三尖杉酯鹼注射液

三尖杉酯鹼注射液，適應症為用於治療急性髓細胞性白血病，對骨髓增生異常綜合徵（MDS）、真性紅細胞增多症，慢性髓細胞性白血病亦有一定的療效。

基本介紹

• 藥品名稱：三尖杉酯鹼注射液
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：細胞毒性藥物

成份

本品主要成份為三尖杉酯鹼。
化學名稱：[3(R)]-2-羥基-2-(3-(羥基-3-甲基丁基)-粗榧鹼丁二酸4-甲酯。本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的生物鹼。
化學結構式：
分子式：C₂₈H₃₇NO₉
分子量：531.60
輔料名稱：無水檸檬酸、注射用水。

性狀

本品為無色的澄清液體。

適應症

用於治療急性髓細胞性白血病，對骨髓增生異常綜合徵（MDS）、真性紅細胞增多症，慢性髓細胞性白血病亦有一定的療效。

規格

1ml：1mg

用法用量

靜脈滴註：成人一日1～4mg（1～4支），兒童一日0.05～0.1mg/kg，加5%或10%葡萄糖注射液200～500ml緩慢滴注（每分鐘30～40滴），一日1次，5～7天為一療程，療程間隔14～21日。

不良反應

1. 骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，屬可恢復性的。
2. 胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐。
3. 心臟毒性：心動過速、胸悶、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房撲動應立即停藥，部分病例有心肌損害。
4. 其他：發熱、頭暈、乏力、注射局部疼痛。停藥後發熱在數小時或1～2天內消退。

禁忌

尚無可靠參考文獻。

注意事項

1. 高白細胞血症的白血病，採用本品時由於大量白細胞破壞，血液及尿液的尿酸濃度可能增高，應充分水化，並同時服用別嘌醇片（0.2克每日3次）。
2. 心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不選用本品。
3. 下列情況也應慎重：骨髓顯著抑制或嚴重粒細胞減少或血小板減少、肝功能或腎功能損害，有痛風或腎尿酸鹽結石患者。
4. 用藥期間應密切觀察下列各項：
（1）周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白1～2次，如白細胞和/或血小板在短期內有急劇下降者，則應每日觀察血象。
（2）肝腎功能。
（3）心臟體徵及心電圖檢查。
5. 慎與鹼性藥物配伍。

孕婦及哺乳期婦女用藥

為避免胎兒死亡及先天畸形的發生，妊娠首3月內不宜套用，哺乳期婦女亦慎用。

兒童用藥

尚無兒童用藥經驗。

老年用藥

由於老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時應適當減量，同時加強支持療法，並嚴密觀察各種不良反應。

藥物相互作用

1. 本品與其他可能抑制骨髓的抗癌藥物或放射療法合併套用時應調節本品的劑量與療程。
2. 蒽環類抗生素也有心肌毒性作用，已反覆採用柔紅黴素等蒽環類抗生素治療的患者使用三尖杉酯鹼應慎用，以免增加心臟毒性。

藥物過量

尚無可靠參考文獻。

藥理毒理

抗腫瘤藥。本品為細胞周期非特異性藥物，但對S期作用較明顯，對G1期細胞增加，S期和G2+M期細胞減少。其作用機制為抑制蛋白質合成的起始階段，抑制DNA聚合酶α活性，導致DNA合成下降，對蛋白質合成的嚴重抑制。本品還有誘導細胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白質合成的作用。

藥代動力學

動物試驗表明本品靜注15分鐘後分布於腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器，2小時後各臟器中藥物濃度下降很快，但骨髓中下降較慢。在血液中分布半衰期（t_1/2α）為3.5分鐘，消除半衰期（t_1/2β）為50分鐘，24小時尿中排出原形藥約12.9%，糞便中排出的原形藥約1.6%。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

點刻痕易折低硼矽玻璃安瓿包裝。一盒10支。

有效期

36個月。

執行標準

WS-10001-（HD-0915）-2002