本品作用於突觸前膜上的多巴胺受體，產生抗焦慮作用，但無鎮靜、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全，0．5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除串。
基本介紹
- 中文名：丁螺環酮片
- 外文名：Buspirone
- 別名：布斯呢隆、布斯帕
- 作用：突觸前膜上的多巴胺受體
名稱,用途,用法用量,副作用,製劑,
名稱
[藥品名]丁螺環酮片
[英文名]Buspirone
[別名]布斯呢隆、布斯帕，Buspar
用途
本品作用於突觸前膜上的多巴胺受體，產生抗焦慮作用，但無鎮靜、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全，0．5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除串。
本品適用於各種類型的焦慮症的治療。
用法用量
口服：開始劑量為每日10mg，以後每2—3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20—30mg。如果每日用至40mg仍無效時，可能再加量亦無效，不應再用。顯效時間在用藥2周左右，少數患者還可更長，故在達到最大劑量後尚需繼續治療2—3周，勿匆忙換藥。
副作用
1．副作用比苯二氮卓類藥物低。用藥過程中只有少數病人出現眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等，較大劑量時可出現煩躁不安。無依賴性。
2．本藥對苯二氯卓類抗焦慮藥的作用很少有影響。
3．由於用藥經驗不足，18歲以下兒童暫不用。
4．對本品過敏、嚴重肝腎功能不良、重症肌無力患者及分娩期禁用。
製劑
片劑：每片5mg；10mg。
