丙酸交沙黴素顆粒

丙酸交沙黴素顆粒，本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細菌引起的皮膚軟組織感染，也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。

基本介紹

• 外文名稱：Josamycin Propionate Granules
• 是否處方藥：處方藥
• 劑型：顆粒劑
• 藥品類型：化學藥品
• 規格：0.1g（按C42H69NO15計）

成份：

本品主要成份為丙酸交沙黴素。
【分子式】C₄₅H₇₃NO₁₆
【分子量】884.07

所屬類別：

化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類

性狀：

本品為混懸顆粒；氣芳香，味甜。

適應症：

本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細菌引起的皮膚軟組織感染，也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。

規格：

0.1g(按C₄₅H₇₃NO₁₆計算)

用法用量：

本品的調製方法：每袋加熱水3ml攪拌懸濁狀液體服用。
口服，小兒按體重一日30mg/kg，分3-4次服用，可根據年齡適當增減或遵醫囑。具體服用劑量參考下表：

不良反應：

胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發生率與劑量有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅黴素。
乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症狀少見，偶見黃疸等。
大劑量服用本品，可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。
偶見過敏反應，表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌：

對本品、紅黴素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。

警告：

未進行該項試驗且無可靠參考文獻，尚不明確。

注意事項：

患者對大環內酯類中一種藥物(如紅黴素)過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。
溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
腎功能減退患者一般無需減少用量。
服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

尚不明確。

兒童用藥：

參照(用法用量)。

老年用藥：

未進行該項試驗且無可靠參考文獻，尚不明確。

藥物相互作用：

本品應慎與含麥角胺類藥物的製劑合用，或減量使用麥角胺類藥物。
本品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
本品與青黴素類合用時可能幹擾後者的殺菌活性。
本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

藥物過量：

未進行該項試驗且無可靠參考文獻，尚不明確。

藥理毒理：

本品為鏈黴菌Streptomyces narbonensis var.Josamyceticus產生的一種大環內酯類抗生素-交沙黴素的丙酸酯衍生物，抗菌譜與紅黴素相仿，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅黴素略差，但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對本品敏感；對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。
本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性，為非誘導型抗生素。

藥代動力學：

8名健康男性志願者口服本品1g(效價)，平均達峰時間(tmax)為2.19小時，血藥峰濃度(Cmax)為4.51μg/ml,血消除半衰期(t_1/2β)為1.75小時，相對生物利用度為117.4±29.2。據臨床報導，小兒按體重0.02g/kg口服本品，血藥濃度1小時為2.6～8.0(g/ml,6小時為0.66～4.4(g/ml，血藥濃度較成人高且維持時間長。本品為交沙黴素的酯化物，不易受胃酸的影響而損失效價。
主要以交沙黴素及其代謝物的形式經尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服後，24小時內尿中排泄率為6.6～12.5%。

貯藏：

遮光，密封保存。