泰諾福韋

泰諾福韋（Tenofovir），化學名R-9-（2-磷酸甲氧基丙基）腺嘌呤（簡稱PMPA）。

基本介紹

• 中文名：泰諾福韋
• 英文名：Tenofovir
• 別稱：替諾福韋、PMPA
• 化學式：C9H14N5O4P
• 分子量：287.22
• CAS登錄號：147127-20-6
• 熔點：276-280℃
• 水溶性：13.4mg/ml（25℃）
• 密度：1.79g/cm3
• 外觀：白色固體
• 水解性：13.4 mg/mL (25℃)

基本信息

中文名稱：泰諾福韋

中文別名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤; 替諾福韋; 泰諾福韋(PMPA)

英文名稱：tenofovir (anhydrous)

英文別名：(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid; Tenefovir; Apropovir; 9-Pmpa; (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid

物化性質

外觀與性狀：白色結晶固體

密度：1.79 g/cm³

熔點：276-280°C

沸點：616.1ºC at 760 mmHg

閃點：326.4ºC

水溶解性：13.4 mg/mL (25 ºC)

安全信息

包裝等級：III

危險類別：8

海關編碼：2933990090

危險品運輸編碼：UN 3261 8/PG 2

WGK Germany：3

危險類別碼：R34

安全說明：S22; S26; S27; S36/37/39

RTECS號：DB8930000

危險品標誌：C

生產方法

1.將亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶於甲苯,在氮氣保護下反應,回流。反應完全後冷卻,緩慢加入對甲苯磺醯氯和三乙胺,反應得到對甲苯磺醯氧甲基膦酸二乙酯。在氮氣保護下,將(犛)-縮水甘油、5%鈀碳、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合,進行加氫,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液,反應得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。將其和腺嘌呤、對甲苯磺醯氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶於二甲基甲醯胺,反應得(犚)-9-[2-(二乙基膦醯基甲氧基)丙基]腺嘌呤。將其溶於乙腈,加溴三甲基矽烷,得泰諾福韋粗品,重結晶得純品。將泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反應,再用富馬酸酸化,得富馬酸泰諾福韋雙特戊醯氧基甲酯。

用途

核苷酸類似物逆轉錄酶抑制劑,可阻斷HIV複製。與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合套用治療HIV-1感染。用於愛滋病的治療。