丙羥基茶鹼

丙羥基茶鹼是一款適用於支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎阻塞性肺氣腫等緩解症狀。也可用於心源性肺水腫而致的喘息。尤適用於伴有心動過速的哮喘患者的藥品。

基本介紹

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二羥丙茶鹼藥典標準

品名

Erqiangbingchajian
Diprophylline

分子式與分子量

C10H14N4O4 254.25

來源(名稱)、含量(效價)

本品為1,3-二甲基-7-(2,3-二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮。按乾燥品計算,含C10H14N4O4不得少於98.0%。

性狀

本品為白色粉末或顆粒;無臭,味苦。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為160~164℃。
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在273nm的波長處測定吸光度,吸收係數()為354~376。

鑑別

(1)取本品約0.1g,加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸乾,殘渣遇氨氣即顯紫色,再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》12圖)一致。

檢查

取本品0.50g,加水10ml使溶解,加溴麝香草酚藍指示液5滴,應顯黃色或綠色;再加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml,應顯藍色。
取本品1.0g,加水10ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
取本品0.25g,加水5ml與氫氧化鈉試液1.0ml,煮沸30秒鐘,放冷,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml用同一方法製成的對照液比較,不得更濃(0.028%)。
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液,作為供試品溶液;另取茶鹼對照品10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml與供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以磷酸二氫鉀溶液(取磷酸二氫鉀1.0g,加水溶解並稀釋至1000ml)-甲醇(72:28)為流動相;檢測波長為254nm。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,理論板數按二羥丙茶鹼峰計算不低於2000,二羥丙茶鹼峰與茶鹼峰的分離度應大於3.5;調節檢測靈敏度,使二羥丙茶鹼色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖如有茶鹼峰,按外標法以峰面積計算,不得過0.5%;其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中二羥丙茶鹼峰面積(0.5%)。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
不得過0.15%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
取本品1.0g,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml與水適量使溶解成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加無水甲酸2ml使溶解,緩緩加醋酐50ml,振搖3分鐘,加蘇丹Ⅳ指示液4~5滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紫色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.42mg的C10H14N4O4。

類別

平滑肌鬆弛藥。

貯藏

密封,在乾燥處保存。

製劑

(1)二羥丙茶鹼片 (2)二羥丙茶鹼注射液

版本

丙羥基茶鹼說明書

藥品名稱

丙羥基茶鹼

英文名稱

Diprophylline

別名

喘定;甘油茶鹼;丙羥基茶鹼;二羥基醛茶鹼;新噻林;丙羥茶鹼;Dyphylline

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 茶鹼類藥

劑型

1.片劑:每片0.1g,0.2g;
2.注射劑:0.25g(2ml)。

丙羥基茶鹼的藥理作用

基本上和氨茶鹼相似,其擴張支氣管的作用約為氨茶鹼的1/10。

丙羥基茶鹼的藥代動力學

茶鹼的衍生物,在體內代謝為茶鹼,口服容易吸收,按體重口服19~28mg/kg,1h後血漿中的濃度為19.3~36.3μg/ml;t1/2為2~2.5h,以原形隨尿排出。丙羥基茶鹼pH近中性,對胃的刺激性較小,口服易耐受,可用較大劑量。口服生物利用度為72%。心臟興奮作用僅為氨茶鹼的1/20~1/10。

丙羥基茶鹼的禁忌證

不宜與氨茶鹼同用。

注意事項

用藥過量處理,大劑量可致中樞興奮,口服鎮靜藥可防止。

丙羥基茶鹼的不良反應

不論口服或肌內注射,其局部刺激作用較氨茶鹼小。偶有口乾、噁心、心悸、多尿等不良反應。

丙羥基茶鹼的用法用量

1.每次0.2g,每天3次。
2.肌內注射:每次0.25~0.5g。
3.靜脈滴註:用於嚴重哮喘發作,每天1~2g加於5%葡萄糖液2000~4000ml中使用。
4.極量:每次0.5g。

藥物相互作用

1.丙磺舒能升高丙羥基茶鹼的血藥濃度,從而出現過量中毒的危險。
2.丙羥基茶鹼與苯妥英鈉卡馬西平、紅黴素、西咪替丁以及環丙沙星等合用,可使不良反應增加。
3.碳酸鋰可加速丙羥基茶鹼清除,使丙羥基茶鹼療效降低。

專家點評

臨床試驗表明,丙羥基茶鹼有強心、利尿、擴張血管作用,可減少洋地黃用量和中毒機會,並能興奮呼吸中樞,增強呼吸肌運動,收縮腦血管,減輕腦水腫而易於治療。丙羥基茶鹼的作用機制與氨茶鹼相似,但其不良反應很少。

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