利拉利汀由勃林格殷格翰研發的利拉利汀於2011年5月2日獲FDA批准，用於結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。
基本介紹
- 中文名：利拉利汀
- 外文名：linagliptin
- 發明人：勃林格殷格翰
- 批准日期：2011年5月2日
作用機制,優點,臨床評價,不良反應,
作用機制
腸降血糖素(Incretin)具有腸促進胰島B細胞分泌胰島素的作用，主要包括葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位於細胞表面的絲氨酸蛋白酶，與蛋白結合廣泛存在於血漿和體內各組織(如腎臟、肝臟、小腸絨毛、內皮細胞等)中。利拉利汀是一種選擇性DPP-4抑制劑，通過與DPP-4可逆性結合而抑制該酶的活性，延緩GLP-1降解，增強GLP一1的活性，以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素分泌，並降低循環中胰高血糖素水平，從而調節2型糖尿病患者的血糖水平。
優點
與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優勢在於：具有優異的腎臟安全性，並能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄，其經口服之後，經腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調整，所有患者可統一固定劑量，便於開處方。
臨床評價
不良反應
利拉利汀常見不良反應是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。
