基本介紹
- 通用名::替諾福韋酯
- 英文名::Viread
- 別名::替諾福韋、替諾福韋酯富馬酸鹽、富馬酸替諾福韋二吡呋酯
- 適應症::人類免疫缺陷病毒和B型肝炎病毒
- 是否處方藥::處方藥
藥理作用,藥動學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相應作用,
藥理作用
藥動學
替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收並降解成活性物質替諾福韋,然後替諾福韋再轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥後1~2h內替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為l0h,可1天給藥1次。由於該藥不經CYP450酶系代謝,因此,由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄,約70%~80%以原形經尿液排出體外。
適應症
用於治療HIV/HBV混合感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用於HIV-1感染。
禁忌症
1.對本品過敏者禁用。
2.本品主要經腎臟排出,肌酐清除率低於60ml/min者不宜使用。
2.本品主要經腎臟排出,肌酐清除率低於60ml/min者不宜使用。
注意事項
2.尚不清楚母乳中是否留有這種藥物,建議所有HIV婦女應避免哺乳。
3.肥胖者可增加藥物使用危險。
4.其他兒科、老年用藥及劑量調整等尚在研究。
5.出現藥物過量以後,應監測毒性反應,採用支持治療,尚不知本品是否能經透析消除。
6.15~30℃保存。
3.肥胖者可增加藥物使用危險。
4.其他兒科、老年用藥及劑量調整等尚在研究。
5.出現藥物過量以後,應監測毒性反應,採用支持治療,尚不知本品是否能經透析消除。
6.15~30℃保存。
不良反應
1.全身:無力。
2.胃腸道反應:輕至中度的胃腸道不適,常見的有腹瀉、腹痛、食慾減退、噁心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。
3.代謝系統:低磷酸鹽血症(1%發生率);脂肪蓄積和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、臉部消瘦、乳房增大、庫興綜合徵。
4.可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關的肝腫大等。
5.神經系統:頭暈、頭痛。
6.呼吸系統:呼吸困難。
7.皮膚:藥疹。
8.泌尿生殖系統:肌酐升高、腎功能不全、腎衰、全血細胞減少。
2.胃腸道反應:輕至中度的胃腸道不適,常見的有腹瀉、腹痛、食慾減退、噁心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。
3.代謝系統:低磷酸鹽血症(1%發生率);脂肪蓄積和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、臉部消瘦、乳房增大、庫興綜合徵。
4.可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關的肝腫大等。
5.神經系統:頭暈、頭痛。
6.呼吸系統:呼吸困難。
7.皮膚:藥疹。
8.泌尿生殖系統:肌酐升高、腎功能不全、腎衰、全血細胞減少。
用法用量
口服:每日1次,每次300mg,與食物同服。
藥物相應作用
1.本品可干擾去羥肌苷的血藥濃度,應在使用去羥肌苷前2h或用後1h再服用替諾福韋。
2.地達諾辛和本品聯用,可使地達諾辛的血藥濃度增加,增加了發生胰腺炎的危險。
3.本品經腎小球濾過和腎小管分泌從腎臟排出,與經腎小管分泌排泄的其他藥物合用,可增加彼此的血漿藥物濃度,降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。
4.本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用,可使這些藥物的血藥濃度降低。
2.地達諾辛和本品聯用,可使地達諾辛的血藥濃度增加,增加了發生胰腺炎的危險。
3.本品經腎小球濾過和腎小管分泌從腎臟排出,與經腎小管分泌排泄的其他藥物合用,可增加彼此的血漿藥物濃度,降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。
4.本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用,可使這些藥物的血藥濃度降低。