奇黴素對以下微生物有體外抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇黴素未表現出致突變作用。
生殖毒性：
大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當阿奇黴素（經口給藥）劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發現致畸胎作用。
尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生死研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由於許多藥物經人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
致癌性：尚無有關本品動物長期用藥的致癌性研究資料。
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素,其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結合,從而干擾其蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇黴素對以下多種致病菌有抗菌作用：
革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究已證實，阿奇黴素可預防鳥胞內分支桿菌複合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。
阿奇黴素對產β-內醯胺酶的菌株無效。
研究表明阿奇黴素對以下微生物有體外抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇黴素未表現出致突變作用。
生殖毒性：
大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當阿奇黴素（經口給藥）劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發現致畸胎作用。
尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生死研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由於許多藥物經人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
致癌性：尚無有關本品動物長期用藥的致癌性研究資料。
藥代動力學
據《Physician Desk Reference Information》52版介紹：社區獲得性肺炎住院病人靜脈滴注阿奇黴素，每次0.5g，每日一次，濃度為2mg/ml，每次1小時，連續2～5天，平均Cmax 3.63±1.60μg/ml，24小時的最低濃度為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。靜脈滴注阿奇黴素，每次0.5g，濃度為1mg/ml，每次3小時，連續2～5天，Cmax 為1.14±0.14μg/ml，24小時的最低濃度為0.18±0.02μg/ml，AUC24為8.03±0.86μg.h/ml。
18名健康志願者靜脈給藥1000～4000mg超過 2小時，濃度為1mg/ml，平均CLt和 Vd為10.18ml/min/kg和 33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血漿藥代動力學參數相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小時的最低濃度增加3倍。
12名健康志願者每日靜脈滴注0.5g，濃度為1mg/ml，時間為1小時，連續給藥五天。第一次給藥後24小時內給藥量的11%由尿液排出，第五次給藥後尿液中的阿奇黴素約為14%。
阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低，血藥濃度為0.02μg/ml時蛋白結合率為51%，2μg/ml時蛋白結合率為7%。
18名健康志願者靜脈給藥1000～4000mg超過 2小時，濃度為1mg/ml，平均CLt和 Vd為10.18ml/min/kg和 33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血漿藥代動力學參數相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小時的最低濃度增加3倍。
12名健康志願者每日靜脈滴注0.5g，濃度為1mg/ml，時間為1小時，連續給藥五天。第一次給藥後24小時內給藥量的11%由尿液排出，第五次給藥後尿液中的阿奇黴素約為14%。
阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低，血藥濃度為0.02μg/ml時蛋白結合率為51%，2μg/ml時蛋白結合率為7%。
貯藏
避光，在陰涼處保存。
包裝
100ml玻璃輸液瓶
有效期
暫定1年
批准文號
國藥準字H20040509
生產企業
揚州中寶製藥有限公司
