丁苯那嗪

丁苯那嗪

丁苯那嗪(Tetrabenazine),別名丁苯喹嗪,是一種化學品。化學名稱順式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11β-六氫-3-異丁基-2H-苯並[α]喹嗪-2-酮,分子式為C19H27NO3,分子量為317.42300。丁苯那嗪為非典型抗精神病藥,臨床上主要治療各種精神病、運動障礙和中樞神經系統障礙。

基本介紹

  • 中文名:丁苯那嗪
  • 外文名:Tetrabenazine
  • CAS號:58-46-8 
  • 分子式:C19H27NO3 
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:丁苯那嗪
中文別名:丁苯喹嗪; 順式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11B-六氫-3-異丁基-2H-苯並[A]喹嗪-2-酮; 3-異丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氫-2H-苯並[a]喹啉-2-酮;
英文名稱:9,10-dimethoxy-3-isobutyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
英文別名:2H-Benzo[a]quinolizin-2-one, 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-; Ro 1-9569; TETRABENAZINE; Rubigen; Tetrabenazine,(3R,11bR)-rel-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-one;
CAS號:58-46-8
分子式:C19H27NO3
化學結構:
丁苯那嗪
分子量:317.42300
精確質量:317.19900
PSA:38.77000
LogP:3.17600

物化性質

密度:1.12g/cm3
熔點:128-130ºC
沸點:448.9ºC at 760mmHg
閃點:225.3ºC
折射率:1.554
儲存條件:2-8ºC

藥理作用

屬非典型抗精神病藥。本品作用較多,具有抗精神病,包括舞蹈病、顫搐(ballism)、張力失常在內的運動障礙以及中樞功能障礙的類似症狀的作用。

藥動學

本品口服後吸收很少且不穩定具有廣泛的首過代謝,它通過還原反應主要代謝為羥基丁苯那嗪,與母藥的活性類似。以代謝物隨尿排出。

適應證

治療各種精神病、運動障礙和中樞神經系統障礙。

禁忌證

孕婦、哺乳期婦女、有強烈自殺傾向以及未經治療或治療不足的抑鬱症患者、對本品過敏者禁用。

注意事項

1.用藥期間不得駕駛車輛和操作機械。2.在單胺氧化酶抑制劑(MAOI)停用14天后始可使用本品。3.如使用最大劑量1周后仍未出現療效,則繼續使用可能無益 。4.帕金森病患者使用本品可能會加重症狀。

不良反應

1.最常見者為嗜睡。2.直立性低血壓、錐體外系症狀、胃腸不適和抑鬱也有發生。3.超量會發生鎮靜、低血壓、低熱和出汗。

用法用量

為減少鎮靜的發生,開始口服12.5mg,每天2次,可逐漸加量,最大不超過每天200mg。老年人給予每天12.5mg。

藥物相互作用

1.本品可阻斷利血平的作用。2.本品可減弱左旋多巴的作用,使帕金森患者症狀加重。3.同時使用MAOI會引起精神錯亂、坐立不安和定向障礙。

專家點評

本品為非典型抗精神病藥,其作用廣泛,對各種精神病都有一定療效。使用本品最大劑量1周后如沒有療效出現,繼續使用可能無益。

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