一種(R)-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的製備方法

《一種（R）-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的製備方法》是南京艾普特生物醫藥有限公司於2021年1月31日申請的專利，該專利公布號為CN112920005A，專利公布日為2021年6月8日，發明人是薛峰、高峰、劉洪強、田貝貝。

基本介紹

• 中文名：一種(R)-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的製備方法
• 申請公布號：CN112920005A
• 申請號：202110133030X
• 申請公布日：2021.06.08

基本信息

申請日	2021.01.31
申請人	南京艾普特生物醫藥有限公司
地址	210000江蘇省南京市化學工業園區寧六路606號C棟249室
發明人	薛峰; 高峰; 劉洪強; 田貝貝

專利摘要

本發明公開了一種(R)‑3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸的製備方法，屬於醫藥中間體技術領域。以3‑氯‑2‑氟‑鄰氯苯甲醛肟為原料，與丙烯酸酯在有機鹼存在下得到3‑(3‑氯‑2‑氟苯基)‑4,5‑二氫‑異噁唑‑5‑羧酸酯；接著鹼性水解得到3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸消旋體；採用(R)‑α‑苯乙胺進行成鹽拆分解離得到(R)‑3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸。該方法操作簡便，反應收率高，得到產品的純度大於99.0％，≥99.5％ee，單雜小於0.2％，具備潛在的工業化放大前景。