成份:
本品主要成份為丙谷胺。其化學名稱為(±)-4-苯甲醯氨基-N,N-二丙基戊醯胺酸。
性狀
本品為白色片。
適應症
常用於胃和十二指腸潰瘍,慢性淺表性胃炎,十二指腸球炎。
規格
0.2g
用法用量
口服。
成人:每次0.4g,每日3~4次,餐前15分鐘服用,連續服用30~60天,亦可根據胃鏡或X線檢查結果決定用藥時間。
小兒:每次10~15mg/kg,每日3次,餐前15分鐘服用,療程視病情而定。
不良反應
本品無明顯副作用,偶有口乾、便秘、瘙癢、失眠、腹脹、下肢酸脹等不良反應,一般不需要特殊處理;個別報導有暫時性白細胞減少和輕度轉氨酶升高。
禁忌
膽囊管及膽道完全梗阻的病人禁用。
注意事項
1.本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱,臨床已不再單獨用於治療潰瘍病,但其利膽作用較受重視;
2.用藥期間應避免煙、酒及刺激性食物和精神創傷。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
本品不影響其他藥物代謝,若與其他抗潰瘍藥物如H2受體拮抗劑同時套用,可加強抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的癒合。
藥理毒理
本品為胃泌素受體的拮抗劑,化學結構與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學結構相似。其功能基團醯胺基能特異性和胃泌素競爭壁細胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,對組胺和迷走神經刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃黏膜氨基己糖的含量,促進糖蛋白合成,對胃黏膜有保護和促進癒合作用,能改善消化性潰瘍的症狀和促使潰瘍癒合。套用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發生胃酸分泌的反跳現象,治療終止後仍可使胃酸分泌處於正常水平達半年之久。此外,本品具有利膽作用,途徑有三:
1.通過刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利於排石和沖洗、疏通膽道;
2.改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低;
3.通過拮抗CCK,抑制內生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴充,使膽囊內膽汁成分稀釋,從而可預防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50為17.8g/kg。
藥代動力學
口服吸收迅速,生物利用度為60%~70%,2小時血藥濃度達峰值,最小有效血濃度為2μg/ml,t1/2為3.3小時,主要分布於胃腸道、肝、腎,經腎、腸道排出。
貯藏
遮光,密封保存。