丙戊醯胺膠囊，適應症為調節神經功能紊亂，用於預防和治療各種類型癲癇病。
基本介紹
- 藥品名稱：丙戊醯胺膠囊
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：鈉通道調節藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
本品主要成份丙戊醯胺。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色針狀結晶性粉末。
適應症
調節神經功能紊亂，用於預防和治療各種類型癲癇病。
規格
0.1g
用法用量
口服。成人，每次2～4粒，每日3次。兒童每日10～30mg/kg，分3次服用。
不良反應
l.治療早期常出現頭昏、噁心、嘔吐、嗜睡、乏力，食慾增加或減少等反應，一般可自行消失。
2.可引起月經周期改變。
3.較少見短暫的脫髮、頭痛、過敏、手顫、多夢、不安和急躁。
4.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。
5.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血象。
6.對肝功能有損害，服用2個月要檢查肝功能。
7.偶有走路不穩、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴、乳房增大。
8.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌
1．有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。
2．有肝病或明顯肝功能損害者禁用。
注意事項
1．有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病患者慎用。
2．停藥時應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量。
3．外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制作用的增強。
4．用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。
5．對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響。
6．使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
7．出現意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時，應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤，動物實驗丙戊酸有致畸的報導，在臨床套用中偶有乳房增大、泌乳減少的現象，孕婦應權衡利弊，慎用。
兒童用藥
本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。
藥物相互作用
1.飲酒可加重鎮靜作用。
2.全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的藥理作用可更明顯。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。
6.與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
7.與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。
8.與苯妥英合用時，有引起撲翼樣顫的病例報導。因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。
9.與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
10.與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。
11.與氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的作用，須及時調整用量以控制發作。
藥理毒理
本品為廣譜抗癲癇藥。抗癲病作用起效快，作用強，毒性較低。其作用機制尚未完全闡明；可能通過腸道微生物的作用，在進人體循環之前，即已幾乎完全降解為丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出現。實驗證實本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質GABA的濃度，降低神經元的興奮而抑制發作。
藥代動力學
口服本品吸收較緩，作用時間較長，血濃度波動範圍較小，血藥濃度達峰時間(Tmax)約5～12小時，有效血藥濃度為50～100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小時，生物利用度(F)約80%～100%。
血藥濃度約為50μg/ml時，血漿蛋白結合率約94%，血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80%～85%。血藥濃度超過120μg/ml時，可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度(腦脊液內的濃度為血漿中濃度的10%～20%)。本品主要以降解產物丙戊酸的形式分布在細胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中，大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，尿中也排出1%～3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出，能通過胎盤，並可由乳汁中分泌。
貯藏
遮光，密封，在陰涼處保存。
有效期
3年
