布托啡烷

別名

環丁羥嗎喃；環丁甲二羥嗎喃；環丁嗎喃醇；丁啡喃；布托啡諾；Stadol；Moradol

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

劑型

1mg，2mg。

藥理作用

布托啡烷屬阿片受體激動－拮抗混合型鎮痛藥。臨床用其酒石酸鹽，商品名Stadol。布托啡烷作用與噴他佐星相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5～7倍，可緩解中度和重度的疼痛。對平滑肌的興奮作用弱。可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟的負荷，因而不能用於心肌梗死的疼痛。

藥代動力學

口服可吸收，但首過效應明顯。肌內注射後吸收迅速而完全，10～15min起效，持效3～4h。肌內注射後30～60min可達血藥峰值。穩態分布容積為50L/kg。t1/2為2.5～4h。80%與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝為無活性的羥布托啡烷，大部分隨尿排出，11%經膽道排出；5%以原藥隨尿排出。布托啡烷可透過胎盤，進入乳汁。

適應症

1.用於緩解中重度疼痛，如術後、外傷、癌症、腎或膽絞痛等。

2.可用於產前疼痛。

3.用於術前或作為麻醉前給藥。

禁忌

1.對布托啡烷過敏者、哺乳者禁用。

2.心血管、腎、呼吸和肝臟功能不全者禁用。

注意事項

1.對阿片類藥物依賴的患者，布托啡烷可誘發戒斷症狀。

2.心肌梗死患者不宜套用。

不良反應

1.最常見的不良反應是嗜睡、噁心、出汗。

2.偶見頭痛、眩暈、頭昏、飄浮感、嗜睡、精神錯亂等。

3.偶見幻覺、異常夢境、人格解體、心悸和皮疹。

4.呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現於劑量超過4mg時，其抑制程度並不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。

5.對類阿片藥物依賴的患者，使用布托啡烷可誘發戒斷症狀。

用法用量

1.可肌內注射1～4mg，或靜脈注射0.5～2mg，每3～4小時1次。

2.麻醉前用藥：可於手術前60～90min肌內注射布托啡烷2mg。

3.老年人或肝腎功能不全者應減量；兒童用藥量尚未確定。

藥物相互作用

嗎啡。

專家點評

布托啡烷對急性疼痛的作用與嗎啡相比，等效劑量時達峰時間和持續時間相似，鎮痛效果和不良反應無顯著差別。兩組在規模的隨機雙盲實驗證實，2mg的劑量與80mg的哌替啶效果相當，且作用時間較長，不良反應無明顯差別。