三苯雙脒腸溶片

成份

本品主要成分是三苯雙脒，化學名為：N，Nˊ-雙-[4ˊ-（1-二甲氨基乙亞氨基）苯基]-1，4-苯二甲亞胺.
結構式為：

分子式：C₂₈H₃₂N₆
分子量：452.60

性狀

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣後顯黃色。

適應症

本品為廣譜腸道驅蟲藥，用於治療鉤蟲（尤其是美洲鉤蟲）、蛔蟲感染。

規格

0.1g

用法用量

口服，鉤蟲感染：0.4g（4片）一次頓服。蛔蟲感染：0.3g（3片）一次頓服。

不良反應

噁心、腹痛、腹瀉、頭暈、頭痛、睏倦，程度較輕，無需特殊處理。

禁忌

對本品成分過敏者禁用。心臟病患者或心電圖異常者不宜使用。

注意事項

伴有嚴重肝、腎功能異常者慎用，本品不能掰開或咬碎服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無孕婦及哺乳期婦女用藥的資料。

兒童用藥

尚無充分的臨床研究的資料。

老年用藥

尚無老年患者用藥的資料。

藥物相互作用

尚無藥物相互作用的資料。

藥物過量

尚無藥物過量的資料。

藥理毒理

藥理作用：
臨床研究顯示，本品對多種腸道寄生蟲有驅除作用，成人單次口服本品0.4g，對單純十二指腸鉤蟲、單純美洲鉤蟲和混合鉤蟲感染的治癒率分別為84.21%、89.83%和82.89%，成人單次口服本品0.3g，對蛔蟲感染的治癒率為96.13%。本品服用後8～12小時開始排蟲，24～36小時達到高峰。
非臨床研究提示，本品對美洲鉤蟲、巴西日本圓線蟲、犬鉤蟲、犬弓蛔蟲有一定的驅除作用，對節片戴紋絛蟲和楔形變帶絛蟲也有一定的作用。本品在10-5mol/L～10-4mol/L濃度範圍內，可誘發豚鼠離體十二指腸和迴腸收縮；本品口服給藥未觀察到對小鼠小腸蠕動有促進或抑制作用。
毒理研究：
重複給藥毒性：大鼠和犬連續給藥14天，可引起小腸充血、腸黏膜上皮細胞脫落和肝細胞濁腫，上述病理性改變具有可逆性，提示本品重複給藥對消化系統有可逆毒性作用。
遺傳毒性：本品Ames試驗、中國倉鼠肺細胞（CHL）染色體畸變試驗以及小鼠微核試驗的結果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠於交配前60天～整個交配期間，雌鼠於交配前14天～妊娠17天，口服本品60 mg/kg對雌雄大鼠的生育力沒有影響，也未發現對胎鼠有致畸作用，大鼠於妊娠6～16天，口服本品120 mg/kg及以上劑量時，胚胎死亡增加；妊娠大鼠口服本品250 mg/kg/天時，側腦室擴大的胎鼠數量明顯增加，未見其他畸形。妊娠大鼠於妊娠第15天～分娩後28天，連續口服本品60mg/kg/天對母鼠的體重增長以及仔鼠的生長發育、生育力未見影響。

藥代動力學

口服三苯雙脒腸溶片0.4g，尿中24小時和總累積排泄量分別為0.115±0.121mg和0.126±0.125mg，相應的排泄率分別為0.029±0.030%和0.031±0.031%。口服三苯雙脒腸溶片0.6g，尿中24小時和總累積排泄量分別為0.415±0.449mg和0.461±0.492mg，相應的排泄率分別為0.069±0.075%和0.077±0.082%。試驗結果顯示絕大多數血漿樣本中未能檢測到三苯雙脒，且尿中藥物排泄也極少（不到0.1%）。
口服0.4g和0.6g三苯雙脒腸溶片後三苯雙脒的吸收半衰期分別為3.01±2.35小時和3.23±1.60小時，表明三苯雙脒的吸收較慢，且吸收速率與劑量大小無關。
口服0.4g和0.6g三苯雙脒腸溶片後三苯雙脒的消除半衰期分別為5.75±3.32小時和4.29±2.10小時，表明三苯雙脒在體內的消除可能隨劑量增大而加快。