β-內酞胺類抗生素lactam antibiotics;bcla-laclarn an-L1rl1UL1CS最初由真菌產生,含有青黴核環或頭袍烯核的一類抗生素。
特性及用途
以青黴素和頭泡菌素為代表。主要對革蘭氏陽性菌有抑制活性。產生菌由黴菌發展到放線菌乃至細菌。近代以6-氨基青黴烷酸} 6-i}PA) ,?-氨基頭抱霉烷酸(7-AC,4)為母核通過化學方法加上不同側鏈獲得大量半合成產物,抗菌譜擴大到革蘭氏陰性菌,杭菌作用更強。若干氧青黴烷具有抗真菌活性,G-OClfi9 ,節棒絲氨酸等又有殺傷癌細胞作用。單環丹內酞胺中的YM-14673等具有促甲狀腺素釋放激素作用。最近發現的戶內酞胺增強劑MC`-270252等可使莊內酞胺抗生素的最低抑菌濃度大幅度下降:因此被廣泛用於治療多種感染性疾病.此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應症廣及臨床療效好等優點。各種昆內酞胺類杭生素的作用機制均相似,都能抑制胞壁勤膚合成酶,即青黴素結合蛋白(PBPS],從而阻止細菌細胞壁孫膚合成,使細胞壁缺損,l}體膨脹裂解死亡。