基本介紹
- 中文名:苯谷胺
- 英文名:Proglumide
- 化學式:C18H26N2O4
- 分子量:334.42
- 熔點:148.5~152℃
- 水溶性:極微溶
- 外觀:白色結晶性粉末
- 套用:胃泌素拮抗藥
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丙谷胺藥典標準
品名
丙谷胺
Binggu'an
Proglumide
分子式與分子量
C18H26N2O4 334.42
來源(名稱)、含量(效價)
本品為(±)-4-苯甲醯胺基-N,N-二丙基戊醯胺酸。按乾燥品計算,含C18H26N2O4不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭,味略苦。
本品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中極微溶解;在氫氧化鈉試液中溶解。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為148.5~152℃。
鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》67圖)一致。
檢查
取本品2.0g,加硝酸1ml,用水稀釋成50ml,振搖,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.005%)。
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-乙腈-2%醋酸銨溶液(30:10:60)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按丙谷胺峰計算不低於3000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(0.5%)。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)30ml溶解後,加酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/l。)相當於33.44mg的C18H26N2O4。
類別
抑酸藥。
貯藏
密封保存。
製劑
(1)丙谷胺片 (2)丙谷胺膠囊
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
化藥部頒標準
拼音名
Binggu’an
英文名
PROGLUMIDUM
標準編號
C18H26N2O4 334.40
來源
本品為(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲醯氨基-5-氧代-戊酸。按乾燥品計算,含C18H26 N2O4不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭,味略苦。 本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中極微溶解,在氫氯化鈉溶液中溶解。 熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)為148.5~152℃。
鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集67圖)一致。
檢查
氯化物 取本品2. 0g,加硝酸1ml,加水稀釋成50ml,振搖,濾過,取濾 液25ml,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),與標準氯化鈉溶液5ml製成的對 照液比較,不得更濃(0.005%) 。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年 版二部附錄55頁)。 熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣 不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51第 二法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0. 3g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)30 ml與酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相 當於33.44mg的C18H26N2O4。
作用與用途
胃泌素拮抗藥。具有抑制胃酸過量分泌,促進潰瘍癒合作用。用 於胃及十二指腸潰瘍。
用法與用量
飯前口服 一次0. 4g 一日1. 2g
貯藏
密閉保存。
製劑
(1) 苯谷胺片
(2) 苯谷胺膠囊。
上海市藥品檢驗所 起草
苯谷胺說明書
藥品名稱
苯谷胺
英文名稱
Proglumide
別名
二丙谷醯胺;丙谷醯胺;苯谷胺;蒙胃頓;Gastridine;Midelid;Nulsa
分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
劑型
片劑:200mg。
苯谷胺的藥理作用
具有胃液素受體阻斷作用,可控制胃酸和胃蛋白酶的過量分泌。促使胃黏膜的己糖胺含量增加,提高胃黏膜的屏障作用,從而保護胃黏膜,促進潰瘍的修復和癒合。對胃的平滑肌有特殊的抗痙攣作用。
苯谷胺的藥代動力學
苯谷胺口服吸收迅速而完全,給藥後2h可達血藥峰值,t1/2約為33h,主要分布在肝、腎和胃腸道,經腸道和腎臟排泄。
苯谷胺的適應證
1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍。
2.胃炎及十二指腸炎。
3.用於急性胃黏膜病變和急性上消化道出血。
4.拮抗解熱鎮痛藥的胃腸道副作用。
苯谷胺的禁忌證
對苯谷胺過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
苯谷胺的不良反應
主要不良反應為稀便、腹瀉、腹痛、消化不良、噁心、頭痛等。
苯谷胺的用法用量
每次口服200mg,每天4次,於餐前或睡前服,療程4~8周。
藥物相互作用
(尚不明確)
專家點評
苯谷胺為胺基酸衍生物。該藥抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱,臨床上已不再單獨用於治療潰瘍病,苯谷胺止痛與潰瘍癒合率明顯低於雷尼替丁等,因而有淘汰的趨勢。但其利膽作用較受重視。