ThermoDox

ThermoDox是一種目前由美國高科技製藥公司 - Celsion公司開發,處在臨床研究之中尚獲準上市的一種含有多柔比星的一種新型抗癌藥物製劑。ThermoDox是一種熱激活脂質體包囊藥物,屬於新配方技術。目前所有正在研發中多柔比星新配方中,脂質體配方是研究最多的一種。

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ThermoDox抗癌新藥

ThermoDox現有的脂質體配方技術屬於脂質球(lipid sphere)配方技術,其優點是可以使藥物在體內的停留時間延長。但缺乏專一性,不能靶向作用於腫瘤組織。根據Celsion公司的網頁介紹,ThermoDox產品就是針對上述不足而設計和研發。ThermoDox最初由美國杜克大學(DukeUniversity)的科學家研發,他們開發出了一種對熱敏感的微小脂質球體,微小球體的核心為抗癌藥物多柔比星,脂質球體的外殼是由脂質分子組成。該脂質球體被加熱到每個特定溫度(39o C ~42o C)時,其外殼的物理結構被快速改變,並形成多個小開口,抗癌藥物就可以從中快速釋放出來。1999年Celsion獲得杜克大學有關該藥物的授權,繼續開發這一新技術。Celsion公司認為該方法有可能將高劑量的多柔比星直接輸送至癌症組織中,並有潛力改善傳統化療方案中相關的耐受性問題。

研究進展

多柔比星類抗癌藥物的研究,在過去80多年的時間內,一直是抗癌藥物研究重點中的重點,也是抗癌藥物研究中最活躍的研究領域之一【注2】,到目前為止全球科學家已發表的相關研究論文超過40,000篇。報導過的蒽醌類新化合物超過5000種【注3】。人類在蒽醌抗生素抗癌藥物開發和臨床套用方面已積累了的知識,並取得了大量成果。
目前正在研究中的蒽醌類抗癌藥物的發展可簡單歸納為4個特點:其一是將蒽醌環的化學結構包括取代基進行化學結構修飾,得到新的候選藥物。其二是使用新的配方技術(包括脂質體配方,納米顆粒配方技術),開發出新的蒽醌類抗癌藥物新製劑。其三是將蒽醌類抗癌藥物通過化學合成方法連線到一些具有靶向功能的大分子化合物上得到所謂的綴合物(conjugate)。這些大分子可以是蛋白、抗體、酶、肽類等。其四是開發出新的給藥技術(主要是物理技術),使藥物能夠高效專一性地轉送到病變區域。

提示

更詳細的資料可參見陳清奇編著的《抗癌新藥研究指南》,科學出版社出版(2009年3月)。關於更多的抗癌藥物介紹,也可參見美國MedKoo Biosciences Inc 公司的官方網頁。

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