環丁嗎喃醇是神經系統藥物,用於緩解中重度疼痛,如術後、外傷、癌症、腎或膽絞痛等。
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
英文名稱
Butorphanol
別名
環丁羥嗎喃;環丁甲二羥嗎喃;布托啡諾;丁啡喃;布托啡烷;Stadol;Moradol
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1mg,2mg。
藥理作用
環丁嗎喃醇屬阿片受體激動-拮抗混合型鎮痛藥。臨床用其酒石酸鹽,商品名Stadol。環丁嗎喃醇作用與噴他佐星相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5~7倍,可緩解中度和重度的疼痛。對平滑肌的興奮作用弱。可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟的負荷,因而不能用於心肌梗死的疼痛。
藥代動力學
口服可吸收,但首過效應明顯。肌內注射後吸收迅速而完全,10~15min起效,持效3~4h。肌內注射後30~60min可達血藥峰值。穩態分布容積為50L/kg。t1/2為2.5~4h。80%與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝為無活性的羥環丁嗎喃醇,大部分隨尿排出,11%經膽道排出;5%以原藥隨尿排出。環丁嗎喃醇可透過胎盤,進入乳汁。
適應證
1.用於緩解中重度疼痛,如術後、外傷、癌症、腎或膽絞痛等。
2.可用於產前疼痛。
3.用於術前或作為麻醉前給藥。
禁忌證
1.對環丁嗎喃醇過敏者、哺乳者禁用。
2.心血管、腎、呼吸和肝臟功能不全者禁用。
注意事項
1.對阿片類藥物依賴的患者,環丁嗎喃醇可誘發戒斷症狀。
2.心肌梗死患者不宜套用。
不良反應
1.最常見的不良反應是嗜睡、噁心、出汗。
2.偶見頭痛、眩暈、頭昏、飄浮感、嗜睡、精神錯亂等。
3.偶見幻覺、異常夢境、人格解體、心悸和皮疹。
4.呼吸抑制較嗎啡輕,最大呼吸抑制在成人出現於劑量超過4mg時,其抑制程度並不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
5.對類阿片藥物依賴的患者,使用環丁嗎喃醇可誘發戒斷症狀。
用法用量
1.可肌內注射1~4mg,或靜脈注射0.5~2mg,每3~4小時1次。
2.麻醉前用藥:可於手術前60~90min肌內注射環丁嗎喃醇2mg。
3.老年人或肝腎功能不全者應減量;兒童用藥量尚未確定。
藥物相互作用
嗎啡。
專家點評
環丁嗎喃醇對急性疼痛的作用與嗎啡相比,等效劑量時達峰時間和持續時間相似,鎮痛效果和不良反應無顯著差別。兩組在規模的隨機雙盲實驗證實,2mg的劑量與80mg的哌替啶效果相當,且作用時間較長,不良反應無明顯差別。